Телапревир | Telaprevir

– лечение хронического гепатита С генотипа 1 у взрослых пациентов с компенсированным заболеванием печени (включая цирроз печени) в комбинации с пэгинтерфероном альфа и рибавирином: ранее не получавших противовирусную терапию против вируса гепатита С;
– ранее получавших интерферон альфа (обычный или пэгинтерферон) в виде монотерапии или в комбинации с рибавирином, в т.ч. имеющих предшествующий рецидив или частичный ответ на терапию или не имевших ответа на терапию.

Телапревир следует применять в комбинации с пэгинтерфероном альфа и рибавирином. Нельзя применять в качестве монотерапии или только с пэгинтерфероном альфа или только с рибавирином.
Внутрь по 750 мг каждые 8 ч во время еды. Общая суточная доза составляет 2250 мг.

– детский и подростковый возраст до 18 лет
– пациенты пожилого возраста старше 65 лет
– одновременное применение с препаратами, клиренс которых зависит от активности изофермента CYP3A, и повышение концентрации в плазме крови которых сопровождается серьезными и/или угрожающими жизни явлениями (т.е. имеющих узкий терапевтический индекс)
– одновременное применение с антиаритмическими препаратами классов IA, IC или III, за исключением лидокаина для в/в введения; одновременное применение с препаратами, активирующими изофермент CYP3A, т.к. это может сопровождаться потерей эффекта телапревира
– повышенная чувствительность к телапревиру.

Противовирусное средство. Телапревир – ингибитор сериновой NS3-4A протеазы вируса гепатита С (ВГС), которая необходима для репликации вируса.
При использовании метода биологической оценки репликона ВГС подтипа 1b значение концентрации IC50 по отношению к ВГС дикого типа составило 0.354 мкМ, что было сопоставимо со значением IC50 по отношению к вирусу подтипа 1а, которое составило 0.28 мкМ.
In vitro способность к репликации телапревир-резистентных вариантов была меньшей, чем способность к репликации таких вариантов при анализе вируса дикого типа.
Все изученные резистентные к телапревиру варианты оставались полностью чувствительными к интерферону альфа, рибавирину и нуклеозидным и ненуклеозидным ингибиторам полимеразы ВГС в системе репликона. Отсутствуют клинические данные о повторной терапии пациентов, у которых отмечалась неэффективность терапии на основе ингибитора протеазы NS3-4A ВГС, такого как телапревир, а также на данный момент нет клинических данных, свидетельствующих о целесообразности повторного проведения курса терапии телапревиром.

– Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, диарея, рвота, геморрой, прокталгия; часто – извращение вкуса, ректальное кровотечение, анальная трещина, аноректальный зуд, гипербилирубинемия; нечасто – проктит.
– Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто – зуд, сыпь; часто – экзема, отек лица, эксфолиативная сыпь.
– Со стороны системы кроветворения: очень часто – анемия; часто – тромбоцитопения, лимфопения, снижение концентрации гемоглобина в крови, снижение количества лейкоцитов в крови.
– Аллергические реакции: нечасто – крапивница; редко – синдром Стивенса-Джонсона; нечасто – лекарственная сыпь с эозинофилией и системными (DRESS-синдром) симптомами.
– Со стороны эндокринной системы: часто – гипотиреоз.
– Со стороны обмена веществ: часто – гиперурикемия, гиперкалиемия, увеличение уровня ЛПНП, увеличение концентрации общего холестерина; нечасто – подагра, увеличение концентрации креатинина в крови.
– Со стороны нервной системы: часто – обморок.
– Со стороны органа зрения: нечасто – ретинопатия.
– Инфекции и паразитарные заболевания: часто – кандидоз ротовой полости.
– Общие реакции: нечасто – периферический отек.

Таблетки 375 мг № 168