Прамипексол | Pramipexolum

Прамипексол | Pramipexolum

Поделиться ссылкой:


Аналоги:

    Прамипексол – описание

    Показания к применению:

    Лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии и в комбинации с леводопой).

    Способ применения и дозировки:

    Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 375 мкг/сут в 3 приема. Дозу следует повышать каждые 5-7 дней до достижения максимального терапевтического эффекта, который наблюдается при приеме 1.5-4.5 мг/сут.

    У пациентов с нарушениями функции почек начальная доза составляет 125 мкг/сут, частота приема 1-3 раза/сут в зависимости от значений КК.

    Максимальные дозы: разовая доза – 1.5 мг; суточная доза при КК более 60 мл/мин – 4.5 мг в 3 приема, при КК 35-59 мл/мин – 3 мг в 2 приема, при КК 15-34 мл/мин – 1.5 мг в 1 прием.
    Прекращать лечение рекомендуется в течение 1 недели.

    Противопоказания:

    Повышенная чувствительность к прамипексолу.

    Фармакологическое действие:

    противопаркинсоническое средство. Неэрготаминовый агонист допаминовых рецепторов. Высокоселективно стимулирует допаминовые рецепторы в полосатом теле, преимущественно D3-подтип семейства D2-рецепторов. По данным электрофизиологических исследований на животных активирует допаминовые рецепторы в полосатом теле и черной субстанции, влияя таким образом на уровень импульсации в нейронах полосатого тела. Уменьшает тяжесть двигательных нарушений на любой стадии заболевания. Ослабляет симптоматику болезни (брадикинезия, тремор, ригидность и др.), уменьшает выраженность двигательных флуктуаций и дискинезий. Уменьшает выраженность депрессии и нейропсихологических нарушений, в том числе когнитивных функций. В экспериментальных работах было продемонстрировано нейропротекторное действие (стимулирует продукцию нейротрофических факторов и др.), способствуя таким образом замедлению дегенерации допаминергических нейронов. Применяется при болезни Паркинсона как в виде монотерапии, так и в комбинации с леводопой. Эффективность прамипексола была показана в рандомизированных контролируемых исследованиях как у больных с ранней стадией болезни Паркинсона, не получавших одновременного лечения препаратами леводопы, так и у больных с выраженной стадией заболевания при одновременном применении препаратов леводопы. Использование прамипексола в комбинированной терапии позволяет снизить дозу леводопы (в ряде исследований — почти на треть) при улучшении показателей II (повседневная активность) и III (моторные функции) частей шкалы UPDRS (унифицированная шкала оценки болезни Паркинсона) и уменьшении продолжительности «периода выключения». Показана эффективность применения прамипексола при лечении синдрома беспокойных ног.
    Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Cmax достигается примерно через 2 ч. Прием пищи увеличивает время достижения Cmax на 1 ч, но не влияет на полноту абсорбции. Абсолютная биодоступность — более 90%, объем распределения — около 500 л, связывание с белками плазмы крови — 15%. Накапливается в эритроцитах (соотношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме крови равно 2). Равновесная концентрация в крови достигается в течение 2 дней после начала приема. T? у молодых здоровых добровольцев — 8 ч, у пожилых добровольцев — 12 ч. Экскретируется преимущественно почками (секретируется почечными канальцами, возможно, через систему транспорта органических катионов) — 90% введенной дозы, практически полностью в неизмененном виде. Почечный клиренс — около 400 мл/мин. Клиренс у женщин на 30% ниже, чем у мужчин (что может быть обусловлено различием в массе тела). У пациентов с болезнью Паркинсона клиренс может снижаться на 30% по сравнению со здоровыми пожилыми добровольцами. У пожилых людей (65 лет и старше) клиренс на 30% ниже, а T? больше на 40% по сравнению с таковым у молодых здоровых добровольцев (возраст менее 40 лет). При умеренном нарушении функции почек (клиренс креатинина 40 мл/мин) клиренс вещества снижается на 60% по сравнению со здоровыми пациентами; при выраженном нарушении функции почек (клиренс креатинина 20 мл/ мин) — на 75%. Клиренс крайне низок у больных, находящихся на гемодиализе. В 2-годичных исследованиях на животных (мыши и крысы) не выявлено канцерогенного действия. Не проявлял мутагенного действия в тестах in vitro и in vivo. При исследовании фертильности у крыс, получавших прамипексол в дозе 2,5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышающей терапевтическую дозу в мг/м2 для человека), у животных отмечали удлинение сроков эструса и ингибирование имплантации. Эти эффекты были связаны с снижением в сыворотке крови уровня пролактина (необходимого для имплантации и сохранения ранней беременности у крыс). У беременных кроликов, получавших дозы до 10 мг/кг/сут в период органогенеза, не было выявлено отрицательного влияния на эмбриофетальное развитие. При введении радиоактивно меченной одкратной дозы лактирующим крысам в их молоке определяли радиоактивность, при этом ее уровень в молоке был в 3–6 раз выше, чем в плазме крови в те же интервалы времени. В ряде исследований было показано, что прамипексол ингибирует секрецию пролактина у человека и крыс.

    Побочные действия:

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, дискинезии, галлюцинации; в отдельных случаях – бессонница. При быстром снижении дозы прамипексола, а также при резкой отмене возможно развитие ЗНС.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях в начале лечения – артериальная гипотензия (особенно при постепенном увеличении дозы в течение слишком короткого времени).

    Прочие: в отдельных случаях – периферические отеки.

    Форма выпуска препарата:

    Таблетки, 0,125 мг, 0,25 мг, 0,5 мг, 1 мг. По 90 табл. во флаконах ПЭВП, с крышкой из полипропилена, снабженной системой против вскрытия детьми. 1 фл. в картонной пачке.
    По 10 табл. в ориентированный полиамид/алюминий/ПВХ-алюминий/ПВХ/ПВАХ блистере. 3, 5 или 10 блистеров в картонной пачке.

    Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Прамипексол не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

    Отзывы о препарате: Прамипексол | Pramipexolum