Пентазоцин | Pentazocine

– Болевой синдром умеренной и сильно выраженной интенсивности различного генеза. Для премедикации перед оперативным вмешательством.

При приеме внутрь взрослым и детям в возрасте 12-16 лет – по 25-100 мг каждые 3-4 ч после еды.
П/к или в/м взрослым и детям в возрасте 12-16 лет – по 30-60 мг каждые 3-4 ч; при в/в введении разовая доза – до 30 мг. Максимальные дозы: взрослым и детям в возрасте 12-16 лет при п/к или в/м введении разовая доза – 60 мг, суточная – 360 мг; при в/в введении разовая доза – 30 мг.
У детей в возрасте 1-12 лет опыт парентерального применения пентазоцина ограничен однократными дозами для премедикации при проведении анестезии или для послеоперационной анальгезии в течение менее 1 недели. Оптимальные дозы не определены. Максимальные дозы: при п/к или в/м введении разовая доза составляет 1 мг/кг, при в/в введении – 500 мкг/кг.

– Повышенное внутричерепное давление, черепно-мозговые травмы, спутанность сознания, склонность к судорожным реакциям, детский возраст до 6 лет.

Опиоидный анальгетик, относится к бензоморфанам. Агонист опиоидных каппа-рецепторов, слабый антагонист мю-рецепторов. Уступает морфину по эффективности, но в меньшей степени угнетает дыхательный центр, реже вызывает запор и задержку мочеиспускания.
После приема внутрь пентазоцин абсорбируется из ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму при “первом прохождении” через печень. Биодоступность низкая, только 50% дозы попадает в системный кровоток. Cmax в плазме крови достигается через 1-3 ч.
После в/м введения Cmax в плазме крови достигается через 15-60 мин.
Связывание с белками плазы – около 60%. Проникает через плацентарный барьер.
T1/2 составляет около 4 ч.
Выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов.

– Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – сонливость, слабость, головокружение, нарушение ясности мышления; возможны дисфория, головная боль, дезориентация, кошмарные сновидения, нарушения четкости зрения, миоз, ухудшение способности фокусировать зрение; редко – бессонница, галлюцинации, тремор, парестезии, судорожные припадки, увеличение внутричерепного давления.
– Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота; возможны запор, сухость во рту, спазм желчных путей, боли в животе.
– Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипертензия, тахикардия; редко – артериальная гипотензия.
– Со стороны дыхательной системы: возможно угнетение дыхания.
– Дерматологические реакции: возможны дерматит, зуд.
– Аллергические реакции: возможны отек лица; редко – токсический эпидермальный некролиз.
– Местные реакции: возможны инфильтрация тканей, ухудшение состояния кожи в местах инъекций.
Прочие: возможно усиление потоотделения; редко – задержка мочи.

Пентазоцина лактат. Таблетки (50 мг). Раствор для инъекций (в 1 мл — 30 мг).