Неофилин | Neophylline

Поделиться ссылкой:


Аналоги:

Неофилин – описание

Показания к применению:

– Бронхиальная астма
– ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких).
– Легочная гипертензия.
– Синдром центрального ночного апноэ.

Способ применения и дозировки:

Препарат принимают внутрь по 30–60 мин до еды или через 2 ч после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Таблетку 300 мг можно разделить пополам (таблетки по 100 мг — не делить), но нельзя измельчать, разжевывать или растворять в воде. В некоторых случаях, для уменьшения раздражающего воздействия на слизистую оболочку желудка, препарат необходимо принимать во время или сразу после приема пищи.
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела пациента и особенностей метаболизма.
Начальная суточная доза для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет с массой тела более 45 кгсоставляет 300 мг (1 таблетка по 300 мг 1 раз в сутки или 3 таблетки по 100 мг 1 раз в сутки). Через 3 дня приема препарата суточную дозу повышают до 450 мг (1½ таблетки по 300 мг), через 3 дня лечения, при необходимости суточную дозу можно повысить до 600 мг (по 1 таблетке по 300 мг 2 раза в сутки или 3 таблетки по 100 мг 2 раза в сутки).
Повышение дозы возможно только при условии хорошей переносимости.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет с массой тела 20–45 кг суточная доза составляет 150 мг (½ таблетки по 300 мг 1 раз в сутки). Через 3 дня приема препарата суточную дозу повысить до 300 мг (½ таблетки по 300 мг 2 раза в сутки), через 3 дня лечения дозу можно повысить до 450–600 мг (1½ таблетки по 300 мг 1 раз в сутки или по 1 таблетке по 300 мг 2 раза в сутки или по 3 таблетки по 100 мг 2 раза в сутки).
Пациентам с синдромом центрального ночного апноэ можно принимать разовую дозу препарата на ночь.
Дальнейшее повышение доз рекомендуется проводить на основании определения концентрации теофиллина в плазме крови.
Для курящих пациентов суточную дозу можно постепенно повысить до 900–1050 мг (3–3½ таблетки по 300 мг).

Противопоказания:

– повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим производным ксантина (например к кофеину, теобромину, пентоксифиллину)
– острая сердечная недостаточность
– стенокардия
– острый инфаркт миокарда
– пароксизмальная тахикардия
– экстрасистолия
– тяжелая артериальная гипер- и гипотензия
– распространенный атеросклероз сосудов
– отек легких
– геморрагический инсульт
– кровоизлияние в сетчатку глаза
– кровотечение в анамнезе
– язва желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения)
– гастроэзофагеальный рефлюкс
– эпилепсия
– повышенная судорожная готовность
– неконтролируемый гипотиреоз
– гипертиреоз
– тиреотоксикоз
– нарушение функции печени и/или почек
– порфирия
– сепсис
– применение у детей одновременно с эфедрином.

Фармакологическое действие:

Теофиллин — бронхолитическое средство группы метилксантинов. Механизм его действия обусловлен преимущественно блокированием аденозиновых рецепторов, угнетением ФДЭ, повышением содержания внутриклеточного цАМФ, снижением внутриклеточной концентрации ионов кальция. Вследствие этого расслабляются гладкие мышцы бронхов, ЖКТ, желчных путей, матки, коронарных, мозговых и легочных сосудов, уменьшается периферическое сосудистое сопротивление. Препарат повышает тонус дыхательных мышц (межреберных мышц и диафрагмы), снижает сопротивление легочных сосудов, улучшает оксигенацию крови, активирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышает его чувствительность к углекислому газу, улучшает альвеолярную вентиляцию, что приводит к уменьшению тяжести и снижению частоты эпизодов апноэ. Теофиллин устраняет ангиоспазм, увеличивает коллатеральный кровоток и насыщение крови кислородом, уменьшает перифокальный и общий отек мозга, снижает ликворное и, соответственно, внутричерепное давление. Улучшает реологические свойства крови, уменьшает тромбообразование, тормозит агрегацию тромбоцитов (угнетая фактор активации тромбоцитов и простагландин F2α), нормализует микроциркуляцию. Оказывает противоаллергический эффект, подавляя дегрануляцию тучных клеток и снижая уровень медиаторов аллергии (серотонина, гистамина, лейкотриенов). Усиливает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, обусловленное понижением канальцевой реабсорбции, увеличивает выведение воды, ионов хлора, натрия.
При приеме внутрь теофиллин полностью всасывается в ЖКТ, биодоступность составляет около 90%. При приеме теофиллина в форме таблеток пролонгированного действия Сmах достигается через 6 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет у здоровых взрослых около 60%, у пациентов с циррозом печени — 35%. Проникает через гистогематические барьеры, распределяясь в тканях. Около 90% теофиллина метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450 до неактивных метаболитов — 1,3-диметилмочевой кислоты, 1-метилмочевой кислоты и 3-метилксантина. Экскретируется в основном почками в виде метаболитов; в неизмененном виде выводится у взрослых до 13%, у детей — до 50% препарата. Частично выделяется с грудным молоком. Т½ теофиллина зависит от возраста и наличия сопутствующих заболеваний, у взрослых пациентов с БА составляет 6–12 ч, у детей в возрасте старше 6 мес — 3–4 ч, у курящих — 4–5 ч, у лиц пожилого возраста и при сердечной недостаточности, нарушении функции печени, отеке легких, ХОБЛ и бронхите — более 24 ч, что требует соответствующей коррекции интервала между приемами препарата. Терапевтическая концентрация теофиллина в крови для достижения бронхолитического эффекта — 10–20 мкг/мл, для стимулирующего действия на дыхательный центр — 5–10 мкг/мл. Токсическая концентрация — выше 20 мкг/мл.

Побочные действия:

– Со стороны пищеварительного тракта: изжога, снижение аппетита/анорексия при длительном применении, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, гастроэзофагеальный рефлюкс, обострение язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, стимуляция секреции желудочного сока.
– Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД, аритмии, кардиалгия, повышение частоты приступов стенокардии, экстрасистолия (желудочковая, наджелудочковая), сердечная недостаточность.
– Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, раздражительность, тревожность, беспокойство, возбуждение, нарушение сна, бессонница, тремор, спутанность сознания, бред, судороги.
– Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, анафилактические реакции, бронхоспазм.
– Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, зуд, крапивница.
– Со стороны мочевыделительной системы: усиление диуреза, особенно у детей, задержка мочеиспускания у мужчин пожилого возраста.
– Общие нарушения: повышение температуры тела, слабость, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, ощущение жара и гиперемия лица, повышенное потоотделение, слабость, одышка.
– Лабораторные показатели: во время лечения теофиллином возможны: гипокалиемия, гиперкальциемия, гипергликемия, гиперурикемия, нарушение кислотно-щелочного равновесия крови.
Выраженность побочных эффектов уменьшается при снижении дозы препарата.

Форма выпуска препарата:

Табл. пролонг. дейст. 100 мг контурн. ячейк. уп., № 50

Теофиллин 100 мг.
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, аммонийно-метакрилатного сополимера дисперсия, метакрилатного сополимера дисперсия, магния стеарат, тальк.
Табл. пролонг. дейст. 300 мг контурн. ячейк. уп., № 50

Теофиллин 300 мг.
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, аммонийно-метакрилатного сополимера дисперсия, метакрилатного сополимера дисперсия, магния стеарат, тальк.

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Неофилин не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Отзывы о препарате: Неофилин | Neophylline