Нексавар | Nexavar

Нексавар | Nexavar
Аналоги:

Нексавар – описание

Показания к применению:

Препарат Нексавар применяется в онкологической практике:

  • печёночно-клеточная форма рака;
  • метастатический почечно-клеточный рак.

[ads-mob-1]

Способ применения и дозировки:

Медикамент предназначен для приёма per os во время еды. Производителем рекомендуется принимать таблетки совместно с пищевыми продуктами, которые содержат умеренное количество жира. Таблетки необходимо запивать водой.

Средняя суточная дозировка – 4 таблетки по 200 мг, что соответствует общей дозе активного вещества 800 мг сорафениба. Терапия продолжается до тех пор, пока регистрируется чёткая клиническая эффективность лекарственного средства, либо до появления первых симптомов выраженного токсического воздействия.

При регистрации негативных реакций дозировку медикамента снижают (до 200-400 мг в сутки). При выраженных побочных явлениях препарат Нексавар временно отменяют. При патологии почечной системы требуется мониторинг показателей водно-электролитного баланса.

Противопоказания:
  • лактация;
  • индивидуальная гиперчувствительность;
  • вынашивание беременности.

Препарат не применяется в педиатрической лечебной практике из-за отсутствия адекватной доказательной базы по безопасности применения Нексавара и его эффективности у детей.

Относительные противопоказания:

  • кровотечения в анамнезе, повышенная кровоточивость;
  • артериальная гипертония;
  • заболевания кожи;
  • инфаркт миокарда;
  • лечение Доцетакселом, Иринотеканом;
  • нестабильное течение стенокардии.

[ads-mob-2]

Фармакологическое действие:

Активное вещество — мультикиназный ингибитор. Действующий компонент способен снижать показатель пролиферации онкологических, опухолевых клеток in vitro.

Доказано, что активное вещество сорафениб подавляет активность киназ, которые располагаются на клеточной поверхности (PDGFR-бетта, VEGFR-l-2-3, FLT-3, KIT, RET), а также подавляет мутантную BRAF, с-CRAF и другие многочисленные внутриклеточные киназы. Предполагается, что перечисленные выше киназы принимают участие в сигнальной системе онкоклеток, в процессах апоптоза и ангиогенеза.

При почечно-клеточном и печёночно-клеточном раке сорафениб способен подавлять активность опухолевого процесса.

Средний показатель относительной биологической доступности активного вещества колеблется в диапазоне от 38 до 49%. Период полувыведения равен 25-48ч. Увеличение накопления (в 2,5-7 раз) наблюдается после повторных приёмов сорафениба в течение одной недели в сравнении с приёмом однократной дозы.

Всасывание активного компонента и его распределение

Через 3 часа после приёма per os регистрируется максимальная концентрация активного вещества сорафениба. Биологическая доступность при приёме натощак и при приёме с пищей с умеренным содержанием жира одинаковая. Высокое содержание жира в пище снижает показатель биологической доступности на 29%. С плазменными белками связывается на 99.5%.

Метаболизм, выведение

Метаболиты образуются в результате окислительных процессов с участием специфического изофермента CYP3A4. В реакциях глюкуронирования принимает участие UGT1A9.

Конъюгаты действующего компонента расщепляются в просвете пищеварительного тракта за счёт активности бактериальной глюкуронидазы, позволяя неконъюгированному медикаменту полностью реабсорбироваться. Неомицин способен снижать показатель средней биологической доступности действующего вещества сорафениба на 46%.

Известно 8 активных метаболитов, 5 из них обнаруживаются в плазме крови. Основной метаболит — пиридин-N-оксид, обладающий активностью in vitro. После приёма раствора медикамента в дозе 100 мг 96% препарата выводится в течение 2-х недель (77% — с каловыми массами, 19% — через почечную систему в виде глюкуронидов). Неизменённый активный компонент (51% от принятой дозы) обнаруживается в каловых массах.

Побочные действия:

Сердечно-сосудистая система:

  • ишемические изменения в миокарде;
  • кровотечения;
  • повышение кровяного давления;
  • удлинение QT на ЭКГ;
  • гипертонический криз;
  • сердечная недостаточность (хроническое течение);
  • инфаркт миокарда.

Дыхательный тракт:

  • пневмонит;
  • охриплость;
  • воспаление лёгких;
  • респираторный дистресс-синдром (острая форма);
  • ринорея;
  • лучевой пневмонит;
  • интерстициальная пневмония.

Кожные покровы:

  • эксфолиативный дерматит;
  • кожная сыпь;
  • алопеция;
  • шелушение кожи;
  • кератоакантома (карциома, плоскоклеточная форма);
  • подошвенно-ладонная эритродизестезия;
  • кожный зуд;
  • акне;
  • эпидермальный некролиз (токсическая форма);
  • фолликулит.

Пищеварительный тракт:

  • гастроэзофагеальный рефлюкс;
  • тошнота;
  • повышение билирубина;
  • запоры;
  • анорексия;
  • сухость во рту;
  • стоматит;
  • глоссодиния;
  • медикаментозный гепатит;
  • панкреатит;
  • гастрит;
  • диарейный синдром;
  • холангит;
  • холецистит.

Иные реакции:

  • синдром обратимой задней энцефалопатии;
  • сенсорная периферическая нейропатия;
  • звон в ушах;
  • депрессия;
  • рабдомиолиз;
  • артралгия;
  • миалгия;
  • нефротический синдром;
  • протеинурия;
  • почечная недостаточность;
  • гинекомастия;
  • эректильная дисфункция;
  • гипертиреоз;
  • крапивница;
  • гипотиреоз;
  • ангионевротический отек;
  • гипофосфатемия;
  • гипокалиемия;
  • транзиторное повышение АСТ, АЛТ;
  • анафилактические реакции;
  • дегидратация;
  • присоединение вторичной инфекции;
  • быстрая утомляемость;
  • гриппоподобный синдром;
  • астения;
  • болевой синдром (головные боли, боли в костях, эпигастрии и т.д.);
  • снижение массы тела.

Форма выпуска препарата:

Нексавар выпускается в таблетированной форме. На одной стороне таблетки выгравирована цифра «200», что соответствует дозе активного компонента, а на другой стороне можно увидеть логотип компании. Красные таблетки упакованы в блистеры по 7 штук. В пачке из картона находится 1 инструкция и 4 блистера.

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Нексавар не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Поделиться ссылкой: