Редуксин | Reduxin

Редуксин | Reduxin

Поделиться ссылкой:


Аналоги:

    Редуксин – описание

    Показания к применению:

    Согласно инструкции, Редуксин – препарат, применяемый для снижения массы тела:
    Алиментарное ожирение у пациентов с индексом массы тела (ИМТ) от 30 кг/м2; Алиментарное ожирение у пациентов с ИМТ от 27 кг/м2 при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела (инсулиннезависимый сахарный диабет (2 типа) или дислипопротеинемия).

    Способ применения и дозировки:

    Внутрь, 1 раз в сутки, утром, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды). Препарат можно принимать как натощак, так и сочетать с приемом пищи.

    Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от переносимости и клинической эффективности. Рекомендуемая начальная доза — 10 мг, при плохой переносимости возможен прием 5 мг. Если в течение 4 нед от начала лечения не достигнуто снижение массы тела на 5% и более, то доза увеличивается до 15 мг/сут.

    Лечение препаратом Редуксин® не должно продолжаться более 3 мес у больных, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию, т.е. которым в течение 3 мес лечения не удается достигнуть 5% уровня снижения массы тела от исходного. Лечение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии после достигнутого снижения массы тела, масса тела пациента увеличивается на 3 кг и более.

    Длительность лечения не должна превышать 2 года, поскольку в отношении более продолжительного периода приема сибутрамина данные об эффективности и безопасности отсутствуют.

    Лечение препаратом Редуксин® должно осуществляться в комплексе с диетой и физическими упражнениями под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения

    Противопоказания:

    -установленная повышенная чувствительность к сибутрамину или к другим компонентам препарата;
    -наличие органических причин ожирения (например гипотиреоз);
    -серьезные нарушения питания (нервная анорексия или нервная булимия);
    -психические заболевания;
    -синдром Жиля де ля Туретта (генерализованные тики);
    -одновременный прием ингибиторов МАО (например фентермина, фенфлурамина, дексфенфлурамина, этиламфетамина, эфедрина) или их использование в течение 2 нед до назначения препарата Редуксин;

    -применение других препаратов, действующих на ЦНС (например антидепрессантов, нейролептиков); препаратов, назначаемых при нарушении сна, содержащих триптофан, а также других препаратов центрального действия для снижения массы тела;

    -ИБС, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения);
    неконтролируемая артериальная гипертензия (АД выше 145/90 мм рт. ст. — см. также раздел «Особые указания»);
    -тиреотоксикоз;

    -тяжелые нарушения функции печени и/или почек;

    -доброкачественная гиперплазия предстательной железы;

    -феохромоцитома;

    -закрытоугольная глаукома;

    -установленная фармакологическая, наркотическая или алкогольная зависимость;

    -беременность;

    -период кормления грудью;
    -возраст до 18 лет и старше 65 лет.

    С осторожностью следует назначать препарат при следующих состояниях:

    -аритмия в анамнезе;

    -хроническая недостаточность кровообращения;

    -заболевания коронарных артерий (в т.ч. в анамнезе);

    -холелитиаз;

    -артериальная гипертензия (контролируемая и в анамнезе);

    -неврологические нарушения, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе);

    -нарушение функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести;

    -моторные и вербальные тики в анамнезе.

    Фармакологическое действие:

    Сибутрамин относится к пролекарствам, его действие обусловлено метаболитами (первичными и вторичными аминами). Последние являются ингибиторами обратного захвата моноаминов (дофамина, норадреналина и серотонина). Повышение уровня нейротрансмиттеров в синапсах способствует повышению активности центральных адренергических и 5НТ-серотониновых рецепторов, что обеспечивает усиление чувства насыщения и снижение потребности в пище, а также интенсификацию термопродукции.

    Сибутрамин опосредованно активирует бета3-адренорецепторы, воздействуя на бурую жировую ткань. Уменьшение массы тела сопровождается повышением концентрации в плазме крови липопротеинов высокой плотности и снижением содержания мочевой кислоты, триглицеридов, липопротеинов низкой плотности и общего холестерина. Сибутрамин и его метаболиты не воздействуют на высвобождение моноаминов и не относятся к ингибиторам моноаминоксидазы, а также характеризуются низким сродством к большому количеству нейромедиаторных рецепторов, включая глутаматные (NMDA), серотониновые (5-НТ2С, 5-НТ1, 5-Н1В, 5НТ1А), бензодиазепиновые, адренергические (альфа1, альфа2, бета1, бета2, бета3), гистаминовые (Н1), дофаминовые (D1, D2) и мускариновые рецепторы. Целлюлоза микрокристаллическая представляет собой энтеросорбент, имеет сорбционные свойства и обладает неселективным дезинтоксикационным действием. Она связывает и выводит из организма разнообразные микроорганизмы, продукты жизнедеятельности, ксенобиотики, аллергены, токсины эндогенного и экзогенного происхождения, а также избыток определенных метаболитов и продуктов обмена веществ, провоцирующих развитие эндогенного токсикоза.

    Фармакокинетика
    После перорального приема Редуксин быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%.
    Для сибутрамина характерен эффект «первичного прохождения» через печень, где он участвует в процессах биотрансформации с участием изофермента CYP3A4. При этом образуются два активных метаболита: монодесметилсибутрамин (М1) и дидесметилсибутрамин (М2). После однократного приема дозы 15 мг максимальный уровень М1 в плазме крови равен 4 нг/мл (диапазон значений 3,2‒4,8 нг/мл), а М2 – 6,4 нг/мл (диапазон значений 5,6‒7,2 нг/мл). Максимальная концентрация сибутрамина в плазме достигается через 1,2 ч, а его метаболитов М1 и М2 – через 3–4 ч. При приеме Редуксина вместе с пищей максимальная концентрация метаболитов снижается на 30%, а время ее достижения увеличивается на 3 часа, причем площадь под кривой «концентрация-время» не изменяется. Активные компоненты препарата быстро распределяются по тканям. Сибутрамин связывается с белками плазмы на 97%, а его метаболиты М1 и М2 – на 94%.
    Равновесная концентрация метаболитов, обладающих фармакологической активностью, достигается в течение 4 суток после начала лечения и оказывается приблизительно в 2 раза выше концентрации в плазме крови после однократного приема терапевтической дозы. Период полувыведения сибутрамина равен 1,1 ч, метаболита М1 – 14 ч, метаболита М2 – 16 ч. Активные метаболиты участвуют в процессах гидроксилирования и конъюгации, образуя неактивные метаболиты, которые выводятся в основном с мочой. Ограниченные результаты исследований на данный момент не подтверждают существование клинически значимых отличий в фармакокинетике препарата у пациентов мужского и женского пола.
    Фармакокинетика у здоровых лиц преклонного возраста (средний возраст 70 лет) идентична таковой у молодых добровольцев. Почечная недостаточность не влияет на AUC активных метаболитов М1 и М2, за исключением метаболита М2 у больных с терминальной стадией почечной недостаточности, проходящих процедуру диализа. У больных с печеночной недостаточностью умеренной степени после однократного приема Редуксина AUC активных метаболитов М1 и М2 оказывается на 24% выше, чем у здоровых добровольцев.

    Побочные действия:

    Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто (>10%) – бессонница, сухость во рту; иногда (1-10%) – головная боль, беспокойство, головокружение, парестезии, изменения вкуса; редко (< 1%) – боль в спине, судороги, раздражительность, эмоциональная лабильность, тревожность, депрессия, нервозность, сонливость;
    у одного пациента с шизоаффективным нарушением, которое предположительно уже существовало до начала приема Редуксина, после лечения развился острый психоз;

    Со стороны пищеварительной системы: часто – запор, потеря аппетита; иногда – обострение геморроя, тошнота; редко – парадоксальное повышение аппетита, боль в животе, транзиторное повышение активности печеночных ферментов;

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – тахикардия, вазодилатация, сердцебиение, умеренный подъем артериального давления (АД) в покое на 1-3 мм рт.ст., умеренное увеличение пульса на 3-7 ударов/минуту; редко – более выраженные повышения АД и ЧСС (частоты сердечных сокращений);
    Дерматологические реакции: иногда – потливость; редко – зуд кожи, пурпура Шенлейн-Геноха (кровоизлияния в кожу);

    Со стороны организма в целом: редко – дисменорея, тромбоцитопения, жажда, гриппоподобный синдром, ринит, кровотечения, отеки, острый интерстициальный нефрит. В редких случаях после отмены Редуксина появляются повышенный аппетит и головная боль.

    Форма выпуска препарата:

    Капсулы голубого цвета: сибутрамина гидрохлорида моногидрат – 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 158,5 мг;

    Капсулы синего цвета: сибутрамина гидрохлорида моногидрат – 15 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 153,5 мг.

    Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Редуксин не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

    Отзывы о препарате: Редуксин | Reduxin