Роксера | Roxera

— первичная гиперхолестеринемия (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная дислипидемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;

— семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой гиполипидемической терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту;

— в качестве дополнения к диете для замедления прогрессирования атеросклероза у взрослых пациентов как часть терапии для снижения уровней общего холестерина и Хс-ЛПНП до целевых уровней;

— профилактика сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания в качестве вспомогательной терапии.

Перед началом терапии препаратом пациент должен находиться на стандартной диете с пониженным содержанием холестерина и продолжать придерживаться этой диеты в период лечения.

Дозу препарата устанавливают индивидуально, в зависимости от целей терапии, ответа пациента на лечение.

Рекомендуемая начальная суточная доза составляет от 5 мг до 10 мг 1 раз/сут. Доза одинакова как для пациентов, впервые принимающих статины, так и переходящих с терапии другим ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы. При выборе стартовой дозы необходимо учитывать исходный индивидуальный уровень холестерина и существующий сердечно-сосудистый риск, а также потенциальный риск развития побочных реакций.

При необходимости дозу можно увеличить через 4 недели. Учитывая увеличивающуюся частоту сообщений о неблагоприятных реакциях при приеме розувастатина в дозе 40 мг, по сравнению с более низкими дозами, увеличение суточной дозы до 30 мг или 40 мг следует рассматривать только для пациентов с тяжелой гиперлипидемией и высоким сердечно-сосудистым риском (в частности, при семейной гиперхолестеринемии), у которых не удается достичь целевых уровней липидов при приеме в более низких дозах, и которые будут находиться под наблюдением. Особое внимание пациентам необходимо при начале приема препарата в дозах 40 мг или 30 мг.

Увеличение дозы до 40 мг возможно только под наблюдением врача. Не рекомендуется назначение препарата в дозе 40 мг пациентам, ранее не принимавшим препарат. После 2-недельной терапии и/или при повышении дозы препарата Роксера® необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости – коррекция дозы).

Профилактика сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания в качестве вспомогательной терапии: рекомендуемая доза – 20 мг 1 раз/сут.

Препарат Роксера® можно принимать в любое время дня, независимо от приема пищи.

Безопасность и эффективность у детей мало изучены. Исследования педиатрических пациентов ограничены малым количеством детей (в возрасте от 8 лет и старше) с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, поэтому Роксера® не рекомендуется для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Пациентам пожилого возраста старше 70 лет рекомендуется начинать прием препарата с дозы 5 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется, рекомендуемая начальная доза – 5 мг. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин) противопоказано применение препарата в дозе 40 мг. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) противопоказано применение препарата Роксера®.

У пациентов с печеночной недостаточностью, степень которой соответствует 7 баллам и/или менее по шкале Чайлд-Пью, коррекция дозы не требуется. Опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует. Препарат Роксера® противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

Отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев. Рекомендуемая начальная доза для пациентов азиатской расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 30 мг или 40 мг пациентам азиатской расы.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов с факторами, предрасполагающими к развитию миопатии, составляет 5 мг. Противопоказано применение препарата в дозах 30 мг и 40 мг у этой категории пациентов.

Для доз 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг, 30 мг и до 40 мг:

— повышенная чувствительностью к розувастатину или любому из компонентов препарата;

— заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с ВГН нормы;

— выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);

— миопатия;

— одновременный прием циклоспорина;

— предрасположенность к развитию миотоксических осложнений;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— у женщин детородного возраста при отсутствии адекватных методов контрацепции.
Дополнительные противопоказания для препарата в дозах более 30 мг и до 40 мг:

— миопатия или факторы, предрасполагающие к развитию миопатии/рабдомиолизу, наследственные миопатии в персональном или семейном анамнезе;

— умеренные нарушения функции почек (КК < 60 мл/мин);
— гипотиреоз;

— наследственные миопатии в персональном или семейном анамнезе;

— указания в анамнезе на миотоксические явления при приеме других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов;

— алкогольная зависимость;

— ситуации, при которых могут повышаться плазменные концентрации препарата;

— пациенты монголоидной расы;

— одновременный прием фибратов.

Гиполипидемический препарат. Является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3- гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина (Хс). Основным местом действия розувастатина является печень, орган-мишень гиполипидемической терапии.

Роксера® увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Роксера® снижает повышенное содержание Хс-ЛПНП, общего Хс, триглицеридов (ТГ), повышает содержание (Хс-ЛПВП). Препарат также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает уровень аполипопротеина A-I (АпоА-I). Роксера® снижает соотношение Хc-ЛПНП/Хc-ЛПВП, общий Хc/Хc-ЛПВП и Хc-неЛПВП/Хc-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-I.

Терапевтический эффект проявляется в течение первой недели после начала терапии, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-й неделе и поддерживается при дальнейшем приеме.

Препарат Роксера® эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расы, пола или возраста, в т.ч. у особых групп пациентов (с сахарным диабетом или с семейной гиперхолестеринемией).

Препарат Роксера® эффективен при лечении большинства пациентов с гиперхолестеринемией IIа и IIb типов (средний исходный уровень Хс-ЛПНП примерно 4.8 ммоль/л).

При применении препарата Роксера® в дозах от 20 мг до 40 мг у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, среднее снижение Хс-ЛПВП в общей выборке составило 22%. Роксера® также проявляет аддитивный эффект в отношении снижения уровня ТГ, при комбинировании с фенофибратом и в отношении увеличения Хс-ЛПВП при комбинировании с никотиновой кислотой.

Розувастатин в дозе 40 мг следует назначать только пациентам с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистой патологии.

— Часто(?1/100 до <1/10): головная боль, головокружение; тошнота, боль в животе, запоры; миалгия; астенический синдром; сахарный диабет (у пациентов с уровнем глюкозы в крови натощак 5.6-6.9 ммоль/л); протеинурия (преимущественно тубулярного происхождения. Изменения количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до ++ или более) наблюдаются у менее 1% пациентов, получающих препарат в дозе 10-20 мг, и у приблизительно 3% пациентов, получающих препарат в дозе 40 мг. Незначительное увеличение количества белка в моче отмечалось при приеме в дозе 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.
— Нечасто(?1/1000 до <1/100): зуд, сыпь, крапивница.
— Редко(?1/10 000 до < 1/1000): реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек; панкреатит; миопатия и рабдомиолиз (при применении розувастатина во всех дозах, особенно при приеме в дозах более 20 мг, сообщалось о воздействии на скелетные мышцы, таком как миалгия, миопатия, в редких случаях рабдомиолиз. Дозозависимое повышение уровня КФК наблюдается у незначительного числа пациентов, принимавших розувастатин (в большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным). В случае повышения уровня КФК, более чем в 5 раз по сравнению с ВГН, терапию следует приостановить); повышение уровня печеночных трансаминаз (имеет дозозависимый характер и наблюдается у незначительного числа пациентов; в большинстве случаев было незначительным, бессимптомным и временным).
— Очень редко (<1/10 000): желтуха, гепатит; артралгия; полиневропатия, снижение памяти (потеря памяти); гематурия.
— Частота неизвестна: диарея; синдром Стивенса-Джонсона.

— Отмеченная частота развития рабдомиолиза, серьезных побочных реакций со стороны почек или печени (преимущественно повышение печеночных трансаминаз) выше при приеме препарата в дозе 40 мг.

— Следующие побочные эффекты были зарегистрированы при применении некоторых статинов: депрессия, расстройства сна; половая дисфункция; исключительные случаи интерстициального заболевания легких, особенно при длительной терапии.

Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 14, 28, 30, 84 или 90 шт.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, с маркировкой “10” на одной стороне и с фаской.

1 таб.

розувастатин кальция 10.42 мг,
?что соответствует содержанию розувастатина
10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: основной сополимер бутилметакрилата, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.

14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

14 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

таб., покр. пленочной оболочкой, 15 мг: 14, 28, 30, 84 или 90 шт.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, со скошенными краями и маркировкой “15” на одной стороне.

1 таб.

розувастатин кальция 15.62 мг,
?что соответствует содержанию розувастатина 15 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: основной сополимер бутилметакрилата, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.

14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

14 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 14, 28, 30, 84 или 90 шт.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, с фаской.

1 таб.
розувастатин кальция 20.83 мг,
?что соответствует содержанию розувастатина 20 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: основной сополимер бутилметакрилата, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.

14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

14 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 30 мг: 14, 28, 30, 84 или 90 шт.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на обеих сторонах.

1 таб.

розувастатин кальция 31.25 мг,
?что соответствует содержанию розувастатина 30 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: основной сополимер бутилметакрилата, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат.

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (12) – пачки картонные.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 40 мг: 14, 28, 30, 84 или 90 шт.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью.

1 таб.

розувастатин кальция 41.66 мг,
?что соответствует содержанию розувастатина 40 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: основной сополимер бутилметакрилата, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.

14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

14 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 14, 28, 30, 84 или 90 шт.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, с маркировкой “5” на одной стороне и с фаской.

1 таб.

розувастатин кальция 5.21 мг,
?что соответствует содержанию розувастатина 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: основной сополимер бутилметакрилата, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.

14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

14 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.