Мепивакаин | Mepivacaine

Мепивакаин | Mepivacaine
Аналоги:
  • Изокаин
  • Мепивакаин ДФ
  • Мепивастезин
  • Мепидонт
  • Мепикатон
  • Новокаин

Мепивакаин – описание

Показания к применению:

инфильтрационная и транстрахеальная анестезия, периферическая, симпатическая, регионарная (метод Бирса) и эпидуральная нервная блокада при хирургических и стоматологических вмешательствах. Не рекомендуется для субарахноидального введения.

[ads-mob-1]

Способ применения и дозировки:

Для проводниковой анестезии (брахиальная, цервикальная, интеркостальная, пудендальная) – 5-40 мл (50-400 мг) 1% раствора или 5-20 мл (100-400 мг) 2% раствора.
Каудальная и люмбальная эпидуральная анестезия – 15-30 мл (150-300 мг) 1% раствора, 10-25 мл (150-375 мг) 1.5% раствора или 10-20 мл (200-400 мг) 2% раствора.
В стоматологии: однократное обезболивание в области верхней или нижней челюсти – 1.8 мл (54 мг) 3% раствора; местная инфильтрационная анестезия и проводниковая анестезия – 9 мл (270 мг) 3% раствора; доза, необходимая для длительных процедур, не должна превышать 6.6 мг/кг.
Для местной инфильтрационной анестезии (во всех случаях, кроме применения в стоматологии) – до 40 мл (400 мг) 0.5-1% раствора.
Для парацервикальной блокады – до 10 мл (100 мг) 1% раствора за одно введение; введение можно повторить не ранее чем через 90 мин.
Для купирования болевого синдрома (терапевтический блок) – 1-5 мл (10-50 мг) 1% раствора или 1-5 мл (20-100 мг) 2% раствора.
Для трансвагинальной анестезии (сочетание парацервикальной и пудендальной блокады) – 15 мл (150 мг) 1% раствора.
Максимальные дозы у взрослых пациентов: в стоматологии – 6.6 мг/кг, но не более 400 мг за одно введение; по др. показаниям – 7 мг/кг, но не более 400 мг.
Максимальные дозы для детей: 5-6 мг/кг.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к амидным местным анестетикам, коагулопатии, одновременное применение антикоагулянтов, тромбоцитопения, инфекции, сепсис, шок. Относительными противопоказаниями являются AV-блокада, увеличение продолжительности интервала Q–T, тяжелые заболевания сердца и печени, эклампсия, дегидратация, артериальная гипотензия, тяжелая псевдопаралитическая миастения, период беременности и кормления грудью.

[ads-mob-2]

Фармакологическое действие:

Являясь слабым липофильным основанием, проходит через липидный слой мембраны нервной клетки и, переходя в катионную форму, связывается с рецепторами (остатки S6 трансмембранных спиральных доменов) натриевых каналов мембран, расположенными в окончаниях чувствительных нервов. Обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует току ионов натрия через клеточную мембрану, стабилизирует мембрану, повышает порог электрической стимуляции нерва, уменьшает скорость возникновения потенциала действия и понижает его амплитуду, в конечном итоге блокирует деполяризацию мембраны, возникновение и проведение импульса по нервным волокнам.

Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Оказывает быстрое и сильное действие.

При попадании в системный кровоток (и создании токсических концентраций в крови) может оказывать угнетающее действие на ЦНС и миокард (однако при применении в терапевтических дозах изменения проводимости, возбудимости, автоматизма и др. функций минимальны).

Константа диссоциации (pKa) — 7,6; растворимость в жирах средняя. Степень системной абсорбции и концентрация в плазме зависят от дозы, способа введения, васкуляризации области инъекции и наличия или отсутствия эпинефрина в составе анестезирующего раствора. Добавление к раствору мепивакаина разбавленного раствора эпинефрина (1:200000, или 5 мкг/мл) обычно снижает абсорбцию мепивакаина и его концентрацию в плазме. Связывание с белками плазмы высокое (около 75%). Проникает через плаценту. Не подвергается действию эстераз плазмы. Быстро метаболизируется в печени, основные пути метаболизма — гидроксилирование и N-деметилирование. У взрослых идентифицированы 3 метаболита — два фенольных производных (экскретируются в виде глюкуронидов) и N-деметилированный метаболит. T1/2 у взрослых — 1,9–3,2 ч; у новорожденных — 8,7–9 ч. Более 50% дозы в виде метаболитов экскретируется в желчь, затем реабсорбируется в кишечнике (в фекалиях обнаруживается небольшой процент) и выводится с мочой через 30 ч, в т.ч. в неизмененном виде (5–10%). Кумулирует при нарушении функции печени (цирроз, гепатит).

Потеря чувствительности отмечается через 3–20 мин. Анестезия продолжается 45–180 мин. Временные параметры анестезии (время начала и продолжительность) зависят от вида анестезии, используемой техники ее проведения, концентрации раствора (дозы препарата) и индивидуальных особенностей пациента. Добавление растворов вазоконстрикторов сопровождается пролонгацией анестезии.

Исследования по оценке канцерогенности, мутагенности, влиянию на фертильность у животных и человека не проводились.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение и/или депрессия, головная боль, звон в ушах, слабость; нарушение речи, глотания, зрения; судороги, кома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия (или иногда гипертензия), брадикардия, желудочковая аритмия, возможна остановка сердца.

Аллергические реакции: чиханье, крапивница, прурит, эритема, озноб, повышение температуры тела, отек Квинке.

Прочие: угнетение дыхательного центра, тошнота, рвота

Форма выпуска препарата:

1 мл мепивакаин гидрохлорида ЗО мг;

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Мепивакаин не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Поделиться ссылкой: