Примахин | Primaquine

Примахин | Primaquine

Поделиться ссылкой:


Аналоги:
  • Примаквин дифосфат
  • Примаквина дифосфат
  • Авлон

Примахин – описание

Показания к применению:

Малярия (трех-, четырехдневная и тропическая – профилактика отдаленных рецидивов); личная и общественная химиопрофилактика (в комбинации с хлорохином

Способ применения и дозировки:

Внутрь, в суточной дозе взрослым и детям старше 15 лет – 27 мг; детям до 1 года – 2.25 мг, 1-2 лет – 4.5 мг, 2-4 лет – 6.75 мг, 4-7 лет – 9 мг, 7-12 лет – 13.5 мг, 12-15 лет – 18 мг. Курс лечения – 2 нед.

Противопоказания:

Малярия (трех-, четырехдневная и тропическая – профилактика отдаленных рецидивов); личная и общественная химиопрофилактика (в комбинации с хлорохином

Фармакологическое действие:

Предполагаемый механизм действия заключается в связывании с ДНК плазмодия и изменении ее свойств. Высоко активен в отношении экзоэритроцитарных форм Plasmodium vivax и Plasmodium ovale, первичных экзоэритроцитарных форм Plasmodium falciparum, а также половых форм (гаметоциты) плазмодия, особенно Plasmodium falciparum, вследствие чего прерывается передача заболевания (устраняется источник, из которого москиты переносят инфекцию). Гистошизонтоцидный эффект особенно выражен в отношении тканевых форм плазмодия, находящихся в печени.

При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет около 96% и не зависит от приема пищи. Tmax — примерно 2–3 ч. Экстенсивно распределяется в тканях и жидкостях организма. Объем распределения — 248 л (от 149 до 303 л). Быстро метаболизируется в печени с образованием карбоксипримахина (нет данных о противомалярийной активности метаболита). Tmax карбоксипримахина — примерно 7 ч (от 2,6 до 8 ч). Значения Сmax в равновесном состоянии после приема доз примахина 15 и 30 мг составляют 50–66 и 104 нг/мл соответственно. Сmax карбоксипримахина при приеме однократной дозы 15 мг составляет 291–736 нг/мл, при ежедневном приеме в той же дозе в течение 14 дней по окончании приема — 432–1240 нг/мл. Т1/2 примахина — 5,5 ч (от 3,7 до 7,4 ч), карбоксипримахина — 22–30 ч. Менее 2% перорально введенного примахина выводится с мочой в течение 24 ч. Нет доказательств аккумуляции примахина или карбоксипримахина в эритроцитах; в одном исследовании у пациентов, получавших 15 мг примахина ежедневно в течение 14 дней, соотношение цельная кровь/плазма составляло 0,93.

Имеются данные об эффективности комбинации примахина с клиндамицином при пневмоцистной пневмонии в случае неэффективности стандартной терапии.

Побочные действия:

Абдоминальные боли, диспепсия, кардиалгии, астения, цианоз (метгемоглобинемия), угнетение костномозгового кроветворения; аллергические реакции; острый внутрисосудистый гемолиз с гемоглобинурией, лихорадка на фоне гемоглобинурии (у лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).

Форма выпуска препарата:

Драже по 0,009 г в упаковке по 100 штук.

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Примахин не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Отзывы о препарате: Примахин | Primaquine