Пробенецид – описание
– Гиперурикемия при хронической подагре, гиперурикемия при применении диуретиков.
– В качестве дополнительного средства при антибиотикотерапии пенициллинами и некоторыми цефалоспоринами (кроме цефалоридина).
[ads-mob-1]
При хронической подагре лечение начинают с дозы 250 мг 2 раза/сут в течение месяца. Через неделю дозу можно увеличить до 500 мг 2 раза/сут. При недостаточном эффекте дозу можно увеличивать на 500 мг каждый месяц. Максимальная доза 2 г/сут. Если в течение 6 месяцев приема пробенецида у пациента не было острых приступов подагры, а концентрация уратов в плазме крови не превышает допустимого уровня, доза может быть постепенно снижена (на 500 мг каждые 6 месяцев) до минимальной эффективной. Дозы пробененцида могут быть увеличены у пациентов, получающих диуретики или пиразинамид, повышающие концентрацию мочевой кислоты в плазме крови.
При антибиотикотерапии препаратами пенициллина и цефалоспоринами доза пробенецида у взрослых составляет 500 мг 4 раза/сут. У детей в возрасте 2 лет и старше начальная доза составляет 25 мг/кг с последующим увеличением до 40 мг/кг; интервал между приемами – 6 ч. Дозы для взрослых, однако, рекомендуется применять у детей с массой тела более 50 кг.
При лечении гонореи пробенецид можно применять в дозе 1 г за 30 мин до парентерального введения антибактериального препарата.
– Острый приступ подагры, мочекаменная болезнь (особенно наличие уратных камней), порфирия, нарушения картины периферической крови, беременность, детский возраст до 2 лет, вторичная гиперурикемия, обусловленная опухолевым процессом или применением химиотерапевтических средств; – Повышенная чувствительность к пробенециду.
[ads-mob-2]
Противоподагрическое средство. Подавляет реабсорбцию мочевой кислоты в почечных канальцах и, таким образом усиливает ее выведение. Увеличение экскреции мочевой кислоты под действием пробенецида может привести к увеличению высвобождения мочевой кислоты из тофусов в плазму крови, что, в свою очередь, может вызвать острый приступ подагры. Кроме того, пробенецид может задерживать экскрецию почками других лекарственных средств, повышая их концентрации в плазме крови, что позволяет применять пробенецид в качестве дополнительного средства при антибиотикотерапии.
После приема внутрь пробенецид полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 85-95%.
Метаболизируется в печени с образованием основного ацилглюкуронидного метаболита и других метаболитов. Кажущийся Vd сравнительно небольшой.
Выводится почками путем клубочковой фильтрации и путем активной секреции проксимальными канальцами почек. В моче определяется 75-85% метаболитов, остальное количество выводится в виде неизмененного вещества. Выведение с мочой неизмененного пробенецида зависит от pH и скорости тока мочи.
– Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, болезненность десен; редко – некроз печени.
– Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
– Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания; редко – нефротический синдром.
– Аллергические реакции: повышение температуры тела, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона; редко – анафилактический шок.
– Со стороны системы кроветворения: анемия, гемолитическая анемия (чаще связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы); редко – апластическая анемия, лейкопения.
– Дерматологические реакции: дерматит, алопеция, приливы.
– Со стороны костно-мышечной системы: обострение подагры.
Поделиться ссылкой: