Тенектеплаза | Enecteplase

Поделиться ссылкой:


Аналоги:

    Тенектеплаза – описание

    Показания к применению:

    Острый инфаркт миокарда (тромболитическая терапия).

    Способ применения и дозировки:

    Для растворения препарата необходимо добавить полный объем воды для инъекций, содержащийся в прилагаемом шприце, во флакон с порошком. Доза препарата рассчитывается в зависимости от массы тела, максимальная доза не должна превышать 10 000 ЕД (50 мг). Объем раствора для введения необходимой дозы рассчитывается индивидуально. Необходимая доза препарата вводится путем быстрой однократной в/в инъекции в течение 5-10 сек.

    Установленный ранее катетер для в/в введения только 0,9% раствора натрия хлорида может быть использован для введения препарата. После введения катетер необходимо промыть перед дальнейшим его использованием для введения других лекарственных средств.

    Для эффективности терапии препаратом необходимо применение ацетилсалициловой кислоты и гепарина. Эти препараты следует вводить сразу же после установления диагноза острого ИМ для предотвращения тромбообразования. Применение ацетилсалициловой кислоты необходимо начинать сразу после выявления симптомов острого ИМ и продолжать по меньшей мере до выписки пациента из стационара.

    Рекомендуемая начальная доза для приема внутрь составляет 150-325 мг/сут. Если пациент не может проглатывать таблетки, начальная доза 150-250 мг ацетилсалициловой кислоты может быть введена в/в. Доза ацетилсалициловой кислоты в последующие дни определяется лечащим врачом. Введение гепарина необходимо начать сразу после подтверждения диагноза острого ИМ и продолжать по меньшей мере в течение 24 ч.

    Доза гепарина рассчитывается в зависимости от массы тела.

    Для пациентов с массой тела 67 кг и менее начальная однократная доза гепарина для в/в струйного введения не должна превышать 4000 ЕД с последующим инфузионным введением гепарина со скоростью 800 ЕД/ч. Для пациентов с массой тела более 67 кг начальная однократная доза гепарина для в/в струйного введения не должна превышать 5000 ЕД с последующим инфузионным введением гепарина со скоростью 1000 ЕД/ч.

    Противопоказания:

    Кровотечения, геморрагический васкулит, артериальная гипертензия (при систолическом давлении свыше 200 мм ртутного столба), период в течение 3-х месяцев после перенесенного геморрагического инсульта, острый панкреатит, активная форма туберкулеза, сепсис, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

    Фармакологическое действие:

    Тенектеплаза — рекомбинантный фибрин-специфический активатор плазминогена, является производным естественного тканевого активатора плазминогена, модифицированного в трех участках. Тенектеплаза связывается с фибриновым компонентом тромба и избирательно катализирует превращение связанного с тромбом плазминогена в плазмин, который разрушает фибриновую основу тромба.

    В сравнении с естественным тканевым активатором плазминогена тенектеплаза обладает более высоким сродством к фибрину и устойчивостью к инактивирующему действию эндогенного ингибитора активатора плазминогена. После введения тенектеплазы наблюдается дозозависимое потребление а2-антиплазмина (ингибитор плазмина в жидкой фазе) с последующим повышением концентрации системного плазмина, что соответствует предполагаемому эффекту активации плазминогена.

    В сравнительных исследованиях у пациентов, получавших максимальные дозы тенектеплазы (10 000 ЕД, эквивалентно 50 мг), отмечено снижение концентрации фибриногена менее чем на 15%, а концентрации плазминогена — менее чем на 25%, а применение альтеплазы приводило к снижению концентрации фибриногена и плазминогена приблизительно на 50%. Через 30 дней после начала применения метализе антитела к тенектеплазе не были выявлены.

    Ангиографические данные показывают, что однократное в/в введение тенектеплазы способствует реканализации артерии, вследствие тромбоза которой развился острый ИМ. Этот эффект является дозозависимым. Применение тенектеплазы снижает уровень смертности от ИМ (на 6,2% через 30 дней).

    При применении тенектеплазы частота кровотечений (исключая внутричерепные) составляет 26,4% (ниже, чем при использовании альтеплазы — 28,9%). Поэтому потребность в трансфузионной терапии при использовании тенектеплазы существенно ниже (4,3% в группе тенектеплазы и 5,5% в группе альтеплазы).

    Частота внутричерепных кровоизлияний составила 0,93% в группе тенектеплазы и 0,94% в группе альтеплазы. В случаях, когда лечение было начато позже, чем через 6 ч после появления симптомов ИМ, применение тенектеплазы (по сравнению с альтеплазой) имело преимущества по показателям 30-дневной смертности (4,3% в группе тенектеплазы и 9,6% в группе альтеплазы), частоты инсульта (0,4% и 3,3% соответственно) и частоты внутричерепных кровоизлияний (0% и 1,7% соответственно).

    Фармакокинетика

    Метаболизм и выведение. Препарат выводится из кровотока путем связывания с рецепторами в печени и деградации с образованием небольших пептидов. После однократной инъекции тенектеплазы у пациентов с острым инфарктом миокарда отмечено двухфазное выведение антигена тенектеплазы из плазмы крови. Начальный Т1/2 составляет 24±5,5 мин, конечный Т1/2 составляет 129+87 мин; плазменный клиренс — 119±49 мл/мин.

    Тенектеплаза выводится с желчью, поэтому предполагается, что при нарушениях функции почек не отмечается изменений фармакокинетики. Исследования фармакокинетики при нарушениях функции печени не проводились.

    Побочные действия:

    Центральная и периферическая нервная система: редко – внутричерепное кровоизлияние.

    Свертывающая система крови: кровоизлияния в пери- и миокард, гематома, кровотечения в местах инъекций, внутренние кровотечения.

    Сердечно-сосудистая система: реперфузионная аритмия, кровотечение из места пункции, тромбоэмболия вследствие фрагментации тромба.

    Репродуктивная система: нарушение менструального цикла.

    Аллергические реакции.

    Форма выпуска препарата:

    Тенектеплаза. Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения [(в 1 фл. — 30 мг (6000.ЕД); (в 1 фл. — 40 мг (8000 ЕД);
    (в 1 фл. — 50 мг (10 000 ЕД); (в 1 мл готового р-ра — 5 мг (1000 ЕД)]

    Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Тенектеплаза не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

    Отзывы о препарате: Тенектеплаза | Enecteplase