Релаксон | Relaxon

Релаксон применяют при различных формах бессонницы (преходящая, ситуационная и хроническая).

Таблетки принимаются внутрь, незадолго до сна. Взрослым рекомендуется доза 7,5 мг, максимальная — 15 мг. Общая продолжительность приема препарата не должна быть больше 1 месяца. В каждом случае длительность лечения индивидуальна и зависит от формы бессонницы.

Продолжительность лечения при преходящей бессоннице — 3–5 дней, при ситуационной — 2–3 недели. Сроки курсового лечения хронической бессонницы определяет врач.

Лицам пожилого возраста, при хронической легочной недостаточности и нарушении функции печени назначается 3,75 мг с увеличением до 7,5 мг при необходимости. Лечение бессонницы у больных с почечной недостаточностью также начинают с 3,75 мг (1/2 табл.)

• повышенная чувствительность к действующему веществу;
• тяжелая форма миастении;
• дыхательная недостаточность;
• апноэ сна;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• беременность;
• возраст до 18 лет.

Снотворное, седативное.

Фармакодинамика

Снотворный препарат из группы циклопирролона, структурно отличается от снотворных бензодиазепинового ряда и барбитуратов, является агонистом бензодиазепиновых рецепторов. Взаимодействует с центральными бензодиазепиновыми рецепторами (подтипы ω1 и ω2), не связывается с периферическими рецепторами.

Оказывает эффекты: снотворный, седативный, транквилизирующий, умеренный противосудорожный и миорелаксирующий, и все они связаны с взаимодействием с рецепторами макромолекулярного комплекса ГАМК. В результате действия препарата усиливается тормозное влияние ГАМК и подавление межнейронной передачи в ЦНС.

Препарат укорачивает время засыпания, улучшает качество сна и уменьшает количество пробуждений ночью. Значительно увеличивает продолжительность сна и почти не вызывает постсомнических эффектов: разбитость и сонливость утром после пробуждения. Привыкание к действию препарата отсутствует, его можно назначать в периодическом режиме до 16-17 недель.

Фармакокинетика

Быстро всасывается и Cmax в крови определяется уже через 1,5-2 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию. На 45% связывается с белками крови. После нескольких приемов препарата кумуляции его и метаболитов не отмечается. T1/2 основных метаболитов зопиклона 4,5 часа и 7,4 часа, а неизмененного зопиклона 5 часов. Около 80% в виде метаболитов выводится мочой и 16%-20% с калом.

У пожилых пациентов несколько снижается метаболизм препарата в печени и удлиняется T1/2 до 7 ч, тем не менее, кумуляции при многократном приеме препарата не выявляется. Также не обнаружена кумуляция действующего вещества и его метаболитов у больных с почечной недостаточностью.

Релаксон может вызвать:

• головокружение, головную боль, незначительную сонливость утром;
• тошноту, сухость и горечь во рту;
• зуд, появление сыпи, анафилактические реакции (очень редко);
• кошмары, раздражительность, агрессивность, галлюцинации, ухудшение настроения и депрессивное состояние, очень редко — развитие амнезии;
• в редких случаях синдром «отмены» и рикошетную бессонницу;
• повышение печеночных трансаминаз в крови и щелочной фосфатазы.

Таблетки в пленочной оболочке.