Нолодатак | Nolodatak

Нолодатак | Nolodatak

Поделиться ссылкой:


Аналоги:

Нолодатак – описание

Показания к применению:

— лечение острой боли легкой и средней степени интенсивности у взрослых.

Способ применения и дозировки:

Препарат принимают внутрь. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл). По возможности следует удерживать верхнюю часть тела вертикально, а именно, принимать препарат в положении сидя или стоя. В исключительных случаях капсулу можно вскрыть и растворить в воде; к содержимому рекомендуется добавить пищевую добавку для нейтрализации чрезвычайно горького вкуса лекарственного препарата.
Рекомендуемая доза – по 1 капс. 3-4 раза/сут с равными интервалами между приемами. При выраженных болях – по 2 капс. 3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 600 мг (6 капс.).
Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности пациента к препарату.
Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости. При длительном применении следует контролировать активность печеночных трансаминаз с целью выявления ранних симптомов гепатотоксичности. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недели.
Применение в особых группах пациентов:
Пациентам в возрасте старше 65 лет в начале лечения назначают по 1 капс. утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.
У пациентов со сниженной функцией печени суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капс.).
У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг/сут (3 капс.). У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг/сут (3 капс.). При необходимости назначения препарата в более высоких дозах пациенты должны находиться под наблюдением врача.

Противопоказания:

– повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;
– пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и пациенты с холестазом (т.к. возможно развитие энцефалопатии или усугубление уже имеющейся энцефалопатии или атаксии);
myasthenia gravis (в связи с миорелаксирующим действием флупиртина);
сопутствующие заболевания печени;
алкоголизм;
одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, которые могут оказывать гепатотоксическое действие;
пациенты с недавно излеченным или имеющимся звоном в ушах, т.к. пациенты имеют высокий риск повышения активности печеночных ферментов;
возраст до 18 лет;
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности, гипоальбуминемии, в возрасте старше 65 лет.

Фармакологическое действие:

Флупиртин является представителем класса селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (“Selective Neuronal Potassium Channel Openen” – SNEPCO) и относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия, не вызывающим зависимости и привыкания. Кроме того, оказывает миорелаксирующее действие.
Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).
В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.
Центральное действие флупиртина основано на 3 основных эффектах.
Обезболивающее действие:
Флупиртин активирует потенциал-независимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных кальциевых каналов, снижение внутриклеточного тока ионов кальция. Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (ингибирования ноцицептивной активации) реализуется обезболивающий эффект. При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы, что предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему.
Миорелаксирующее действие:
Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).
Эффект процессов хронификации:
Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов.

Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа “взвинчивания”, при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли – для “стирания” болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.
Всасывание:
После приема внутрь флупиртин быстро и практически полностью (90%) всасывается из ЖКТ. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.
Метаболизм:
До 75% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов M1 и М2. Активный метаболит M1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (реакции I фазы) и последующего ацетилирования (реакции II фазы), обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина. Другой метаболит М2 – не является биологически активным, образуется в результате реакции окисления (реакции I фазы) п-фторбензила с последующей конъюгацией (реакции II фазы) п-фторбензойной кислоты с глицином.

Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.
Выведение:
Т1/2 флупиртина из плазмы крови составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита M1), что является достаточным для обеспечения обезболивающего эффекта при приеме в соответствии с указанным режимом дозирования.
Выводится в основном почками (69%): 27% – в неизмененном виде, 28% – в виде метаболита M1 (ацетил-метаболит), 12% – в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота); 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью кишечником.
Фармакокинетика у особых групп пациентов:
У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами, наблюдается увеличение Т1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при применении в течение 12 дней), Cmax, соответственно, в плазме крови выше в 2-2.5 раза.

Побочные действия:

– Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто – повышение активности печеночных трансаминаз; частота неизвестна – гепатит, печеночная недостаточность.
– Со стороны иммунной системы: нечасто – повышенная чувствительность к препарату, аллергические реакции (в отдельных случаях сопровождающиеся повышенной температурой тела, кожной сыпью, крапивницей, кожным зудом).
– Со стороны обмена веществ: часто – отсутствие аппетита.
– Со стороны нервной системы: часто – нарушение сна, депрессия, беспокойство/нервозность, головокружение, тремор, головная боль; нечасто – спутанное сознание.
– Со стороны органа зрения: нечасто – нарушение зрения.
– Со стороны ЖКТ: часто – диспепсия, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, запор, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, диарея.
– Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – потливость.
Прочие: очень часто – усталость/слабость (у 15% пациентов), особенно в начале лечения.
Побочные действия, в основном, зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

Форма выпуска препарата:

Капсулы твердые желатиновые, размер №1, коричневого цвета; содержимое капсул – порошок от белого до белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета.

1 капс. флупиртина малеат 100 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат – 186 мг, коповидон – 6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 4.5 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.5 мг, магния стеарат – 2 мг.

Капсула твердая желатиновая – 76 мг (желатин – 74.4572 мг, титана диоксид – 0.76 мг, краситель железа оксид красный – 0.532 мг, краситель железа оксид черный – 0.152 мг, краситель железа оксид желтый – 0.0988 мг).

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Нолодатак не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Отзывы о препарате: Нолодатак | Nolodatak