Нимбекс | Nimbex

для поддержания миоплегии и проведения интубации трахеи и ИВЛ во время хирургических операций;
для проведения ИВЛ в отделениях интенсивной терапии.

В/в, болюсно. У взрослых и у детей от 1 мес до 12 лет для интубации трахеи – 0.15 мг/кг, быстро, в течение 5-10 с. Через 2-3 мин после введения наступает нервно-мышечный блок, достаточный для проведения интубации трахеи. При введении более высоких доз блок наступает быстрее.

Нервно-мышечный блок может быть продлен до 20 мин введением поддерживающих доз – 0.02 мг/кг у детей и 0.03 мг/кг – у взрослых. Последовательное введение поддерживающих доз не приводит к прогрессирующему увеличению длительности эффекта. После того как спонтанное восстановление нервно-мышечного блока началось, его скорость не зависит от суммарной введенной дозы.

Возможна непрерывная в/в инфузия у взрослых и детей от 1 мес до 12 лет. После начального периода стабилизации, выраженности нервно-мышечного блока скорость инфузии должна быть в пределах 1-2 мкг/кг/мин (0.06-0.12 мг/кг/ч).
Непрерывная инфузия с постоянной скоростью не сопровождается прогрессирующим усилением или ослаблением блокирующего влияния на нервно-мышечную передачу. После прекращения инфузии спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости происходит со скоростью, сопоставимой с таковой после однократного болюсного введения.

Для обеспечения ИВЛ в комбинации с седативными ЛС в виде болюса и/или инфузии, начальная скорость – 3 мкг/кг/мин.

Для пациентов с миастенией и др. формами нервно-мышечных заболеваний начальная доза должна не превышать 20 мкг/кг.

Гиперчувствительность к цисатракурия бесилату, атракурия бесилату, бензолсульфоновой кислоте.

С осторожностью: нарушение кислотно-щелочного равновесия и электролитного балланса; карциноматоз или нервно-мышечные заболевания (в т.ч. миастения и миастенический синдром) или другие состояния, которые могут привести к продолжительной нервно-мышечной блокаде; ожоги; гемипарез или парапарез; беременность; период лактации.

При применении препарата в дозе до 400 мкг/кг фармакокинетические параметры цисатракурия безилата не зависят от дозы (8×ED95).

Метаболизм

Цисатракурия безилат метаболизируется в организме при физиологических значениях рН и температуры путем элиминации Хофманна (химический процесс) с образованием лауданозина и моночетвертичного акрилатного метаболита. Последний подвергается гидролизу под действием неспецифических эстераз плазмы с образованием моночетвертичного спирта. Метаболиты не обладают миорелаксирующей активностью.

Фармакокинетические параметры Нимбекса в дозах более 100 мкг/кг и 200 мкг/кг у взрослых хирургических пациентов:

Клиренс – 4.7-5.7 мл/мин/кг
Vd в равновесном состоянии – 121-161 мл/кг
T1/2 – 22-29 мин

Средний клиренс цисатракурия безилата составляет 6.9 мл/кг/мин, а T1/2 – 28 мин. Выведение препарата не зависит от длительности инфузии, метаболиты выводятся почками и печенью.

Фармакокинетические параметры цисатракурия безилата после введения Нимбекса в виде инфузии или болюса сходны.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Клинически значимой разницы в фармакокинетике цисатракурия безилата у лиц молодого и пожилого возраста нет, его плазменный клиренс не изменяется в зависимости от возраста. Однако отмечается небольшое увеличение Vd (+17%) и T1/2 (+4 мин) у пожилых пациентов.

Клинически значимой разницы в фармакокинетике цисатракурия безилата у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности и у здоровых добровольцев не наблюдается. Выведение препарата также не нарушается при почечной недостаточности.

Клинически значимой разницы в фармакокинетике цисатракурия безилата при печеночной недостаточности и у здоровых добровольцев нет. Однако при печеночной недостаточности наблюдается небольшая разница в величине Vd (+21%) и клиренсе (+16%) цисатракурия безилата, но T1/2 и выведение препарата не изменяются.

Фармакокинетика цисатракурия безилата у пациентов в ОИТ, получающих его в виде длительной инфузии, не отличается от таковой при однократном болюсном введении. Средний клиренс цисатракурия безилата составляет 7.5 мл/кг/мин и T1/2равен 27 мин. Выведение препарата после длительного инфузионного введения не зависит от продолжительности инфузии. Концентрация метаболитов выше у тех пациентов в ОИТ, у которых нарушена функция почек и/или печени. Однако эти метаболиты не влияют на нервно-мышечную блокаду.

Частота побочных реакций, возможно связанных с введением Нимбекса, составляет менее 0.5%.

Аллергические реакции: покраснение кожи, сыпь, брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм; очень редко – тяжелые анафилактические реакции у пациентов, получавших Нимбекс® в сочетании с одним или несколькими анестетиками.

Прочие: имеются отдельные сообщения о развитии мышечной слабости и/или миопатии после длительного применения миорелаксантов у тяжело больных пациентов в ОИТ. Большинство таких пациентов получали кортикостероиды. Подобные явления редко наблюдаются при применении Нимбекса; у большинства из них не установлена взаимосвязь с использованием цисатракурия бесилата.

Ампулы 2,5 мл: в ампуле содержится 5 мг цисатракурия бесилата.
Ампулы 5 мл: в ампуле содержится 10 мг цисатракурия бесилата.
Ампулы 10 мл: в ампуле содержится 20 мг цисатракурия бесилата.
По 5 ампул и инструкцией по применению в пачку картонную