Небилет | Nebilet

Небилет | Nebilet

Поделиться ссылкой:


Аналоги:

    Небилет – описание

    Показания к применению:

    — эссенциальная гипертензия;

    — лечение стабильной хронической сердечной недостаточности легкой и средней степеней тяжести в качестве дополнения к стандартным методам лечения у пожилых пациентов ? 70 лет.

    Способ применения и дозировки:

    Эссенциальная гипертензия:

    Взрослые:

    Доза составляет 1 таблетку (5 мг небиволола) в сутки; ее желательно принимать всегда в одно и то же время суток. Препарат можно принимать во время еды.

    Гипотензивный эффект проявляется через 1-2 недели лечения. Иногда оптимальное действие достигается лишь спустя 4 недели.

    Комбинация с другими гипотензивными средствами:

    Блокаторы b-адренорецепторов можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами. До сих пор дополнительный гипотензивный эффект наблюдался только при комбинации Небилета 5 мг с 12,5-25 мг гидрохлортиазида.

    Пациенты с почечной недостаточностью:

    Для больных, страдающих почечной недостаточностью, рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.

    Пациенты с печеночной недостаточностью:

    В отношении применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушением функции печени имеется лишь ограниченное количество данных. По этой причине применение Небилета у таких пациентов противопоказано.

    Пожилые пациенты:

    Для пациентов старше 65 лет рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Однако, учитывая недостаточный опыт применения препарата у пациентов старше 75 лет, при его назначении этим пациентам требуется осторожность и тщательный контроль.

    Дети и подростки:

    Исследования по применению препарата у детей и подростков не проводились. По этой причине применение препарата в этой возрастной группе не рекомендуется.

    Хроническая сердечная недостаточность:

    Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.

    Таким пациентам назначают препарат в случае, если у них имеет место стабильная хроническая сердечная недостаточность без эпизодов ее острой декомпенсации в течение последних 6 недель.

    Лечение хронической сердечной недостаточности должен проводить опытный врач.

    У пациентов, принимающих другие сердечно-сосудистые препараты, включая диуретики и/или дигоксин и/или ингибиторы АКФ и/или антагонисты рецепторов ангиотензина II – перед началом лечения Небилетом – подобранная доза этих медикаментов в течение последних 2 недель должна быть стабильной.

    Начальное титрование дозы следует: осуществлять по следующей схеме, выдерживая при этом интервалы от одной до двух недель и ориентируясь на переносимость этой дозы пациентом:

    1,25 мг небиволола 1 раз в сутки, можно увеличить до 2,5 мг 1 раз в сутки, затем – до 5 мг 1 раз в сутки, а затем – до 10 мг 1 раз в сутки.

    Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг небиволола один раз в сутки.

    В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2 ч находиться под наблюдением опытного врача – чтобы убедиться в том, что клиническое состояние остается стабильным (особенно в плане артериального давления, частоты сердечных сокращений, нарушений проводимости, а также симптомов утяжеления сердечной недостаточности).

    Появление побочных действий может привести к тому, что не всех пациентов можно лечить максимальными рекомендуемыми дозами. При необходимости можно поэтапно снова уменьшить уже достигнутую дозу или, соответственно, вновь к ней возвратиться.

    При усугублении сердечной недостаточности или при непереносимости препарата в фазе его титрования, дозу небиволола рекомендуется вначале снизить или, при необходимости, немедленно его отменить (при появлении тяжелой гипотонии, усугублении сердечной недостаточности с острым отеком легких, при развитии кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или АВ-блокады).

    Как правило, лечение стабильной хронической сердечной недостаточности небивололом является долгосрочным.

    Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, поскольку, это может привести к временному усугублению сердечной недостаточности. Если отмена препарата необходима, то дозу следует снижать поэтапно, уменьшая ее в два раза с интервалом в одну неделю.

    Таблетки можно принимать во время еды.

    Пациенты с почечной недостаточностью

    Поскольку титрование дозы до максимально переносимой осуществляется индивидуально, ее коррекция при почечной недостаточности от легкой до средней степени тяжести не требуется.

    Опыта применения препарата у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (креатинин сыворотки ? 250 мкмоль/л) нет. Поэтому применение небиволола у этих пациентов не рекомендуется.

    Пациенты с печеночной недостаточностью:

    В отношении применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью имеются лишь ограниченное количество данных. По этой причине применение Небилета у таких пациентов противопоказано.

    Пожилые пациенты:

    Поскольку титрование дозы до максимально переносимой осуществляется в индивидуальном порядке, ее коррекция не требуется.

    Дети и подростки

    Исследования по применению препарата у детей и подростков не проводились.По этой причине применение препарата у этой возрастной группы не рекомендуется.

    Противопоказания:

    — повышенная чувствительность к действующему веществу или к одному из прочих компонентов препарата;

    — печеночная недостаточность или нарушения функции печени;

    — острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или периоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие внутривенного введения действующих веществ, обладающих инотропным эффектом.

    Кроме того, как и другие b-адреноблокаторы, Небилет противопоказан при:

    — синдроме слабости синусового узла (sick-sinus-syndrom), включая синоатриальную блокаду;

    — АВ-блокаде II и III степени (без искусственного водителя ритма);

    — бронхоспазме и бронхиальной астме в анамнезе;

    — нелеченной феохромоцитоме;

    — метаболическом ацидозе;

    — брадикардии (до начала лечения частота сердечных сокращений менее 60 в минуту);

    — артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление 90 мм рт. ст.);

    — тяжелых нарушениях периферического кровообращения.

    Фармакологическое действие:

    Небиволол представляет собой смесь двух энантиомеров: SRRR-небиволола (или D-небиволол) и RSSS-небиволола (или L-небиволол). Он объединяет два фармакологических действия:

    — является конкурентным и селективным блокатором b1-адренорецепторов: этот эффект относят за счет SRRR-энантиомера (D-энантиомера);

    — обладает мягкими вазодилатирующими свойствами в результате вступления в обмен с L-аргинином/азота оксидом.

    При одноразовом и повторном приеме небиволола снижаются частота сердечных сокращений и кровяное давление в покое и при нагрузке – как у пациентов с нормальным давлением, так и у страдающих артериальной гипертензией. Гипотензивное действие при длительном лечении сохраняется.

    В терапевтических дозах ?-адренергический антагонизм не возникает.

    Во время кратковременного и длительного лечения небивололом у пациентов с артериальной гипертензией снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, уменьшение сердечного выброса в покое и при нагрузке ограничено по причине увеличения ударного объема. Клиническое значение этих гемодинамических различий в сравнении с другими блокаторами b-адренорецепторов еще не полностью выяснено.

    У пациентов с гипертензией небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную моноксидом азота; у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена.

    В плацебо-контролируемых исследованиях смертности-заболеваемости, в которых участвовали 2128 пациентов в возрасте ? 70 лет (средний возраст 75,2 года), страдающих стабильной хронической сердечной недостаточностью со снижением фракции выброса левого желудочка (ФВЛЖ) или без такового (средний показатель ФВЛЖ 36 ± 12,3% со следующим распределением: ФВЛЖ менее 35% у 56% пациентов, ФВЛЖ 35%-45% у 25% пациентов, ФВЛЖ выше 45% у 19% пациентов), которые продлились на протяжении, в среднем, 20 месяцев, небиволол в качестве дополнения к стандартной терапии существенно удлинял время до наступления смерти или госпитализации, происходящих по причине сердечно-сосудистой патологии (конечная точка первичной эффективности): Уменьшение относительного риска составляло 14% (абсолютное уменьшение: 4,2%). Это уменьшение риска проявлялось через 6 месяцев лечения и оставалось таким на протяжении всего его срока (средняя длительность: 18 месяцев). Действие небиволола не зависело от возраста, пола или показателя фракции изгнания левого желудочка у участников исследования. Польза небиволола в отношении предупреждения наступления смерти от любых причин в сравнении с плацебо была статистически несущественна (абсолютное уменьшение: 2,3%).

    У пациентов, принимавших небиволол, установлено снижение частоты случаев внезапной смерти (4,1% по сравнению с 6,6%, относительное снижение на 38%).

    Исследования in vitro и in vivo на животных показали, что небиволол не обладает собственной симпатомиметической активностью.

    Эксперименты in vitro и in vivo на животных показали, что небиволол в фармакологических дозах не оказывает стабилизирующего действия на мембраны.

    У здоровых пробандов небиволол не оказывает существенного влияния на переносимость максимальной физической нагрузки или на выносливость.

    Побочные действия:

    — Нежелательные явления при артериальной гипертензии и при хронической сердечной недостаточности – из-за различий в заболеваниях, лежащих в основе этих состояний – приведены раздельно.

    — Артериальная гипертензия:

    Наблюдавшиеся побочные действия, которые в большинстве случаев имели форму от легкой до умеренной, классифицированные по системам органов и частоте, перечислены ниже:

    — Часто (? 1/100 до < 1/10): головные боли, головокружение, парестезии, диспноэ, запор, тошнота, диарея, усталость, отеки.
    — Иногда (? 1/1000 до ? 1/100): кошмарные сновидения, депрессия, нарушения зрения, брадикардия, сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярной проводимости / АВ-блокада, гипотония, усугубление перемежающейся хромоты, бронхоспазм, диспепсия, метеоризм, рвота, зуд, кожная сыпь эритематозного характера, импотенция.

    — Очень редко (? 1/10000): синкопе, усугубление течения псориаза.

    — Неизвестно: ангионевротический отек, гиперчувствительность.

    Кроме того, сообщалось о следующих побочных действиях, вызываемых некоторыми b-адреноблокаторами: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, похолодание/цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость глаз и окуло-мукокутанная токсичность по практололовому типу.

    — Хроническая сердечная недостаточность:

    Данные о побочных действиях при хронической сердечной недостаточности получены в результате клинических исследований с плацебо-контролем, в которых 1067 пациентов получали небиволол и 1061 пациент – плацебо. О побочных действиях в данном исследовании, возможно связанных с приемом препарата, сообщили, в общей сложности, 449 пациентов, принимавших небиволол (42,1%), и 334 пациента, принимавшие плацебо (31,5%). Самыми частыми побочными действиями, о которых сообщали пациенты, принимавшие небиволол, были брадикардия и головокружение, отмечавшихся, приблизительно у 11% пациентов. Соответствующая частота у пациентов, принимавших плацебо, составляла, приблизительно, 2% и 7%.

    Сообщалось о следующей частоте побочных действий, предположительно связанных с приемом препарата и рассматриваемых в качестве характерных и значимых при лечении хронической сердечной недостаточности:

    — усугубление сердечной недостаточности наблюдалось у 5,8% пациентов, принимавших небиволол, и у 5,2% пациентов, принимавших плацебо;

    — ортостатическая гипотензия имела место у 2,1% пациентов, принимавших небиволол, и у 1,0% пациентов, принимавших плацебо;

    — непереносимость лекарственного средства наблюдалось у 1,6% пациентов, принимавших небиволол, и у 0,8% пациентов, принимавших плацебо;

    — АВ-блокада I степени возникала у 1,4% пациентов, принимавших небиволол, и у 0,9% пациентов, принимавших плацебо;

    — отеки нижних конечностей имели место у 1,0% пациентов, принимавших небиволол, и у 0,2% пациентов, принимавших плацебо.

    Форма выпуска препарата:

    Таб. 5 мг: 14 или 28 шт.

    Таблетки белого цвета, круглые, с крестовидной насечкой для деления.

    1 таб.

    небиволол (в форме гидрохлорида) 5 мг, в т.ч. SRRR-небиволола (или D-небиволола) 2.5 мг

    ?RSSS-небиволола (или L-небиволола) 2.5 мг.

    Вспомогательные вещества: полисорбат 80, гипромеллоза, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

    14 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.

    14 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.

    Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Небилет не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

    Отзывы о препарате: Небилет | Nebilet