Наропин | Naropin

Наропин | Naropin
Аналоги:

Наропин – описание

Показания к применению:
  • инфильтрационная анестезия и блокада отдельных нервных волокон;
  • блокада нервных сплетений и крупных нервов;
  • эпидуральная блокада с целью проведения хирургических операций, включая кесарево сечение.

Купирование симптоматики при остром болевом синдроме:

  • внутрисуставные инъекции;
  • пролонгированная блокада периферических нервов;
  • инфильтрационная анестезия и блокада отдельных нервных волокон;
  • периодичное болюсное введение или эпидуральная продленная инфузия, например, для предотвращения болей в послеоперационный период или с целью обезболивания родовой деятельности.

Купирование симптоматики при остром болевом синдроме в педиатрии:

  • пролонгированная эпидуральная инфузия, у детей до 12-ти лет, включая новорожденных;
  • каудальная эпидуральная блокада, у детей до 12-ти лет, включая новорожденных.

[ads-mob-1]

Способ применения и дозировки:

Проведением анестезии с использованием Наропина могут заниматься только квалифицированные специалисты.

Пациенты старше 12-ти лет

Проведение анестезии для хирургических оперативных вмешательств требует применения более концентрированных растворов и более высоких дозировок Наропина в сравнении с использованием анестетика для обезболивания, где рекомендуемая доза обычно составляет 2 мг/мл (при внутрисуставном введении — 7,5 мг/мл).

При подборе дозировок Наропина специалист проводящий анестезию должен руководствоваться собственным клиническим опытом проведения подобных процедур с учетом общих и индивидуальных параметров состояния организма пациента.

Ниже представленные дозировки считаются ориентировочно достаточными для достижения требуемого анестезиологического эффекта у взрослых пациентов.

Эпидуральное введение на поясничном уровне для хирургических вмешательств при применении 15-25 мл инъекционного раствора 7,5мг/мл должно обеспечить начало действия препарата через 10-20 минут с продолжительностью 3-5 часов, а при использовании 15-25 мл раствора 10мг/мл – через 10-20 минут с продолжительностью 4-6 часов.

Та же процедура для обеспечения анестезии при кесаревом сечении при применении 15-25 мл инъекционного раствора 7,5мг/мл должна обеспечить начало действия препарата через 10-20 минут с продолжительностью 3-5 часов.

Эпидуральное введение на грудном уровне для хирургических вмешательств и послеоперационной обезболивающей блокады при применении 5-15 мл инъекционного раствора приводит к наступлению эффекта через 10-20 минут.

Та же процедура с целью блокады крупных нервных сплетений (например, плечевого) при применении 10-40 мл инъекционного раствора 7,5мг/мл должна обеспечить начало действия препарата через 10-25 минут с продолжительностью 6-10 часов.

Инфильтрационная и проводниковая анестезия с использованием 1-30 мл раствора 7,5мг/мл приводит к наступлению эффекта через 1-15 минут с продолжительностью 1-6 часов.

Эпидуральное введение на поясничном уровне с целью купирования острого болевого синдрома при болюсном применении 10-20 мл раствора 2мг/мл должно обеспечить начало действия препарата через 10-15 минут с продолжительностью 0,5-1,5 часов.

Периодическое болюсное введение на поясничном уровне (например, для обезболивания родовой деятельности) проводят с использованием 10-15 мл раствора 2мг/мл с минимальным интервалом в 30 минут.

Инфузионное введение для обезболивания родовой деятельности проводят раствором для инфузий 2мг/мл в дозе 6-10 мл/ч; для послеоперационного обезболивания тем же раствором в дозе 6-14 мл/ч.

Блокаду периферических нервов (например, межлестничную блокаду или блокаду бедренного нерва) проводят в виде повторных инъекций или инфузий с применением раствора 2мг/мл в дозе 5-10 мл/ч.

Внутрисуставное введение (например, при проведении артроскопии коленного сустава) проводят с использованием 20 мл раствора 7,5мг/мл, что обеспечивает длительность эффекта анестезии на протяжении 2-6 часов.

Следует помнить

Дозировку Наропина, применяемую с целью блокады больших нервных сплетений, нужно подбирать, учитывая место введения и общее состояние пациента.

Проведение блокады плечевого сплетения с использованием надключичного и межлестничного доступа может сопровождаться серьезными побочными реакциями с высокой частотой их проявления, независимо от применяемого местного анестетика.

Существуют сведения о случаях хондролизиса при инфузионном введении местных анестетиков внутрисуставно. По этой причине не рекомендует применение Наропина для данной процедуры.

В случае параллельного использования Наропина для прочих видов анестезии его максимальная дозировка не должна быть выше 225 мг.

С целью изучения факторов, которые влияют на методику проведения отдельных блокад, а также требований, предъявляемых к отдельным группам пациентов, необходимо пользоваться стандартными руководствами.

Для предупреждения случайного введения анестетика в сосуд, пред началом инъекции, а также во время ее проведения, необходимо в обязательном порядке провести аспирационную пробу. В случае предполагаемого применения высоких дозировок анестетика рекомендуют предварительное пробное введение 3-5 мл комбинации Лидокаина с Эпинефрином. Введение препарата внутрисосудисто можно распознать по временному учащению ЧСС, а введение интратекально — по симптоматике спинального блока. В случае наблюдения токсического действия нужно безотлагательно прервать введение.

До начала применения и во время проведения анестезии Наропином (при медленном введении или введении путем последовательного увеличения дозировок раствора со скоростью 25-50 мг/мин) следует тщательнейшим образом следить за нормальной функциональностью жизненно важных систем и органов пациента, а также поддерживать с ним постоянный вербальный контакт.

Одноразовое введение 250 мг ропивакаина при эпидуральной блокаде с целью проведения оперативного вмешательства, как правило, переносится хорошо.

При проведении блокады плечевого сплетения с использованием 40 мл раствора Наропина 7,5 мг/мл у некоторых пациентов наблюдали критическое повышение плазменных концентраций ропивакаина, характеризующиеся легкими проявлениями токсичного действия на ЦНС. В связи с этим, применение Наропина сверх доз, указанных выше, не рекомендуется.

При повторном болюсном введении или длительной инфузии необходимо учитывать вероятность образования токсических плазменных концентраций анестетика, а также локального повреждения нерва. Обычно введение суточной дозы Наропина до 800 мг для послеоперационного обезболивания или оперативного вмешательства, как и послеоперационная эпидуральная инфузия, проводимая со скоростью до 28 мг/ч на протяжении 72 часов, не вызывали каких-либо осложнений.

Для предотвращения послеоперационного болевого синдрома рекомендуют использовать следующую схему применения Наропина. Установить эпидуральный катетер (если его установка не была осуществлена в ходе оперативного вмешательства) и провести болюсную эпидуральную блокаду раствором Наропина 7,5 мг/мл. Дальнейшую анальгезию поддерживают инфузионным раствором Наропина 2 мг/мл. Как правило, для купирования умеренной/выраженной послеоперационной боли достаточно инфузионного введения препарата со скоростью соответственно 6-14 мл/ч/12-28 мг/ч. При этом двигательная блокада является минимальной и не прогрессирующей. Также при применении этой методики отмечали значительное уменьшение потребности в использовании опиоидных анальгетиков.

С целью послеоперационного обезболивания можно вводить Наропин в дозе 2 мг/мл в виде эпидуральной непрерывной инфузии на протяжении 72 часов, с подключением Фентанила в дозе1-4 мкг/мл или без него. В случае применения инфузионного раствора Наропина 2 мг/мл со скоростью 6-14 мл/ч у большинства пациентов наблюдалось адекватное обезболивание. Комбинирование ропивакаина с Фентанилом приводило к усилению обезболивающего эффекта, при этом вызывая побочные явления, характерные для наркотических анальгетиков.

Применение дозировок Наропина более 7,5 мг/мл в случае его использования при кесаревом сечении не изучалось.

Пациенты младше 12-ти лет

Ниже представленные дозировки считаются ориентировочно достаточными (с персональной вариабельностью скорости блокировки и ее длительности) для достижения требуемого анестезиологического эффекта в педиатрической практике.

При каудальном эпидуральном введении с целью купирования острого (пред- и постоперационного) болевого синдрома детям с весом до 25 килограмм проводят блокаду в районе ниже ThXII инъекционным раствором 2 мг/мл в дозе 2 мг/кг.

Болюсное или эпидуральное инфузионное (до 72 часов) введение при весе детей до 25 кг поводят только раствором 2 мг/мл в дозировках согласно возрасту ребенка:

  • до 6-ти месяцев – болюсно 1 мг/кг (на грудном уровне) 2 мг/кг (на поясничном или каудальном уровнях); инфузионно 0,2 мг/кг/ч;
  • 6-12 месяцев – болюсно 1 мг/кг (на грудном уровне) 2 мг/кг (на поясничном или каудальном уровнях); инфузионно 0,4 мг/кг/ч.

Те же процедуры для возраста 1-12 лет проводятся с применением раствора 2 мг/мл в дозах:

  • болюсно 2 мг/кг на поясничном уровне (на грудном уровне следует снизить дозу); инфузионно 0,4 мг/кг/ч.

Для детей, страдающих избыточным весом, часто практикуют постепенное уменьшение дозировки Наропина, при этом ориентируясь на «идеальный» вес ребенка.

С целью изучения факторов, которые влияют на методику проведения отдельных блокад, а также требований, предъявляемых к отдельным группам пациентов, необходимо пользоваться специализированными руководствами.

Для любого пациента максимальный объем Наропина, используемого как для болюсного эпидурального введения, так и для каудального эпидурального введения составляет 25 мл.

Для предупреждения случайного введения анестетика в сосуд, пред началом инъекции, а также во время ее проведения необходимо в обязательном порядке провести аспирационную пробу.

Во время введения Наропина следует тщательнейшим образом следить за нормальной функциональностью жизненно важных систем и органов пациента, а при обнаружении токсических эффектов незамедлительно прервать инъекцию.

Одноразовое введение раствора ропивакаина 2 мг/мл в дозе 2 мг/кг с целью проведения каудальной послеоперационной анальгезии у большинства пациентов, как правило, обеспечивает полное обезболивание области, находящейся ниже уровня ThXII. В возрасте более 4-х лет хорошо переносятся дозировки до 3 мг/кг. Объем используемого раствора при проведении эпидуральной анестезии на каудальном уровне можно корректировать для распространения сенсорного блока на различную площадь, что описано в специальной литературе.

В независимости от типа анестезии, советуют болюсное введение рекомендуемой дозы Наропина.

Использование дозировок ропивакаина выше 5 мг/мл, как и его интратекальное введение, в отношении детей не изучалось. Исследований эффектов препарата на недоношенных детей не проводилось.

Рекомендации по использованию раствора

Инъекционный раствор Наропина не включает консервирующих веществ, в связи с чем предназначен исключительно для однократного использования.

Невскрытые полипропиленовые контейнеры с препаратом не подлежат автоклавированию.

Любой объем неиспользованного раствора, оставшийся в контейнере, должен быть утилизирован.

Невскрытая вторичная упаковка служит гарантией стерильности внешних частей контейнера, что является предпочтительным для применения препарата в стерильных условиях.

Противопоказания:
  • персональная гиперчувствительность к ропивакаину или прочим составляющим ЛС;
  • персональная гиперчувствительность к анестетикам амидного ряда, наблюдаемая в прошлом.

Осторожного применения требуют пожилые ослабленные пациенты или больные с сопутствующими заболеваниями тяжелого характера, включая II и III степень блокады внутрисердечной проводимости (внутрижелудочковую, атриовентрикулярную, синоатриальную), патологии печени/почек прогрессирующего или тяжелого течения, а также пациенты, находящиеся в состоянии гиповолемического шока. Предпочтительной анестезией для этих групп пациентов является регионарная блокада. В случае необходимости проведения «крупных» блокад, для уменьшения риска формирования тяжелых негативных проявлений, рекомендуют предварительно стабилизировать состояние пациента и откорректировать дозировку анестетика.

Особого осторожного подхода требует введение местных анестетиков в районе шеи/головы, по причине повышенного риска частоты развития тяжелых побочных явлений.

Также осторожно следует вводить препарат внутрисуставно, в особенности при наличии подозрений на недавно перенесенные обширные травмы сустава или предыдущем хирургическом вмешательстве со вскрытием его обширных частей, так как это может привести к повышению абсорбции препарата и, как следствие, к увеличению его плазменной концентрации.

По причине недоразвитости органов и функций у детей до 6-ти месяцев проведению анестезии в этой возрастной группе следует уделять особое внимание.

При прохождении пациентом малонатриевой диеты необходимо учитывать наличие натрия в препарате.

[ads-mob-2]

Фармакологическое действие:

Местноанестезирующее.

Наропин является анестетиком амидного ряда, предназначенным для проведения местной анестезии и обезболивания. Применение низких дозировок ропивакаина приводит к блокаде чувствительности определенного участка тела с непрогрессирующей ограниченной двигательной блокадой, а высоких дозировок – к хирургической анестезии. Эффективность ропивакаина проявляется вследствие его способности обратимо уменьшать проницаемость для ионов натрия мембран нервных волокон, благодаря чему наблюдается повышение порога возбудимости и снижение скорости деполяризации, что в свою очередь является причиной местной блокировки нервных импульсов. При применении завышенных доз Наропина отмечается подавляющее воздействие на ЦНС и сердечную мышцу (ухудшение проводимости, снижение автоматизма и возбудимости). Характерным для ропивакаина является длительность его действия, продолжительность которого регулируется применяемой дозировкой и путем введения препарата, в независимости от наличия вазоконстриктора.

При эпидуральном способе введения происходит полная двухфазная абсорбция ропивакаина из эпидурального пространства. Плазменная концентрация ропивакаина зависит от пути его введения, применяемой дозировки и васкуляризации инъекционной области.

Препарат обладает линейной фармакокинетикой, благодаря чему плазменная Cmax всегда пропорциональна вводимой дозе.

Vd ропивакаина равняется 47 литрам. Связь с плазменными белками (по большей части с α1-кислыми гликопротеинами) происходит приблизительно на 94%, несвязанная фракция (активная) равняется примерно 6%. Эпидуральное введение Наропина на протяжении длительного времени приводит к увеличению общей плазменной концентрации ропивакаина, что обусловлено повышением послеоперационного содержания в крови α1-кислых гликопротеинов. Вместе с тем уровень фармакологически активного несвязанного ропивакаина поддается изменению в гораздо меньшей мере по сравнению с его плазменным уровнем.

Ропивакаин подвергается активному метаболическому преобразованию в организме, большей частью благодаря процессу гидроксилирования с образованием основного продукта метаболизма – 3-гидрокси-ропивакаина.

В начальной фазе T1/2 равен 14-ти минутам, в терминальной – 4-м часам. Совокупный плазменный клиренс на уровне 440 мл/мин. При в/в пути введения ориентировочно 86% дозы экскретируется почками, преимущественно в форме продуктов метаболизма и лишь примерно 1% дозы выводится неизмененным. Около 37% основного метаболита выводится почками большею частью в виде конъюгатов.

Побочные действия:

Отрицательные явления, наблюдаемые при применении Наропина, аналогичны таковым при применении прочих анестетиков амидного ряда. Необходимо отличать побочные эффекты от физиологических проявлений, возникающих по причине блокировки симпатических нервов при проведении эпидуральной анестезии (включая брадикардию, понижение АД) или проявлений, являющихся ответом на технику введения лекарственного средства (включая постпункционные головные боли, менингит, эпидуральный абсцесс, локальное повреждение нерва).

В ходе проведения анестезии со стороны нервной системы могут возникнуть нейропатия и нарушения функциональности спинного мозга (включая синдромы конского хвоста, спинальной передней артерии и арахноидит), которые, как правило, связаны с техникой проведения самой анестезии, а не с эффектами препарата.

В случае случайного введения эпидуральной дозы Наропина интратекально возможна полная спинальная блокировка.

Также возможны тяжелые осложнения при неумышленном внутрисосудистом введении ропивакаина и его системной передозировке.

Анестезия Наропином может стать причиной системных острых токсических проявлений, в случае применения завышенных дозировок или резкого увеличения плазменной концентрации ропивакаина, при неумышленном внутрисосудистом введении и системной передозировке.

Существуют сообщения о различных побочных явлениях, наблюдаемых при применении Наропина, большинство из которых возникало не из-за влияния самого препарата, а являлось следствием проведения процедуры анестезии.

Чаще всего, с частотой более 1% наблюдали следующие побочные явления, расцененные как клинически значимые независимо от происхождения (влияние анестетика или техника введения): понижение/повышение АД, озноб, тошноту, повышение температуры, брадикардию, головокружение, рвоту, гипестезию, парестезии, задержку мочеиспускания, головные боли, беспокойство, тахикардию.

Ниже приведены побочные эффекты Наропина, сгруппированные по частоте сообщений об их возникновении.

Очень часто (больше 1/10 эпизодов):

  • тошнота;
  • понижение АД.

Часто (меньше 1/10, но больше 1/100 эпизодов):

  • рвота;
  • гипертензия;
  • парестезия;
  • озноб;
  • головокружение;
  • брадикардия;
  • головные боли;
  • повышение температуры;
  • тахикардия;
  • боли в спине;
  • задержка мочеиспускания.

Нечасто (меньше 1/100, но больше 1/1000 эпизодов):

  • беспокойство;
  • гипотермия;
  • судороги;
  • затрудненное дыхание;
  • судорожные припадки;
  • одышка;
  • парестезии в околоротовой зоне;
  • обморок;
  • дизартрия;
  • тремор;
  • онемение языка;
  • гипестезия;
  • нарушения зрения;
  • мышечные судороги;
  • звон в ушах.

Редко (меньше 1/1000, но больше 1/10000 эпизодов):

  • аритмия;
  • крапивница;
  • отек Квинке;
  • анафилактические явления;
  • остановка сердца.

Форма выпуска препарата:

Компания «AstraZeneca» выпускает Наропин в форме инъекционного раствора в ампулах по 10 или 20 мл №5 или в полипропиленовых контейнерах по 100 или 200 мл №1 или №5.

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Наропин не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Поделиться ссылкой: