Норваск | Norvasc

Таблетки Норваск назначают при:
– артериальной гипертензии;
– стабильной стенокардии;
– ангиоспастической стенокардии.

Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл).

При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной – 10 мг.

Применение у пожилых людей. Рекомендуется применять в обычных дозах, изменение дозы препарата не требуется.

Применение у больных с нарушенной функцией печени. Несмотря на то, что Т1/2, Норваска, как и всех БМКК, увеличивается у больных с данной патологией, каких-либо изменений дозировки препарата у больных с нарушенной функцией печени обычно не требуется (см. раздел «Особые указания»).

Применение при почечной недостаточности.
Рекомендуется применять в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2. Изменение режима дозирования Норваска при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

Препарат Норваск не назначают при:
– тяжелой степени артериальной гипертензии;
– гиперчувствительности к дигидропиридину, амлодипину, вспомогательным компонентам.

С крайней осторожностью (по жизненным показаниям) Норваск назначают при:
– гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
– лактации;
– аортальном стенозе;
– ХСН (III-IV функц. класса);
– остром инфаркте миокарда;
– митральном стенозе;
– беременности.

Фармакодинамика
Амлодипин – производное дигидропиридина.
Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует “медленные” кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени – в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда следующими двумя путями:

Расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.
Расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронаросназма, вызванного курением.

У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза Норваска обеспечивает снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (как в положении “лежа”, так и “стоя”). Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.

У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина.

Применение у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС)
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП. аорто-коронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН), снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Применение у больных сердечной недостаточностью
Норваск не повышает риск смерти или развития осложнений и смертельных исходов у больных хронической сердечной недостаточностью (ХСН) III-IV функционального класса (по NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У больных ХСН I1I-IV функционального класса по NYHA не ишемической этиологии при применении Норваска существует вероятность возникновения отека легких.
Норваск не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Связь с белками плазмы составляет примерно 97,5%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина, проникает через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация/выведение. Период полувыведения (Т1/2,) из плазмы составляет около 35-50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой ХСН Т1/2, увеличивается до 56-60 часов. Общий клиренс – 0,43 л/ч/кг.

Стабильная равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема амлодипина, он метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% исходного препарата и 60% метаболитов выводится с мочой. Выведение с грудным молоком неизвестно. В ходе гемодиализа не удаляется. Применение у больных почечной недостаточностью. Туг из плазмы у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 часов. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек.

Применение у пожилых людей. У пожилых время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, и ее величина, практически не отличаются от таковых у более молодых людей. У лиц пожилого возраста, страдающих ХСН, отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению площади под кривой концентрация-время и Т1/2, до 65 часов.

Прием препарата Норваск может сопровождаться: –
периферическими отеками;
– запором;
– миастенией;
– обмороком;
– необычными сновидениями;
– тахикардией;
– лабильностью настроения;
– сильным падением АД;
– болью в спине;
– недомоганием;
– холестатической желтухой;
– метеоризмом;
– головокружением;
– рвотой;
– анорексией;
– ортостатической гипотензией;
– васкулитом;
– бессонницей;
– импотенцией;
– панкреатитом;
– артралгией;
– кашлем;
– амнезией;
– развитием сердечной недостаточности;
– брадикардией;
– никтурией;
– гастритом;
– тошнотой;
– болями в грудине;
– сухостью во рту;
– инфарктом миокарда;
– миалгией;
– ринитом;
– тревогой;
– ажитацией;
– периферической невропатией;
– астенией;
– диареей;
– мерцанием предсердий;
– артрозом;
– болезненным мочеиспусканием;
– мигренью;
– одышкой;
– повышением аппетита;
– жаждой;
– парестезиями;
– ощущениями приливов;
– повышением активности ПТ (печеночных трансаминаз);
– судорогами;
– тромбоцитопенией;
– гипербилирубинемией;
– неврозностью;
– мультиформной эритемой;
– головной болью;
– ангионевротическим отеком;
– повышенным потоотделением;
– тремором;
– лейкопенией;
– уменьшением веса;
– гепатитом;
– крапивницей;
– учащенным мочеиспусканием;
– депрессией;
– гипергликемией;
– ларосмией;
– набором веса;
– нарушениями пигментации;
– носовым кровотечением;
– нарушением аккомодации;
– атаксией;
– кожным зудом;
– диспепсией;
– ознобом;
– апатией;
– тромбоцитопенической пурпурой;
– полиурией;
– дерматитом;
– болью в глазах;
– сыпью;
– диплопией;
– ксеродермией;
– звоном в ушах;
– болью в животе;
– дизурией;
– алопецией;
– холодным потом;
– гинекомастией;
– нарушением зрения;
– извращением вкуса;
– ксерофтальмией;
– конъюнктивитом.

Таблетки Норваск существуют в следующих дозировках и фасовках:
– Норваск 5 мг/30 табл./упаковка;
– Норваск 5 мг/14 табл./упаковка;
– Норваск 10 мг/30 табл./упаковка;
– Норваск 10 мг/ 14 табл./упаковка.