Рисполепт | Rispolept

Рисполепт | Rispolept
Аналоги:

Рисполепт – описание

Показания к применению:

Препарат Рисполепт применяют для проведения длительного поддерживающего лечения и предотвращения острых приступов:

  • аффективных расстройств, проявляющихся в ходе различных психических болезненных состояний;
  • хронической и острой шизофрении и прочих психотических патологий с негативной и продуктивной симптоматикой;
  • расстройств поведенческой сферы у больных с деменцией при наблюдении проявления агрессии (физическое насилие, вспышки гнева и т.д.), психотических симптомов, нарушениях деятельности (бред, перевозбуждение и пр.);
  • расстройств поведенческой сферы у подростков, начиная с 15-ти лет и пациентов взрослого возраста с пониженным уровнем интеллекта или торможением умственного развития в тех случаях, когда деструктивное поведение (аутоагрессия, импульсивность, агрессия) является главенствующим в клиническом течении заболевания.

Также Рисполепт назначают для терапии различных маний при биполярных нарушениях (как вспомогательное средство) и с целью стабилизации настроения.

Показанием к назначению Рисполепта Конста является:

  • профилактика и терапия шизоаффективных расстройств и обострений шизофрении.

[ads-mob-1]

Способ применения и дозировки:

Таблетки и раствор Рисполепта назначают перорально, в не зависимости от приема пищи.

При лечении шизофрении взрослым пациентам и детям, достигшим 15-ти лет возможно назначение Рисполепта, как в форме таблеток, так и в форме перорального раствора, в один или два приема в стартовой суточной дозе 2 мг.

На 2-ые сутки терапии следует увеличить суточную дозу до 4 мг и продолжать лечение с сохранением дозировки на данном уровне или скорректировать ее индивидуально. Как правило, оптимальная суточная доза варьирует от 4-6 мг. В некоторых случаях может быть правильным более постепенное повышение дозы, а также понижение начальной и поддерживающей доз.

Суточная дозировка выше 10 мг не влияет на эффективность терапии, но может привести к появлению экстрапирамидных симптомов. Из-за неизученного влияния дозы Рисполепт выше 16 мг в сутки, препарат в больших дозах принимать нельзя.

В случае потребности в седативном эффекте, в схему терапии Рисполептом можно добавлять бензодиазепины.

Данные о проведении лечения шизофрении таблетками Рисполепта для пациентов младше 15 лет, а также перорального раствора для пациентов младше 13 лет, отсутствуют.

При возможности проведения лечения в дозах ниже 1 мг назначают пероральный раствор.

Пациентам старше 13 лет рекомендуют начинать терапию с суточной дозы 0,5 мг с приемом утром или вечером. Через каждые 24 часа возможно увеличение дозы вдвое, до рекомендованной суточной дозы в 3 мг (при переносимости). Безопасность лечения в суточной дозе более 6 мг не изучали. При устойчивой сонливости, рекомендуют прием 0,25 мг дважды в сутки.

Для терапии поведенческих расстройств у больных с деменцией показана стартовая суточная доза 0,5 мг, с возможностью ее увеличения на 0,25 мг через каждые 48 часов, до максимально допустимой дозы в 2 мг. В основном, оптимальной терапевтической дозой является прием 0,5 мг 2 раза в день. После выхода на оптимальную дозу возможно применение препарата 1 раз в день.

Лечение биполярных расстройств при маниях у взрослых начинают с суточной дозы 2 мг или 3 мг в один прием. Возможно повышение дозы на 1 мг через сутки. Оптимальной суточной дозой для большей части пациентов является доза от 1 мг до 6 мг.

Пациентам старше 10 лет Рисполепт назначают в стартовой суточной дозе 0,5 мг утром или вечером. Через каждые сутки можно увеличивать дозу на 0,5 мг — 1 мг в день, до достижения рекомендуемой дозы в 2,5 мг (при переносимости). Оптимальная суточная доза от 0,5 мг до 6 мг. Нет сведений о безопасности препарат в суточной дозе выше 6 мг.

При устойчивой сонливости рекомендую разделить суточную дозу на два приема.

Нет достоверной информации о применении Рисполепта для терапии биполярных расстройств у больных до 10-ти лет.

При расстройствах поведения рекомендуют больным с весом более 50 кг, прием суточной дозы 0,5 мг. Раз в двое суток можно увеличить дозу на 0,5 мг. Оптимальная доза для большего числа пациентов — 1 мг в сутки, но может составлять как 0,5 мг, так и 1,5 мг. При весе пациента до 50 кг предпочтительнее прием дозы 0,25 мг в день, с возможным ее повышением на 0,25 мг через 24 часа. Оптимальная суточная доза, чаще всего, равняется 0,5 мг, хотя некоторые пациенты должны принимать 0,25 мг или 0,75 мг. Длительное лечение Рисполептом в подростковом возрасте проводится под строгим контролем врача.
Применение у пациентов детского возраста до 5-ти лет не изучалось.

При терапии аутизма у детей и подростков, суточную дозу подбирают индивидуально. Вначале лечения назначают в дозе 0,25 мг в сутки при весе до 20 кг, и 0,5 мг в сутки при весе 20 кг и больше. На 4-й день терапии можно увеличить дозу, соответственно на 0,25 мг (20 кг) и на 0,5 мг (более 20 кг). Данная доза подлежит приему на протяжении 2-х недель, до оценки ее эффективности, в случае отсутствия которой возможно ее увеличение. Дозу Рисполепта можно поднимать с интервалами не менее 14 дней на 0,25 мг при весе до 20 кг и на 0,5 мг при весе более 20 кг. В клинических исследованиях не изучалась суточная доза больше 1,5 мг (20 кг); 2,5 мг (больше 20 кг) и 3,5 мг (45 кг и больше).

Рисполепт может приниматься 1 или 2 раза в день. В случае устойчивой сонливости, суточную дозу делят на два приема или принимают перед сном. При стабильной эффективности возможно постепенное понижение дозировки для достижения наилучшего баланса безопасности и эффективности. Применение у пациентов детского возраста до 5-ти лет не изучалось.

При патологиях печени и почек дозы Рисполепта понижают вдвое и их увеличение проводят медленней.

Инструкция на Рисполепт Конста

Перед назначением в/м инъекций Рисполепта Конста необходимо определить переносимость пациентом пероральных форм рисперидона.

Приготовление суспензии требует определенных навыков, поэтому введение препарата Рисполепт Конста должен осуществлять опытный медицинский персонал.

Желательно провести инъекцию сразу по приготовлению суспензии, так как ее хранение не должно превышать 6-ти часов, при температуре 25 °С.

Рисполепт Конста вводят исключительно в/м один раз в 14 суток. Используют прилагаемые растворитель и иглу, проводят глубокую инъекцию в ягодичную мышцу. Введение осуществляют в разные ягодицы, попеременно.

Взрослым пациентам рекомендуют дозу, составляющую 25 мг с проведением одной инъекции в 2 недели. Существуют категории пациентов требующие более высоких доз: 37,5 или 50 мг. По данным исследований доза 75 мг не приводит к увеличению эффективности терапии. Максимальная доза равняется 50 мг в 14 дней.

Рекомендуемая доза для больных пожилого возраста составляет 25 мг в 2 недели.

После проведения первой инъекции, пациент в течение 21 дня должен принимать действенный антипсихотический препарат.

Дозу Рисполепта Конста можно увеличивать не чаще одного раз в месяц, а эффект увеличения дозы проявляется по прошествии 21 дня.

При необходимости назначения Рисполепта Конста пациентам с патологиями печени или почек, возможно его применение в дозе 25 мг в 14 суток, только после доказанной нормальной переносимости пероральных форм рисперидона в дозе не меньше 2 мг.

Противопоказания:

Абсолютными противопоказаниями к приему перорального раствора и таблеток Рисполепта являются: гиперчувствительность к ингредиентам лекарственных форм и период лактации.

Для Рисполепта Конста, кроме вышеописанного, возраст до 18 лет.

С особой осторожностью назначают:

  • при болезнях сердечно-сосудистой системы (ХСН, потеря проводимости сердечной мышцы, постинфарктный период);
  • при нарушениях кровообращения мозга;
  • при гиповолемии и обезвоживании;
  • при судорогах (даже в анамнезе) и эпилепсии;
  • при болезни Паркинсона;
  • при почечных и/или печеночных патологиях, в тяжелой форме;
  • при лекарственной зависимости или злоупотреблении лекарственными препаратами;
  • при кишечной непроходимости, опухоли мозга, острой передозировке лекарствами, синдроме Рейе;
  • при состояниях, которые могут привести к тахикардии типа «пируэт» (нарушение электролитного баланса, брадикардия, параллельный прием лекарств увеличивающих интервал QT);
  • при беременности;
  • в детском и юношеском возрасте до 15-ти лет для таблеток, и до 4-х лет для перорального раствора.

[ads-mob-2]

Фармакологическое действие:

Антипсихотическое.

Рисполепт и Рисполепт Конста являются антипсихотическими лекарственными препаратами и содержат, в качестве действующего ингредиента, рисперидон — моноаминергический антагонист избирательного действия. Рисперидон обладает довольно высоким сродством к рецепторам D2-дофаминергическим и 5-HT 2-серотонинергическим. Обладает возможностью связываться с альфа1-адренергичекими рецепторами, а также проявляет некоторую аффинность к рецепторам альфа2-адренергическим и Н1-гистаминовым. Влияние препарата на холинергические рецепторы не отмечается.

Рисперидон демонстрирует сильный антагонизм к D2-рецепторам и не вызывает, при этом, торможения моторной активности, а также по сравнению с другими нейролептиками, слабее индуктирует каталепсию. Проявляет сбалансированный антагонизм центрального действия к дофамину и серотонину, понижает тенденцию к расстройствам экстрапирамидного характера. Терапевтическое действие Рисполепта охватывает негативные и аффективные проявления шизофрении.

При применении внутрь (перорально) хорошо абсорбируется в ЖКТ с достижением пиковых концентраций на протяжении 60-120 минут после приема. Пища не влияет на степень и скорость абсорбции.

Метаболизм происходит путем N-дезалкилирования, а также в печени при содействии цитохрома P-450, что в итоге приводит к образованию метаболита – 9-гидроксирисперидона (фармакологически активного). Данный метаболит и неизменный Рисперидон формируют антипсихотическую активную фракцию.

Т1/2 неизменного препарата у больных психозами происходит примерно за 3 часа, а антипсихотической фракции и активного метаболита за сутки. Равновесные концентрации, соответственно, наблюдаются на 1-2 сутки и 4-5 день. В пределах принятых терапевтических доз рисперидона его плазменные концентрации прямо пропорциональны его дозе.

С белками плазмы связывается около 88% неизменного препарата и 77% метаболита.

На протяжении недели выводится почками порядка 70%, кишечником примерно 14% принятой дозы. В виде активного метаболита и неизменном виде определяется в моче, порядка 35-45% дозы.

У больных в пожилом возрасте, а также пациентов с патологиями функций почек не наблюдали значимых отклонений фармакокинетического профиля.

Рисполепт Конста (пролонгированный препарат), после однократного в/м введения, показывает незначительное высвобождение его активного ингредиента (меньше 1%) с перерывом 21 день. Значимое высвобождение наблюдали с 3-й недели после введения и прослеживали на протяжении с 4 по 6 неделю. Высвобождение рисперидона на 7 неделе снижалось. В связи с малым высвобождением препарата в первые недели, параллельно рекомендуется принимать пероральные формы лекарственного средства.

Проведение одной инъекции в 14 дней подтверждает обеспечение терапевтического уровня плазменных концентраций рисперидона на 4-6 неделе после последнего введения. При проведении терапии по данной схеме не наблюдалась кумуляция рисперидона даже при его использовании более года.

С белками плазмы связывается около 90% рисперидона и 77% его активного метаболита.

Метаболизируется при содействии цитохрома P450 и образует 9-гидроксирисперидон, который проявляет подобный, с неизменным препаратом, фармакодинамический профиль.

После последнего применения Рисполепта Конста его выведение продолжается на протяжении 7-8 недель.

У больных в пожилом возрасте, а также пациентов с патологиями функций почек наблюдали повышение плазменного содержания неизменного рисперидона и его активного метаболита.

Побочные действия:

Отрицательные эффекты описаны по частоте их возникновения, от частых к редким.

Пероральные формы Рисполепта

Очень часто: инфекционные заболевания мочевыводящей системы у пожилых больных с деменцией.

Часто: инфекции дыхательных путей (верхних), назофарингит, инфекции мочевыводящей системы, флегмона, синусит, пневмония (у пожилых больных с деменцией), гриппоподобные состояния и ринит (у детей).

Редко: инфекции уха, фарингит, вирусные инфекции, инфекции глаз, тонзиллит, бронхит, локализованные инфекции, онихомикоз, цистит, инфекции дыхательных путей, акродерматит, бронхопневмония, трахеобронхит.

  • Иммунная система: гиперчувствительность, анафилактический шок.
  • Эндокринная система: диабетическая кома, гиперпролактинемия, нарушение секреции гормона антидиуретического.
  • Нарушения в режиме питания и метаболизма: снижение аппетита (у пожилых больных с деменцией), увеличение аппетита (у детей), анорексия, полидипсия, диабетический кетоацидоз, гипогликемия, сахарный диабет, водная интоксикация.
  • Нарушения психики: бессонница, нервозность, беспокойство, спутанность сознания (у пожилых больных с деменцией), вялость (у детей), возбуждение, нарушения сна, уплощение аффекта, аноргазмия, ослабление либидо, мании.
  • Нервная система: паркинсонизм (в том числе экстрапирамидные расстройства, акинезия, синдром «зубчатого колеса», брадикинезия, мышечная ригидность, гипокинезия), седативное действие, головные боли, сонливость (у детей); акатизия (также беспокойство), головокружение, сонливость, седация, дистония (включая спазмы мышц или их непроизвольное сокращение, контрактуру мышц, паралич языка, непроизвольную подвижку глазных яблок); летаргия, постуральное головокружение, тремор, дискинезия (включая хорею и хореоатетоз, подергивания мышц), обморок, нарушение внимания и походки, подавленное состояние (у пожилых больных с деменцией), дизартрия (у детей); нарушение координации, отсутствие реакции на внешние раздражители, помутнение сознания до его потери, гипестезия, нарушение речи, нарушение движений, ишемия мозга, поздняя дискинезия, нейролептический синдром злокачественного характера, цереброваскулярные нарушения.
  • Органы зрения: расстройство остроты зрения, конъюнктивит (у пожилых больных с деменцией), гиперемия конъюнктивы, непроизвольные вращательные движения глазных яблок, нарушение зрения, отек век, образование корки на веках, периорбитальный отек, сухость глаз, светобоязнь, усиленное слезотечение, повышение внутриглазного давления.
  • Сердечно-сосудистая система: тахикардия, понижение АД, ортостатическая гипотензия, преходящая ишемическая атака (у пожилых больных с деменцией), инсульт, инфаркт миокарда, ощущение сердцебиения (у детей); синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, ощущение сердцебиения, синусовая тахикардия, «приливы» крови, блокада ножек (левой и правой) пучка Гиса, фибрилляция предсердий.
  • Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диспепсия, запор, рвота, слюнотечение, диарея, ощущение сухости во рту, боли в животе, дискомфорт в желудке, фекалома (у пожилых больных с деменцией), энкопрез, отек губ, гастрит, аптиализм, хейлит, панкреатит, непроходимость кишечника.
  • Почки и мочевыводящие пути: поллакиурия, недержание мочи и энурез (у детей), боли при мочеиспускании, задержка мочевыделения.
  • Кожные покровы и подкожные ткани: сыпь, перхоть, сухость кожи, гиперкератоз, себорейный дерматит, эритема (у пожилых больных с деменцией), зуд и акне (у детей), нарушение пигментации кожи, папулезные высыпания, эритематозные высыпания, генерализованная сыпь, макулопапулезная сыпь, алопеция, отек Квинке.
  • Костно-мышечная система: боли в спине, опухание суставов, боли в конечностях, артралгия, нарушения походки (у пожилых больных с деменцией), боли в шее и миалгия (у детей), боли в груди, мышечная слабость, скованность в суставах, рабдомиолиз.
  • Репродуктивная система и молочные железы: отсутствие эякуляции, галакторея (у детей), нарушение менструаций, гинекомастия, аменорея, выделения из влагалища, нарушение эякуляции, сексуальная и эректильная дисфункция, увеличение груди, ретроградная эякуляция, приапизм.
  • Торакальные и респираторные нарушения, а также осложнения со стороны средостения: одышка, заложенность носа, кашель и ринорея (у пожилых больных с деменцией и у детей), носовое кровотечение, боли в области глотки и гортани, застой в легких, аспирационная пневмония, свистящее дыхание, дисфония, закупорка дыхательных путей, продуктивный кашель, влажные хрипы, отек носа, гипервентиляция, нарушение дыхания, синдром апноэ во сне.
  • Лимфатическая система и гематология: анемия, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
  • Печень: желтуха.
  • Органы слуха: шум в ушах, боль в ухе.
  • Общие нарушения: усталость, лихорадка, астения, боли в грудной клетке, нарушение походки и периферический отек (у пожилых больных с деменцией), дискомфорт в грудной клетке и медлительность (у детей), жажда, отеки, гриппоподобная симптоматика, плохое самочувствие, общий отек, озноб, похолодание конечностей, отек лица, синдром «отмены», гипотермия.
  • Лабораторные показатели: учащение сердечного ритма, повышение активности креатинфосфокиназы, увеличение температуры тела (у пожилых больных с деменцией), прибавка в весе (у детей), рост содержания пролактина. Усиление активности аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы, увеличение числа эозинофилов и лейкоцитов в крови, нарушение ЭКГ, рост содержания глюкозы в крови, снижение концентрации гемоглобина, понижение температуры тела, уменьшение гематокрита, понижение АД, удлинение на электрокардиограмме интервала QT.

Рисполепт Конста

Часто: инфекции дыхательных путей (верхних).

Редко: гриппоподобные инфекции, назофарингит, бронхит, ринит, инфекции мочевыводящей системы, инфекции уха и дыхательных путей, пневмония, фарингит, вирусные инфекции, синусит, локализованные инфекции, гастроэнтерит, цистит, подкожный абсцесс.

  • Иммунная система: гиперчувствительность, анафилактический шок.
  • Эндокринная система: гиперпролактинемия, нарушение секреции гормона антидиуретического.
  • Нарушения в режиме питания и метаболизма: повышенный или пониженный аппетит, гипергликемия, анорексия, диабетический кетоацидоз, гипогликемия, сахарный диабет, водная интоксикация.
  • Нервная система: головные боли, паркинсонизм (в том числе мышечная ригидность, экстрапирамидные расстройства, гипокинезия, брадикинезия, ригидность типа «зубчатого колеса», мышечные судороги); акатизия, головокружение, тремор, седация, сонливость, обморок, нарушения внимания, гипестезия; нарушение координации, поздняя дискинезия, дистония, заторможенность, парестезия, слюнотечение, постуральное головокружение, судороги, повышенная сонливость, дизартрия, акинезия.
  • Нарушения психики: беспокойство, бессонница, возбуждение, нарушение сна, депрессия, нарушение засыпания, нервозность, уменьшение либидо, мании.
  • Органы зрения: затуманенность зрения, снижение остроты зрения, конъюнктивит, окклюзия артерии сетчатки (проявляется при внутрисердечном дефекте, который располагает к шунту справа налево).
  • Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, атриовентрикулярная блокада (I степень), тахикардия, ощущение сердцебиения, блокада ножек пучка Гиса (левой и правой), синусовая брадикардия, понижение АД, синусовая тахикардия, ортостатическая гипотензия, мерцательная аритмия.
  • Система дыхания: заложенность носовых пазух, кашель, одышка, ринорея, боли в гортани и глотке, синдром апноэ во сне.
  • Желудочно-кишечный тракт: ощущение сухости во рту, запор, диспепсия, зубная боль, тошнота, гиперсекреция слюны, рвота, боли в животе, диарея, гастрит, дискомфорт в желудке, панкреатит, непроходимость кишечника.
  • Кожные покровы и подкожные ткани: сухость кожи, акне, высыпания, зуд, экзема, отек Квинке, (в том числе отек век, периоральный отек, отек лица, отек глотки и гортани, наследственный отек Квинке, окуло-респираторный синдром, окологлазничный отек, отеки языка, рта, тонкой кишки), алопеция.
  • Костно-мышечная система: миалгия, артралгия, нарушение осанки, боли в конечностях и в спине, мышечные боли в груди, мышечная слабость, боли в ягодицах, боли в шее.
  • Почки и мочевыводящие пути: недержание мочи, задержка мочевыделения.
  • Репродуктивная система и молочные железы: аменорея, олигоменорея, галакторея, сексуальная и эректильная дисфункция, дискомфорт в груди, нарушения эякуляции или ее замедление, гинекомастия, нарушение менструаций, приапизм.
  • Печень: желтуха.
  • Органы слуха: вертиго, боль в ухе.
  • Лимфатическая система и гематология: анемия, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
  • Общие нарушения и осложнения в месте инъекции: астения, усталость, периферические отеки, гипертермия, боли, боли в месте инъекции, боль во время введения, гриппоподобное состояние, боли и дискомфорт в грудной клетке, недомогание, медлительность, уплотнение, опухание и прочие реакции в месте введения; гипотермия, флегмона, абсцесс, киста, некроз, гематома, язва, узелки (данные явления отмечены как серьезные и иногда требуют хирургического вмешательства).
  • Лабораторные показатели: отклонения массы тела, рост содержания пролактина в крови, усиление активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и гамма-глутамилтрансферазы, нарушения ЭКГ, рост количества глюкозы и микросомальных ферментов печени, удлинение интервала QT, наблюдение глюкозы в моче.

Форма выпуска препарата:

Препарат Рисполепт производят в форме пероральных таблеток №20 или №60 и перорального раствора по 30 или 100 мл.

Лекарственное средство Рисполепт Конста поступает в продажу в форме порошка для в/м суспензии по 25; 37,5 и 50 мг в одном флаконе. К порошку прилагается 2-х мл шприц с растворителем, безопасная игла и безыгольное устройство для изготовления суспензии.

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Рисполепт не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Поделиться ссылкой: