Стрептомицина сульфат | Streptomycini sulfas

Стрептомицин показан в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами для первичного лечения туберкулеза легких. Стрептомицин применяют в начальной фазе лечения в краткосрочном режиме.

Обычная доза для взрослых составляет 15 мг/кг в сутки, максимум 1 г в сутки.

Содержимое флакона растворить в 5 мл воды для инъекций или 0,25-0,5% раствора новокаина непосредственно перед применением, хорошо встряхнуть.

ТОЛЬКО ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНЫХ ИНЪЕКЦИЙ.

Взрослые:

Рекомендованная доза при внутримышечном введении составляет 15 мг/кг в сутки, максимум 1 г в сутки.

Для взрослых старше 40 лет и лиц с массой тела менее 50 кг рекомендованная доза при внутримышечном введении составляет 15 мг/кг, максимум 500-750 мг в сутки.

Дети:

Рекомендованная доза при внутримышечном введении составляет: для детей до 3-х месяцев – 10 мг/кг массы тела, от 3-х до 6-ти месяцев – 15 мг/кг массы тела, от 6-ти месяцев до 2-х лет – 20 мг/кг массы тела, до 4-х лет – высшая разовая доза 150 мг, высшая суточная – 300 мг.
Высшая суточная доза для детей 5-6 лет составляет 300 мг, 7-9 лет – 40 мг, 10-14 лет – 500 мг (0,5 г). Максимальная суточная доза для подростков – 1,0 г. Суточную дозу вводят в 1-2 приема. Курс лечения устанавливается индивидуально.

Пожилые люди:

Рекомендованная доза при внутримышечном введении составляет 15 мг/кг, максимум 500­750 мг в сутки как для взрослых старше 40 лет.

Почечная недостаточность:

Может потребоваться уменьшение дозы. Необходимо следить за концентрацией препарата в плазме.

Повышенная чувствительность к аминогликозидным антибиотикам.
Почечная и сердечно-сосудистая недостаточность.
Не допускается сочетанное применение стрептомицина сульфата с другими аминогликозидными препаратами (неомицин, канамицин, мономицин, гентамицин) вследствие возможного усиления нефротоксического действия.

После внутримышечного введения 1 г стрептомицина в форме сульфата максимальный уровень в сыворотке 25-50 мкг/мл достигается в течение 1 часа, медленно снижаясь приблизительно на 50% через 5-6 часов.

Поддающиеся оценке концентрации определяются во всех тканях организма за исключением мозга. Значительные количества обнаруживаются в плевральной жидкости и туберкулезных полостях.

Стрептомицин проникает через плаценту, причем уровни в сыворотке в пуповинной крови подобны уровням в материнской крови. Небольшие количества выделяются в молоко, слюну и пот.

Стрептомицин выводится путем клубочковой фильтрации. У пациентов с нормальной функцией почек от 29% до 89% однократной дозы 600 мг выводится с мочой в течение 24 часов. Любое снижение клубочковой фильтрации приводит к снижению выведения препарата и одновременному повышению его уровней в сыворотке и тканях.

Механизм действия:

Аминогликозиды поступают в чувствительные бактериальные клетки благодаря процессу активного транспорта, который ингибируется в анаэробной, кислотной или гиперосмолярной среде. Внутри клетки они связываются с 30S (и в некоторой степени с 50S) субъединицами бактериальной рибосомы, ингибируя синтез протеинов и генерируя ошибки в транскрипции генетического кода. Механизм, вызывающий смерть клетки, не вполне понятен, однако этому могут способствовать и другие механизмы, включая воздействие на проницаемость мембраны.

Лекарственная резистентность:

Часто сообщалось о резистентности к стрептомицину, которая может развиться у изначально чувствительных штаммов через несколько дней или недель после начала лечения.

Имеются сообщения о низком и высоком уровнях резистенции; считается, что последнее обусловлено мутацией участка связывания рибосомы с антибиотиком и не может быть преодолено синергическим использованием другого препарата, такого как бета- лактамный антибиотик, тогда как штаммы с умеренным уровнем резистентности, обусловленным недостаточны применением или проницаемостью стрептомицина, могут реагировать на комбинированную терапию.

При внутримышечном введении у крупного рогатого скота иногда проявляются быстро развивающиеся аллергические реакции (анафилактический шок, ангионевротический отек гортани), которые могут представлять угрозу для здоровья животного.

Возникновение этих осложнений связано с индивидуальными особенностями организма животных и не зависит от дозы введенного антибиотика.

Осложнения могут появиться после первого введения препарата, но чаще обуславливаются сенсибилизацией организма при повторных курсах лечения. При возникновении аллергических реакций животным вводят норадреналин, адреналин, хлористый кальций, антигистаминные препараты, кортикостероиды.

При лечении стрептомицином также могут наблюдаться различные токсические реакции, тахикардия, понос, дерматиты, нарушения координации движения, а длительное применение больших доз может развить глухоту.

Во флаконах по 0,25; 0,5 и 1 г.