Примаксетин | Primaxetine

Примаксетин | Primaxetine

Поделиться ссылкой:


Аналоги:
  • Сустинекс

Примаксетин – описание

Показания к применению:

– для лечения преждевременной эякуляции у мужчин в возрасте от 18 до 64 лет.

Способ применения и дозировки:

Для перорального приема. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая по крайней мере одним полным стаканом воды. Препарат Примаксетин можно принимать независимо от приема пищи.
Взрослые мужчины от 18 до 64 лет:
Рекомендуемая начальная доза для всех мужчин составляет 30 мг; эту дозу принимают за 1-3 часа до предполагаемого полового акта. При недостаточном эффекте и хорошей переносимости дозы 30 мг ее можно увеличить до 60 мг. Максимальная рекомендуемая частота приема дозы – 1 раз в 24 часа
Врач, назначающий препарат Примаксетин® для лечения преждевременной эякуляции, должен оценить риск и пользу применения препарата после первых 4 недель лечения или после приема 6 доз и должен определить соотношение риск-польза для принятия решения о целесообразности дальнейшего лечения препаратом Примаксетин®.
Пациенты с нарушением функции почек:
Для пациентов со слабым или умеренно выраженным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется, но рекомендуется проявлять осторожность. Препарат Примаксетин® не рекомендуется принимать больным с тяжелым нарушением функции почек. У больных, нуждающихся в гемодиализе, фармакокинетика дапоксетина не изучалась.
Пациенты с нарушением функции печени:
Для пациентов с легким нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Препарат Примаксетин® противопоказан пациентам с умеренно выраженным и тяжелым нарушением функции печени (классы В и С по классификации Чайлд-Пью).
Пациенты с низкой активностью CYP2D6, одновременный прием с активными ингибиторами CYP2D6
Следует проявлять осторожность при увеличении дозы препарата Примаксетин® до 60 мг у лиц с низкой активностью CYP2D6 или у пациентов, принимающих активные ингибиторы CYP2D6 одновременно с препаратом Примаксетин®.
Пациенты, получающие активные или умеренно активные ингибиторы CYP3A4
Одновременный прием активных ингибиторов CYP3A4 противопоказан. При одновременном приеме препарата Примаксетин® с умеренно активными ингибиторами CYP3A4 доза препарата должна быть снижена до 30 мг.

Противопоказания:

– повышенная чувствительность к дапоксетина гидрохлориду или любому другому компоненту препарата;
– выраженные заболевания сердца (например, сердечная недостаточность II-IV класса по NYHA, нарушения сердечной проводимости (блокада атриовентрикулярной проводимости 2-3 степени или СССУ) при отсутствии постоянного кардиостимулятора, выраженная ИБС или поражение клапанного аппарата);
– одновременный прием ингибиторов МАО и прием в течение 14 дней после прекращения их применения; аналогично, МАО нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Примаксетин®;
– одновременный прием тиоридазина и в течение 14 дней после прекращения его применения; аналогично, тиоридазин нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Примаксетин®;
– одновременный прием ингибиторов обратного захвата серотонина (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина – СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина и трициклических антидепрессантов и других препаратов, обладающих серотонинергическим действием (например, L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, литий, препараты зверобоя (Hypericum perforatum) и в течение 14 дней после прекращения приема этих препаратов; аналогично, эти препараты нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Примаксетин®;
– одновременный прием с активными ингибиторами CYP3A4, в т.ч. с кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, саквинавиром, телитромицином, нефазодоном, нелфинавиром, атазанавиром;
– умеренно выраженные и тяжелые нарушения функции печени;
– тяжелые нарушения функции почек;
– дети и подростки моложе 18 лет.
– дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
В случае наличия в анамнезе установленной или предполагаемой ортостатической гипотензии, а также наличия в анамнезе мании/гипомании или биполярного расстройства следует избегать лечения препаратом Примаксетин®.
С осторожностью:
– слабые или умеренно выраженные нарушения функции почек;
одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6 и умеренными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с генотипически низкой активностью изофермента CYP2D6 и пациентов с высокой активностью изофермента CYP2D6 (в комбинации с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4);
– одновременное применение с препаратами, которые влияют на агрегацию тромбоцитов и с антикоагулянтами из-за риска развития кровотечений.

Фармакологическое действие:

Предполагается, что механизм действия дапоксетина при преждевременной эякуляции связан с торможением обратного захвата серотонина нейронами с последующим усилением действия нейромедиатора на пре- и постсинаптические рецепторы.
Механизм эякуляции регулируется в основном симпатической нервной системой. Постганглионарные симпатические нервные волокна иннервируют семенные пузырьки, семявыносящий проток, предстательную железу, мышцы уретры и шейки мочевого пузыря, вызывая их скоординированное сокращение для достижения эякуляции. Дапоксетин влияет на рефлекс эякуляции, увеличивая латентный период и уменьшая длительность рефлекторной импульсации мотонейронов ганглиев промежности. Стимул, запускающий эякуляцию, генерируется в спинномозговом рефлекторном центре, который через ствол головного мозга контролируется несколькими ядрами головного мозга, в том числе преоптическим и паравентрикулярным.

Побочные действия:

– Психические нарушения: часто – тревожность, ажитация, беспокойство, необычные сновидения, снижение либидо; нечасто – депрессия, депрессивное настроение, состояние эйфории, перемены настроения, нервозность, безразличие, апатия, спутанность сознания, дезориентация, патологическое мышление, соматосенсорная амплификация, нарушения сна, инициальная инсомния, интрасомническое расстройство, ночные кошмары, бруксизм, потеря либидо, аноргазмия.
– Со стороны ЦНС: очень часто – головокружение, головная боль; часто – сонливость, нарушение концентрации внимания, тремор, парестезия; нечасто – обморок, в том числе вазовагальный обморок, постуральное головокружение, акатизия, извращение вкуса, гиперсомния, летаргия, седативное состояние, угнетение сознания; редко – головокружение при физической нагрузке, внезапное засыпание.
– Со стороны органа зрения: часто – нечеткость зрения; нечасто – мидриаз, боль в области глаза, нарушение зрения.
– Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто – звон в ушах; нечасто – вертиго.
– Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – “приливы” крови; нечасто – прекращение активности синусового узла, синусовая брадикардия, тахикардия, снижение АД, систолическая гипертензия; редко – “приливы” тепла.
– Со стороны дыхательной системы: часто – заложенность носа, зевота.
– Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, рвота, запор, боли в области живота, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка, вздутие живота, сухость во рту.
– Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – гипергидроз; нечасто – зуд, холодный пот.
– Со стороны репродуктивной системы: часто – эректильная дисфункция; нечасто – отсутствие эякуляции, нарушение оргазма, в том числе аноргазмия у мужчин, парестезия половых органов мужчин.
– Общие реакции: часто – слабость, раздражительность; нечасто – астения, чувство жара, ощущение тревоги, ощущение недомогания, чувство опьянения.
– Изменения лабораторных показателей: часто – повышение АД; нечасто – увеличение ЧСС, увеличение диастолического АД, увеличение ортостатического АД.
Описание отдельных побочных эффектов
– Обмороки с потерей сознания, с брадикардией или остановкой синусового узла наблюдались у пациентов при холтеровском мониторировании и были зарегистрированы в клинических исследованиях. Данные нежелательные явления расценены как связанные с применением препарата. Большинство случаев наблюдались в течение первых 3 часов после приема препарата, после приема первой дозы или ассоциированы с медицинскими процедурами (забор крови, изменения положения тела, измерение АД). Продромальные симптомы часто предшествовали обмороку.
– Частота случаев обморока и продромальных симптомов зависела от дозы, что было продемонстрировано у пациентов, получавших более высокие дозы препарата.
Эффекты при отмене препарата:
При внезапной отмене длительно применяемых селективных ингибиторов обратного захвата серотонина для лечения хронических депрессивных расстройств отмечались следующие симптомы: дисфорическое состояние, раздражительность, ажитация, головокружение, сенсорные нарушения (например, парестезия), тревожность, спутанность сознания, головная боль, летаргия, эмоциональная лабильность, бессонница и гипомания. Результаты исследования безопасности показали более высокую частоту симптомов отмены в виде бессонницы и головокружения легкой и умеренной степени после отмены препарата после 62 дней применения.

Форма выпуска препарата:

Таб., покр. пленочной оболочкой, 30 мг: 6 шт.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой серого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

1 таб. дапоксетина гидрохлорид 33.6 мг, что соответствует содержанию дапоксетина 30 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид, железа оксид черный, железа оксид желтый.

6 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Примаксетин не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Отзывы о препарате: Примаксетин | Primaxetine