Тиотропия бромид | Tiotropii bromidum

Тиотропия бромид | Tiotropii bromidum

Поделиться ссылкой:


Аналоги:

Тиотропия бромид – описание

Показания к применению:

В качестве поддерживающей терапии у пациентов с ХОБЛ, включая хронический обструктивный бронхит и эмфизему (при сохраняющейся одышке и для предупреждения обострений).

Способ применения и дозировки:

Ингаляционно с помощью специального ингалятора, по 1 капсуле в сутки в одно и то же время. Капсулы не следует глотать. Люди пожилого возраста, пациенты с нарушенной функцией почек или печени могут применять препарат в рекомендуемых дозах.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к тиотропия бромиду, а также к атропину или его производным (например ипратропию или окситропию), I триместр беременности, возраст до 18 лет.

Фармакологическое действие:

Холинолитическое, бронходилатирующее средство. В результате ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладких мышц бронхов. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация от М3- рецепторов обусловливают выраженное и продолжительное бронходилатирующее действие при местном применении у больных с ХОБЛ.

При ингаляционном способе введения абсолютная биодоступность тиотропия бромида составляет 19,5%. В связи с химической структурой (четвертичное аммониевое соединение), тиотропия бромид плохо всасывается из ЖКТ. По этой же причине прием пищи не влияет на абсорбцию тиотропия бромида. Максимальная концентрация в сыворотке крови после ингаляции порошка в дозе 18 мкг достигается через 5 мин и составляет у пациентов с ХОБЛ 17–19 пг/мл, равновесная концентрация в плазме крови —3–4 пг/мл. Связывание с белками плазмы крови 72%, объем распределения — 32 л/кг. Не проникает через ГЭБ. Биотрансформация незначительна, что подтверждается тем, что после в/в введения препарата молодым здоровым добровольцам в моче обнаруживается 74% неизмененного тиотропия. Тиотропий расщепляется неферментативным способом до алкоголь N-метилскопина и дитиенилгликолевой кислоты, которые не связываются с мускариновыми рецепторами. Даже в сверхвысоких дозах тиотропий не игибирует цитохром Р450, 1А1, 1А2, 2В6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или 3А в микросомах печени человека.

После ингаляции терминальный период полувыведения составляет 5–6 дней, выводится почками (14% дозы), остальная часть, неабсорбировавшаяся в кишечнике — с калом.
Бронходилатирующий эффект является следствием местного, а не системного действия, зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч. Применение тиотропия значительно улучшает функцию внешнего дыхания спустя 30 мин после однократной ингаляции на протяжении 24 ч. Равновесное состояние достигалось в течение первой недели, а выраженный бронходилатирующий эффект наблюдался на 3-й день.
Оценка бронходилатирующего эффекта на протяжении года не выявила проявления толерантности. Уменьшает количество обострений ХОБЛ, увеличивает период до момента первого обострения по сравнению с плацебо, улучшает качество жизни на протяжении всего периода лечения, уменьшает количество случаев госпитализации, связанной с обострением ХОБЛ и увеличивает время до момента первой госпитализации.

Побочные действия:

Со стороны органов ЖКТ — сухость во рту (обычно легкой степени выраженности, часто исчезает при продолжении лечения), запор.
Со стороны респираторной системы: кашель, местное раздражение, возможно развитие бронхоспазма, также как и при приеме других ингаляционных средств.

Прочие: тахикардия, затруднение или задержка мочеиспускания (у мужчин с гиперплазией предстательной железы), ангионевротический отек, нечеткое зрение, острая глаукома (связаны с антихолинергическим действием).

Форма выпуска препарата:

Капсулы с порошком для ингаляций 1 капс., тиотропия бромид 18 мкг (что соответствует 22,5 мкг тиотропия бромида моногидрата), вспомогательные вещества:
моногидрат лактозы
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1, 3 или 6 упаковок в комплекте с ингалятором ХандиХалер или без ингалятора.

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Тиотропия бромид не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Отзывы о препарате: Тиотропия бромид | Tiotropii bromidum