Рофлумиласт | Roflumilast

Поделиться ссылкой:


Аналоги:

    Рофлумиласт – описание

    Показания к применению:

    – В качестве поддерживающей терапии при лечении ХОБЛ тяжелого течения (постбронходилатационный ОФВ1 должен составлять менее 50% от рассчитанного должного показателя) у взрослых пациентов с частыми обострениями в анамнезе.

    Способ применения и дозировки:

    Внутрь в дозе 500 мкг 1 раз/сут. Для достижения терапевтического эффекта может потребоваться лечение в течение нескольких недель.

    Противопоказания:

    – среднетяжелая или тяжелая форма печеночной недостаточности (класс В и С по классификации Чайлд-Пью);
    – детский и подростковый возраст до 18 лет;
    – беременность;
    – период лактации (грудного вскармливания);
    – серьезные иммунодефицитные заболевания (в т.ч. ВИЧ-инфекция, рассеянный склероз, системная красная волчанка, прогрессирующая мультифокальная лейкоэнцефалопатия);
    – серьезные острые инфекционные заболевания (такие как туберкулез или острый гепатит);
    – рак (кроме базально-клеточной карциномы, медленно растущего типа рака кожи);
    – хроническая сердечная недостаточность функционального класса 3 и 4 по классификации NYHA;
    – лечение иммунодепрессивными препаратами (такими как метотрексат, азатиотропин, инфликсимаб, этанерцепт, а также у пациентов, получающих постоянную поддерживающую терапию пероральными ГКС);
    – депрессия, ассоциированная с появлением суицидального мышления и поведения; повышенная чувствительность к рофлмистату.

    Фармакологическое действие:

    Противовоспалительное средство, ингибитор ФДЭ4. Действие рофлумиласта направлено на устранение воспалительных процессов, связанных с ХОБЛ. Механизм действия заключается в ингибировании ФДЭ4, основного циклического аденозинмонофосфата – метаболизирующего фермента, содержащегося в клетках, участвующих в воспалительных процессах, и являющегося важным звеном в патогенезе ХОБЛ. Действие рофлумиласта, главным образом, направлено на ФДЭ4А, 4В и 4D, с аналогичным потенциалом в наномолярном диапазоне. Аффинность к типу ФДЭ4С в 5-10 раз ниже. Данный механизм действия и селективность также применимы к N-оксиду, который является основным активным метаболитом рофлумиласта.

    Ингибирование ФДЭ4 ведет к повышению показателя внутриклеточного цАМФ и уменьшению дисфункции лейкоцитов, гладкомышечных клеток дыхательных путей и легочных сосудов, эндотелиальных клеток и эпителиальных клеток дыхательных путей, а также фибробластов в эксперименте. Стимуляция человеческих нейтрофилов, моноцитов, макрофагов или лимфоцитов (in vitro) показала, что рофлумиласт и N-оксид рофлумиласта тормозит высвобождение медиаторов воспаления, таких как лейкотриен В4, активные формы кислорода, ФНОα, интерферон гамма и гранзим В.
    У пациентов с ХОБЛ рофлумиласт понижает показатель нейтрофилов в мокроте, а также снижает приток нейтрофилов и эозинофилов в дыхательные пути здоровых добровольцев, получавших эндотоксин.

    Побочные действия:

    – Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, тошнота, боли в животе; нечасто – гастрит, рвота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, диспепсия; редко – гематохезия, запор, повышение активности ГГТ, АСТ.
    – Со стороны психики: часто – бессонница; нечасто – тревожность; редко – нервозность, депрессия. При проведении клинических исследований получены сообщения о редких случаях суицидального мышления и поведения (в т.ч. завершенное самоубийство). Пациентов следует проинструктировать о необходимости сообщать своему врачу обо всех проявлениях суицидального мышления.
    – Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – тахикардия.
    – Со стороны дыхательной системы: редко – инфекции дыхательных путей (кроме пневмонии).
    – Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – тремор, вертиго, головокружение; редко – дисгевзия.Со стороны эндокринной системы: редко – гинекомастия.
    – Со стороны обмена веществ и питания: часто – снижение массы тела, снижение аппетита.
    – Дерматологические реакции: нечасто – сыпь.
    – Аллергические реакции: нечасто – гиперчувствительность; редко – крапивница.
    – Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – спазмы мускулатуры и мышечная слабость, миалгия, боли в спине; редко – увеличение КФК в крови.
    – Прочие: нечасто – недомогание, астения, утомляемость.

    Форма выпуска препарата:

    1 таблетка содержит 500 мкг рофлумиласта; лактозы моногидрат; крахмал кукурузный, повидон (К90), магния стеарат.
    Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Рофлумиласт не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

    Отзывы о препарате: Рофлумиласт | Roflumilast