Ревацио | Revatio

Ревацио | Revatio
Аналоги:
  • Адамакс
  • Алти-Мет
  • Векта
  • Виагра
  • Виасил
  • Вигранде
  • Новагра

Ревацио – описание

Показания к применению:

Препарат назначают при легочной гипертензии – группе заболеваний, для которых характерно прогрессивное увеличение лёгочного сосудистого сопротивления, что приводит к развитию правожелудочковой недостаточности.

[ads-mob-1]

Способ применения и дозировки:

Таблетки принимают внутрь, стандартная суточная доза: 60 мг за 3 приема в течение суток с интервалом 6-8 ч в независимости от режима питания. Максимально допустимая суточная доза — 60 мг.

Необходимость коррекции доз

При нарушении функции почек: при плохой переносимости силденафила дозу следует снизить – по 20 мг 2 раза в день.

При необходимости комплексной терапии с Эритромицином и Саквинавиром дозу Ревацио уменьшают до 40 мг в сутки за 2 приема. В комбинации с Кларитромицином, Телитромицином и Нефазодоном, суточную дозу уменьшают до 20 мг.

Противопоказания:
  • реакции гиперчувствительности на любой компонент препарата;
  • легочная веноокклюзионная болезнь;
  • прием донаторов оксида азота, нитратов в любой форме, сильных ингибиторов изофермента CYP3 A4, включая Кетоконазол, Итраконазол, Ритонавир;
  • утрата зрения одного из глаз из-за переднего неартериитного ишемического воспаления зрительного нерва;
  • пациенты с наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки глаза (например: ретинит);
  • тяжелые нарушения функции печени (свыше 9 баллов по классификации Чайлд-Пью);
  • перенесенный инсульт либо инфаркт миокарда;
  • тяжелые формы артериальной гипотензии при сист.АД до 90 миллиметров рт. ст., диаст.АД до 50 миллиметров рт. ст.;
  • неспособность переваривать лактозу, недостаточность фермента — лактазы, синдром глюкозной и галактозной мальабсорбции;
  • лактация;
  • возрастная группа младше 18 лет.

Предписания применения с осторожностью

  • I, IV функциональные классы легочной артериальной гипертензии;
  • наличие анатомических деформаций пениса, включая ангуляцию, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони;
  • различные заболевания, которые предрасполагают организм к развитию приапизма, среди них выделяют серповидно-клеточную анемию, множественную миелому, лейкоз;
  • болезни, сопровождающиеся кровотечениями, обострениями язвенной болезни желудка и 12перстной кишки;
  • недостаточность сердечной функции;
  • нестабильная стенокардия;
  • формы аритмии, угрожающие жизни пациента;
  • артериальная гипертензия при АД свыше 170/100 миллиметров рт. ст.;
  • обструкция выносящего тракта левого желудочка, в т.ч. стеноз аорты, кардиомиопатия гипертрофического обструктивного типа;
  • синдром мультисистемной атрофии, гиповолемия;
  • передняя ишемическая неартериитная невропатия зрительного нерва или наличие о ней записей в анамнезе;
  • беременность (прием силденафила возможен лишь при условии, что потенциальная польза превышает риски побочных реакций для здоровья будущего ребенка);
  • прием умеренных ингибиторов изофермента CYP3 A4, к примеру, Эритромицина, Саквинавира, Кларитромицина, Телитромицина или Нефазодона, а также α-адреноблокаторов;
  • лечение индукторами изофермента CYP3 A4.

[ads-mob-2]

Фармакологическое действие:

Препарат Ревацио обладает вазодилатирующим эффектом.

Силденафил является мощным селективным ингибитором циклической ГМФ специфической ФДЭ 5-ого типа (фосфодиэстеразы). ФДЭ-5 отвечает за процесс распада цГМФ и содержится как в кавернозных телах мужского полового члена, так и в сосудах легких. За счет увеличения содержания цГМФ в гладкомышечных клетках сосудов легких происходит их расслабление. При легочной гипертензии терапия силденафилом вызывает расширение сосудов легких, а также в меньшей степени и других сосудов.

Силденафил селективен по отношению к ФДЭ-5: его активность к ФДЭ-5 может быть в сотни раз выше по сравнению с другими известными изоферментами, к примеру, к ФДЭ-11 — в 700 раз, к ФДЭ-1 — в 80 раз.
Влияние на АД
Силденафил способен вызывать незначительное преходящее снижение артериального давления (АД), чаще всего не сопровождающееся клиническими проявлениями. Уровень снижения отличается в зависимости от принятой дозы:

  • 100 мг дает максимальное снижение сист.АД и диаст.АД (в положении пациента лежа) — 8,3 и 5,3 миллиметров рт. ст.;
  • 240 мг (за 3 приема в течение суток) у здоровых мужчин приводило к максимальному снижению сист.АД и диаст.АД на 9 и 8,4 миллиметров рт. ст.;
  • 240 мг (за 3 приема в течение суток) у больных с системной артериальной гипертензией сист.АД и диаст.АД обычно снижалось на 9,4 и 9,1 миллиметров рт. ст.;
  • 240 мг (за 3 приема в течение суток) у больных с легочной гипертензией снижение было слабо выраженным: в среднем на 2 миллиметра рт. ст.;
  • при однократном приеме дозы 100 мг у пациентов с тяжелыми формами коронарного атеросклероза среднее сист.АД и диаст.АД снижается на 7% и 6%.

100 мг силденафила у некоторых особ спустя 1 ч вызывало нарушение цветовосприятия синего и зеленого цвета, устанавливаемое при помощи теста Фарнсуорта-Манселла, которое спустя 2 ч исчезало (возможно, связно с ингибированием ФДЭ-6, участвующей в передаче фотонов света в сетчатке глаза).

Профиль побочных эффектов, эффективность и безопасность проведения комбинированной терапии силденафила с Бозентаном и монотерапии Бозентаном был одинаковый.

Фармакокинетика Силденафила

Процесс всасывания Силденафила происходит быстро, уровень абсолютной биодоступности — примерно 41%. Для достижения максимальных плазменных концентраций необходим приблизительно 1 час, при условии, что препарат принят перорально внутрь натощак. Прием 60-120 мг (за 3 приема в течение суток) вызывает увеличение AUC и Cmax пропорциональное дозе, а суточная доза 240 мг ведет к нелинейному увеличению концентрации. При приеме вместе с высококалорийной жирной пищей Tmax продлевается на 60 мин, а уровень максимальной концентрации снижается примерно на 29%, причем степень всасывания снижается в среднем на 11%.

Vss для силденафила — 105 л. Суточная доза 60 мг дает Cmax в равновесном состоянии — приблизительно 113 нг/мл. Силденафил и его основной циркулирующий N-деметильный метаболит связывается с плазменными белками в крови примерно на 96%. Выделяется со спермой: у здоровых мужчин спустя 90 мин обнаруживается до 0,0002% принятой дозы.

Метаболизм происходит главным образом в печени при участии таких микросомальных изоферментов системы цитохрома Р450, как CYP3A4 (для основного пути) и CYP2C9 (для минорного пути). Основной циркулирующий метаболит N-деметилированный силденафил также обладает селективностью по отношению к ФДЭ, уровень активность к ФДЭ-5 в исследованиях in vitro составляет 50% от активности силденафила. Плазменная концентрация составляет приблизительно 40% от концентрации самого силденафила, которая отличается у больных легочной артериальной гипертензией — около 72%. В дальнейшем происходит превращение N-деметильного метаболита и его конечный T1/2 составляет примерно 4 ч. 36% фармакологической активности препарата принадлежит метаболиту.

Общий клиренс — 41 л/ч, конечный период полувыведения от 3 до 5 ч. Выведение осуществляется в виде метаболитов: приблизительно 80% дозы — через кишечник и приблизительно 13% почками.

Отличия фармакокинетики у особых групп пациентов

  • Пожилые пациенты: клиренс снижен, плазменные концентрации свободного силденафила и N-деметильного метаболита на 90% больше. Так как процесс связывания силденафила с плазменными белками в крови зависит от возраста, то концентрация свободно циркулирующего силденафила больше приблизительно на 40%.
  • Пациенты с функциональными нарушениями работы почек: при тяжелой почечной недостаточности клиренс силденафила значительно снижается и вызывает увеличение Cmax на 88%, AUC на 100% — силденафила и Cmax на 79%, AUC на 200% — N-деметильного метаболита (по сравнению с данными здоровых пациентов).
  • Пациенты с функциональными нарушениями работы печени: при легкой и средней степени тяжести нарушений работы печени (5–9 баллов по классификации Чайлд-Пью) клиренс снижается и влечет повышение AUC на 85%, Cmax — на 47%.
  • Пациенты с легочной артериальной гипертензией (ЛАГ): Css на 20–50% больше и Cmin в 2 раза увеличена. Наблюдается тенденция снижения клиренса и/или увеличения биодоступности силденафила у больных с ЛАГ по сравнению с показателями у здоровых добровольцев.

Побочные действия:
  • воспаление подкожного слоя клетчатки, грипп, анемия, снижение АД, неуточненные формы синусита;
  • задержка жидкости в виде отеков;
  • бессонница и тревожность, головные боли, тремор, парестезия, жжение, гипестезия;
  • кровоизлияние в сетчатку, нарушения зрения, включая затуманенное восприятие, фотофобию, хроматопсию, цианопсию, диплопию, нарушение чувствительности, воспаление и/или покраснение глаз, возможно снижение остроты зрения;
  • вертиго, внезапная глухота;
  • бронхит, носовые кровотечения, ринит, кашель, заложенный нос;
  • диарея, диспепсия, гастрит, гастроэнтерит, гастроэзофагеальное рефлюксное заболевание, геморрой, метеоризм, сухость слизистых в полости рта;
  • алопеция, эритема, увеличение потоотделения ночью, кожная сыпь;
  • боли в конечностях и спине, развитие миалгии;
  • гинекомастия, гемоспермия, приапизм, длительная продолжительность эрекции;
  • гиперемия, лихорадка.

Форма выпуска препарата:

Таблетки Ревацио белого цвета, имеют круглую, двояковыпуклую форму, нанесены 2 гравировки с разных сторон — «RVT 20» и «Pfizer». В одной упаковке 90 табл., запечатанных в блистеры по 15 табл. и картонную коробку.

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Ревацио не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Поделиться ссылкой: