Толтеродин | Tolterodine

Толтеродин | Tolterodine

Поделиться ссылкой:


Аналоги:

Толтеродин – описание

Показания к применению:

– Гиперактивность мочевого пузыря, проявляющаяся частыми императивными позывами к мочеиспусканию или недержанием мочи.

Способ применения и дозировки:

Принимают внутрь в дозе 4 мг/сут. При необходимости, в т.ч. при почечной и/или печеночной недостаточности, сопутствующей терапии кетоконазолом или другими мощными ингибиторами CYP3A4 суточную дозу снижают до 2 мг.

Противопоказания:

– Задержка мочи
– Закрытоугольная глаукома (не поддающаяся лечению)
– Миастения
– Язвенный колит тяжелого течения
– Мегаколон
– Беременность, период лактации
– Повышенная чувствительность к толтеродину.

Фармакологическое действие:

Блокатор м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Толтеродин и его активный 5-гидроксиметильный метаболит высоко специфичны в отношении м-холинорецепторов, обладают селективностью в отношении данных рецепторов мочевого пузыря, по сравнению со слюнными железами.
Снижает сократительную функцию мочевого пузыря и уменьшает слюноотделение. Вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивает количество остаточной мочи и уменьшает давление детрузора.
Время достижения терапевтического эффекта – 4 нед.
Абсорбция быстрая, высокая. Cmax в плазме крови повышается пропорционально дозе в интервале 1-4 мг. Метаболизируется полиморфным ферментом CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновй кислоты. Биодоступность у лиц со сниженным метаболизмом (лишенных CYP2D6) – 65%, у лиц с повышенным метаболизмом – 17%. Пища не влияет на экспозицию несвязанного толтеродина и активного 5-гидроксиметильного метаболита у лиц с повышенным метаболизмом, хотя его концентрация повышается при приеме во время еды. Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом. Несвязанные фракции составляют 3.7 и 36% соответственно. Vd толтеродина – 113 л. У лиц с повышенным метаболизмом T1/2 и системный клиренс выше, чем у лиц с пониженным метаболизмом. Выводится почками – 77% (51% в виде 5-карбоновой килосты, 29% – N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты), через кишечник – 17%, при этом менее 1% – в неизмененном виде и около 4% в виде активного метаболита.

Побочные действия:

– Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, запор, боли в животе, диспепсия, метеоризм, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс.
– Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, нервозность, спутанность сознания, галлюцинации.
– Со стороны органа зрения: сухость склер, нарушения зрения (включая нарушения аккомодации).
– Со стороны дыхательной системы: бронхит, синусит.
– Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.
– Аллергические реакции: анафилактические реакции, включая ангионевротический отек.
Прочие: слабость, усталость, боль в груди, сухость кожи, увеличение массы тела, приливы крови к коже лица, тахикардия, ощущение сердцебиения, периферические отеки.

Форма выпуска препарата:

Таблетки, покрытые оболочкой (1 мг, 2 мг), капсулы пролонгированного действия (2 мг, 4 мг).

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Толтеродин не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Отзывы о препарате: Толтеродин | Tolterodine