Нилотиниб | Nilotinibum

Поделиться ссылкой:


Аналоги:

    Нилотиниб – описание

    Показания к применению:

    Лечение положительного по филадельфийской хромосоме хронического миелолейкоза в хронической фазе и фазе акселерации у взрослых пациентов при непереносимости или резистентности к предшествующей терапии, включая иматиниб.

    Способ применения и дозировки:

    Принимают внутрь. Рекомендуемая доза – 400 мг 2 Лечение проводят до тех пор, пока сохраняется клинический эффект.
    При возникновении нейтропении и тромбоцитопении, не связанных с лейкемией, требуется временная отмена препарата или уменьшение его дозы, в зависимости от степени выраженности этих побочных эффектов.
    При развитии умеренно выраженных или тяжелых негематологических побочных эффектов, связанных с приемом нилотиниба, терапию следует прервать. После исчезновения побочных эффектов лечение можно возобновить в дозе 400 мг 1 раз/ При необходимости возможно повышение дозы до 400 мг 2
    При повышении уровня липазы в 5 раз выше ВГН или билирубина более чем в 3 раза выше ВГН дозу нилотиниба рекомендуется уменьшить до 400 мг/

    Противопоказания:

    Беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к нилотинибу.

    Фармакологическое действие:

    Противоопухолевое средство, ингибитор протеинтирозинкиназы. Эффективно ингибирует тирозинкиназную активность Bcr-Abl онкопротеина клеточных линий и первично положительных по филадельфийской хромосоме (Ph-положительных) лейкозных клеток.
    Обладает высоким сродством к участкам связывания с АТФ и, таким образом, оказывает выраженное ингибирующее влияние на свободный тип Bcr-Abl онкопротеина, а также демонстрирует активность в отношении иматиниб-резистентных 32/33 мутантных форм Bcr-Abl-тирозинкиназы, за исключением T315I мутации. Нилотиниб селективно ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеточных линий и Ph-позитивных лейкозных клеток у пациентов с хроническим миелолейкозом (ХМЛ).
    Нилотиниб не оказывает или оказывает незначительное влияние на другие известные протеинкиназы (включая киназу белков семейства Src), кроме киназ, имеющих рецепторы к факторам роста тромбоцитов, Kit-рецепторы и эфриновые рецепторы. Ингибирование протеинкиназ данного типа происходит при концентрациях нилотиниба в пределах диапазона терапевтических доз при приеме внутрь, рекомендованных для лечения ХМЛ.

    Побочные действия:

    Со стороны системы кроветворения: очень часто – тромбоцитопения (27%), нейтропения (15%), анемия (13%); часто – фебрильная нейтропения, панцитопения; частота неизвестна – тромбоцитемия, лейкоцитоз.
    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто – головная боль (15%); часто – головокружение, парестезии, бессонница; иногда – внутричерепное кровоизлияние, мигрень, тремор, гипестезия, гиперестезия, депрессия, тревожность; частота неизвестна – отек мозга, потеря сознания, неврит зрительного нерва и периферическая невропатия, спутанность сознания, дезориентация.
    Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота (19%), запоры (11%), диарея (11%), часто – рвота (9%), боль в животе (5%), анорексия (5%), абдоминальный дискомфорт, диспепсия, метеоризм; иногда – панкреатит, желудочно-кишечные кровотечения, мелена, гастроэзофагеальный рефлюкс, стоматит, сухость во рту, повышение или снижение аппетита, гепатит; частота неизвестна – перфорация желудочно-кишечных язв, ретроперитонеальное кровоизлияние, рвота с кровью, язва желудка, язвенный эзофагит, частичная кишечная непроходимость, гепатомегалия, желтуха.
    Дерматологические реакции: очень часто – сыпь (26%), зуд (22%), часто – алопеция (7%), экзема, крапивница, гипергидроз, сухость кожи; иногда – эксфолиативная сыпь, экхимозы; частота неизвестна – узловатая эритема, язвы кожи, петехии, повышенная фоточувствительность.
    Со стороны обмена веществ: часто – гипомагниемия, гиперкалиемия, гипергликемия; иногда – гипокалиемия, гипонатриемия, гипокальциемия, гипофосфатемия, дегидратация; частота неизвестна – гиперкальциемия, гиперфосфатемия.
    Со стороны эндокринной системы: иногда – гипертиреоидизм; частота неизвестна – гипотиреоидизм, тиреодит, сахарный диабет.
    Со стороны органов чувств: часто – вертиго; иногда – внутриглазное кровоизлияние, снижение остроты зрения, периорбитальный отек, конъюнктивит, раздражение глаз, синдром “сухого” глаза; частота неизвестна – отек диска зрительного нерва, диплопия, затуманивание зрения, светобоязнь, припухлость век, блефарит, боль в глазу, снижение остроты слуха, боль в ушах.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – сердцебиение, увеличение интервала QT на ЭКГ, приливы крови к лицу, повышение АД; иногда – сердечная недостаточность, стенокардия, фибрилляция предсердий, перикардиальный выпот, ИБС, кардиомегалия, появление шумов в сердце, брадикардия, гипертензивный криз, гематомы; частота неизвестна – инфаркт миокарда, перикардит, трепетание предсердий, экстрасистолия, геморрагический шок, снижение АД, тромбоз.
    Со стороны дыхательной системы: часто – одышка в покое и при физической нагрузке, кашель, дисфония; иногда – отек легких, плевральный выпот, интерстициальные заболевания легких, боль в грудной клетке, плеврит, носовое кровотечение, боль в области глотки и/или гортани, раздражение слизистой оболочки глотки; частота неизвестна – легочная гипертензия.
    Со стороны костно-мышечной системы: часто – миалгия (8%), артралгия (6%), боль в костях (6%), спазм мышц (6%); иногда – мышечная слабость; частота неизвестна – артрит, отеки суставов.
    Со стороны мочевыводящей системы: иногда – дизурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, поллакиурия; частота неизвестна – почечная недостаточность, гематурия, недержание мочи.
    Со стороны репродуктивной системы: иногда – боль в молочной железе, эректильная дисфункция, гинекомастия.
    Инфекционные заболевания: иногда – пневмония, инфекции мочевыводящих путей, фарингит, гастроэнтерит; частота неизвестна – сепсис, бронхит, герпетическая инфекция (простой герпес), кандидоз.
    Прочие: очень часто – повышенная утомляемость (16%), часто – астения (6%), задержка жидкости и отеки (5%), повышение температуры тела, ночная потливость; иногда – боль в груди, отеки лица, отеки ног, гриппоподобный синдром, озноб, общее недомогание.
    Со стороны лабораторных показателей: очень часто – повышение активности липазы; часто – повышение в плазме крови активности амилазы, КФК, ЩФ, АЛТ, АСТ, ГГТ, уровня билирубина, уровня глюкозы, снижение или повышение массы тела; иногда – повышение в плазме крови активности ЛДГ, уровня креатинина, мочевины, гипогликемия; частота неизвестна – повышение уровня тропонина, повышение в плазме крови уровня конъюгированного билирубина. Возможно асимптомное повышение уровня липазы в сыворотке крови, в отдельных случаях это повышение сопровождалось клиническими симптомами, такими как абдоминальная боль, или развивалось на фоне панкреатита.
    Плевральный и перикардиальный выпот, а также другие осложнения, являющиеся следствием задержки жидкости, застойная сердечная недостаточность, удлинение интервала QTcF свыше 500 мсек наблюдались менее чем в 1% случаев. О развитии желудочно-кишечного кровотечения и кровоизлияния в ЦНС сообщалось в 3% и 1% случаев соответственно.

    Форма выпуска препарата:

    Капсулы

    Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Нилотиниб не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

    Отзывы о препарате: Нилотиниб | Nilotinibum