Солифенацин | Solifenacin

– лечение ургентного (императивного) недержания мочи

– учащенного мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию у пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Внутрь, независимо от времени приема пищи, по 5 мг 1 раз/сут, запивая большим количество жидкости. При отсутствии эффекта доза увеличивается вдвое.

Высшая суточная доза: 10 мг.

Высшая разовая доза: 10 мг.

– гиперчувствительность

– острая и хроническая задержка мочи

– тяжелые заболевания ЖКТ (включая токсический мегаколон), myasthenia gravis

– закрытоугольная глаукома

– тяжелая печеночная недостаточность

– почечная недостаточность тяжелой степени или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении ингибиторами CYP3A4 (например кетоконазолом)

– проведение гемодиализа

Спазмолитическое, холинолитическое. Снижает тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Фармакологические исследования in vitro и in vivo показали, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором м-холинорецепторов, преимущественно м3-подтипа. Имеет низкое сродство или не взаимодействует с другими рецепторами и ионными каналами.

Эффективность солифенацина при применении в дозах 5 и 10 мг, изученная в нескольких двойных слепых рандомизированных контролируемых клинических испытаниях у мужчин и женщин с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, проявлялась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 нед терапии. Максимальный эффект развивается через 4 нед лечения. Эффективность сохраняется при длительном применении (не менее 12 мес).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не обнаружено повышения риска возникновения опухолей при введении солифенацина в течение 104 нед самцам и самкам мышей в дозах до 200 мг/кг/сут (в 5 и 9 раз превышает экспозицию при приеме МРДЧ), а также самцам и самкам крыс в дозах до 20 и 15 мг/кг/сут (<1 экспозиции при приеме МРДЧ).
Не выявлено мутагенных эффектов солифенацина в ряде тестов in vitro, включая тест Эймса (с использованием штаммов Salmonella typhimurium или Escherichia coli), тест на хромосомные аберрации с использованием лимфоцитов человека с/без метаболической активации, а также in vivo в микроядерном тесте у крыс.

Не оказывал влияния на репродуктивную функцию, фертильность и раннее эмбриональное развитие плодов при введении самцам и самкам мышей в дозах 250 мг/кг/сут (экспозиция в 13 раз выше, чем у человека при приеме МРДЧ), самцам крыс — 50 мг/кг/сут (<1 экспозиции при МРДЧ) и самкам крыс — 100 мг/кг/сут (экспозиция в 1,7 раз выше, чем у человека при приеме МРДЧ).

– Центральная и периферическая нервная система: быстрая утомляемость, сонливость.

– Дыхательная система: сухость слизистой оболочки носа.

– Пищеварительная система: диспепсические расстройства, запор, боль в животе, гастрит, редко – копростаз.

– Органы чувств: нарушение аккомодации, сухость конъюнктивы.

– Аллергические реакции.

Таблетки, покрытые оболочкой (5 мг, 10 мг).