Триалгин | Trialgin

Триалгин | Trialgin

Поделиться ссылкой:


Аналоги:

    Триалгин – описание

    Показания к применению:

    – острые респираторные, простудные заболевания, сопровождающиеся повышенной температурой тела, головной болью, отеком слизистой оболочки носа (ринитом);
    – аллергический ринит;
    – ринофарингит;
    – головные боли различной этиологии;
    – мышечные боли.

    Способ применения и дозировки:

    Таблетки принимают, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
    Препарат назначают взрослым и детям старше 12 лет:
    в остром периоде заболевания – по 1 таб. 2-3 раза/сут, в дальнейшем – по 1/2 таб. 2-3 раза/сут.
    При головной боли – по 1 таб. на прием (не более 3 таб./сут).
    Детям от 7 до 12 лет – по 1/2 таб. 2-3 раза/сут. Курс лечения – 5-7 дней.

    Противопоказания:

    – выраженные нарушения функции печени и почек;
    – дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
    – закрытоугольная глаукома;
    – гипертрофия предстательной железы;
    – беременность;
    – период лактации (кормления грудью);
    – детский возраст до 7 лет;
    – повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    Фармакологическое действие:

    Комбинированный препарат. Оказывает анальгетическое и жаропонижающее действие. Анальгетический эффект развивается через 20-30 мин и достигает максимума через 45 мин. Фармакологические свойства препарата обусловлены действием компонентов, входящих в его состав.
    Метамизол натрия является производным пиразолона, обладающим анальгезирующим, жаропонижающим и спазмолитическим действием. Механизм действия до конца не изучен. Согласно результатам исследований метамизол и его активный метаболит (4N-метиламиноантипирин) обладают центральным и периферическим механизмом действия. Неселективно ингибирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты.
    Фенобарбитал относится к группе барбитуратов. Взаимодействует с барбитуратным участком бензодиазепин-γ-аминомасляная кислота (ГАМК)-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рсцепторов к ГАМК, приводит к раскрытию хлорных каналов, что увеличивает их поступление в клетку и ведет к гиперполяризации. Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в т.ч. дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. В малых дозах проявляет седативное действие.
    Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на ЦНС, однако повышает тонус сосудов головного мозга и способствует ускорению кровотока.
    Метамизол натрия
    После приема внутрь метамизол натрия гидролизуется до фармакологически активного 4N -метиламиноантипирина (МАА). Биодоступность МАА после приема внутрь составляет 90%, что несколько выше, чем при парентеральном введении. Одновременный прием пищи не оказывает значимого влияния на фармакокинетику метамизола натрия. Клиническая эффективность определяется преимущественно МАА, а также в меньшей степени метаболитами 4N-аминоантипирина (АА). Величина AUC АА составляет 25% от этой величины для МАА.
    Метаболиты 4N-ацетиламиноантипирнн (ААА) и 4N-формиламиноантипирин (ФАА) не обладают фармакологической активностью.
    Всем метаболитам присуща нелинейная фармакокинетика. Клиническая значимость этого явления не известна. При краткосрочном применении кумуляция метаболитов не играет большой роли.
    Метамизол натрия проникает через плаценту. Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко.
    Связь с белками плазмы МАА составляет 58%, АА – 48 %, ФАА – 18 % и ААА – 14%.
    После однократного приема внутрь 85% дозы обнаруживается в моче в виде метаболитов, из них 3±1% – МАА, 6±3% – АА, 26±8% – ААА и 23±4% – ФАА. Почечный клиренс после однократного приема 1 г метамизола натрия внутрь для МАА равен 5±2 мл/мин, АА – 38±13 мл/мин, ААА – 61±8 мл/мин и ФАА – 49±5 мл/мин.
    Соответствующие T1/2 из плазмы для МАА – 2.7±0.5 ч, АА – 3.7±1.3 ч, ААА – 9.5±1.5 ч и ФАА – 11.2±1.5 ч.
    Пожилые
    У пожилых пациентов AUC повышается в 2-3 раза. У пациентов с циррозом печени T1/2 МАА и ФАА при однократном приеме препарата увеличиваются примерно в 3 раза, тогда как T1/2 АА и ААА не следуют той же закономерности. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.
    Нарушение функции почек
    Согласно имеющимся данным при почечной недостаточности скорость выведения некоторых метаболитов (ААА и ФАА) снижается. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.
    Биодоступпость
    Согласно проведенному клиническому исследованию фармакокинетические показатели 4-МАА при приеме внутрь 1 г метамизола натрия (таблетки) имеют следующие значения (приведены средние значения и стандартные отклонения): Cmax составляет 17.3+7.54 мг/л; время достижения Cmax – 1.42±0.54 ч; AUC – 80.9±34.1 [мг×ч/л]. Абсолютная биодоступпость 4-МАА по AUC при приеме таблеток составляет 93%.
    Фенобарбитал
    При приеме внутрь полностью, но относительно медленно всасывается. Cmax наблюдается через 1-2 ч после приема. Около 50% связывается с белками плазмы. Равномерно распределяется в разных органах и тканях; меньшие его концентрации обнаруживаются в тканях головного мозга. Хорошо проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени: CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз), повышает дезинтоксикационную функцию печени. Кумулирует в организме. T1/2 составляет 2-4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, 25% – в неизмененном виде.
    Кофеин
    При приеме внутрь абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Всасывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости. Время достижения Cmax- 50-75 мин после приема внутрь, Cmax 1.6-1.8 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма; легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Vd у взрослых – 0.4-0.6 л/кг, у новорожденных – 0.78-0.92 л/кг. Связь с белками крови (альбумином) – 25-36%. Более 90% подвергается метаболизму в печени, у детей первых лет жизни до – 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% – в теобромин и около 4% – в теофиллин. Эти соединения впоследствии демитилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. T1/2 у взрослых – 3.9-5.3 ч (иногда – до 10 ч). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1-2%).

    Побочные действия:

    Возможно:
    – сухость слизистых оболочек, нарушение аккомодации, расстройства мочеиспускания, сонливость, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница).

    Форма выпуска препарата:

    Таблетки
    1 таб. парацетамол 500 мг, кофеин 32 мг, хлорфенамина малеат 2 мг.
    Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон, метилпарабен, пропилпарабен, тальк, магния стеарат, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид коллоидный, краситель Тартразин Супра (Е102).

    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки.
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки.
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки.
    10 шт. – банки полимерные (1) – пачки.
    15 шт. – банки полимерные (1) – пачки.
    20 шт. – банки полимерные (1) – пачки.

    Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Триалгин не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

    Отзывы о препарате: Триалгин | Trialgin