Вазапростан | Vazaprostan

Вазапростан применяют для терапии тяжелых стадий (3-4 стадии по Фонтейну) облитерирующих хронических заболеваний артерий:

• ангиопатии, по причине сахарного диабета;
• эндартериит нижних конечностей, в случае невозможности проведения оперативного вмешательства по восстановлению кровотока;
• васкулиты, при системных заболеваниях;
• болезнь и синдром Рейно;
• в качестве временной терапии пациентов с пороками сердца, которые имеют открытый артериальный проток.

Инструкция на Вазапростан предполагает внутривенное или внутриартериальное введение лекарственного средства.

При внутриартериальном введении содержимое одной ампулы препарата (20 мкг алпростадила) растворяют в физиологическом растворе (50 мл).

Если нет других рекомендаций, проводят внутриартериальное введение половины ампулы (10 мкг) Вазапростана в виде инфузии, на протяжении 60-ти — 120-ти минут. При эндартериите в тяжелых формах с некрозом возможно увеличение дозы препарата вдвое (20 мкг). Данная дозировка, как правило, составляет однократную дозу ежедневной инфузии.

В случае внутриартериального инфузионного введения препарата с использованием катетера, рекомендованная доза алпростадила может быть от 0,1 нг/кг/мин (0,25 ампулы) до 0,6 нг/кг/мин (1,5 ампулы), в зависимости от тяжести заболевания и переносимости лекарственного средства. Инфузия проводится на протяжении 12-ти часов.

При назначении внутривенных инфузий содержимое двух ампул Вазапростана (40 мкг) растворяют в 50 мл — 250 мл физиологического раствора. Полученный раствор, в виде инфузии, вводят два раза в сутки в течение 2-х часов. При рекомендованной дозе — 3 ампулы (60 мкг), инфузию проводят одноразово в течение 3-х часов.

При нарушении функции почек (уровень креатинина больше 1,5 мг/дл) начинают внутривенную инфузию с дозы 20 мкг и проводят в течение 2 часов. При потребности можно увеличить разовую дозу до 40 — 60 мкг, через 2-3 дня.

Пациентам с сердечной и почечной недостаточностью снижают объем вводимого раствора до 50 мл/сут — 100 мл/сут. Курс терапии составляет 4 недели.

Рекомендуемая продолжительность курса терапии в среднем составляет две недели. В случае положительной динамики можно продолжить лечение еще на 14 дней. При отрицательном эффекте от введения Вазапростана на протяжении двух недель от начала терапии, следует отказаться от применения этого препарата и подобрать другое лекарственное средство.

Приготовление раствора проводят прямо перед его применением. Порошок, при добавлении физиологического раствора, растворяется быстро и поначалу может приобретать молочно-мутный цвет, из-за попавших в него пузырьков воздуха. Через некоторое время раствор должен приобрести однородность и прозрачность. Запрещается применение раствора приготовленного более 12-ти часов назад.

• индивидуальная чувствительность к действующему и другим веществам Вазапростана;
• ХСН (хроническая сердечная недостаточность);
• выраженные патологии сердечного ритма;
• обострение ИБС;
• отек легких;
• недавний инфаркт миокарда (6 месяцев после);
• инфильтративные и хронические обструктивные болезни легких;
• патологии печени, в том числе в анамнезе;
• заболевания, которые могут привести к кровотечениям и кровоизлияниям (патологии сосудов головного мозга, язва ЖКТ, пролиферативная ретинопатия, серьезная травма и т.д.);
• проводимое лечение с использованием антикоагулянтов и сосудорасширяющих средств;
• период кормления грудью;
• период беременности.

Обладает антиагрегационным, а также сосудорасширяющим действием.

Лекарственное средство Вазапростан улучшает периферическое кровообращение и микроциркуляцию, тем самым проявляя вазопротекторное действие. Системное введение препарата приводит к релаксации гладкомышечных волокон, расширению сосудов, снижению ОПСС, не оказывая влияния на артериальное давление. Одновременно наблюдается рефлекторное усиление ЧС и сердечного выброса. Препарат снижает агрегацию тромбоцитов, способствует повышению эритроцитарной эластичности, уменьшает активность нейтрофилов, усиливает фибринолитическую активность крови. Алпростадил характеризуется стимулирующим воздействием на гладкую мускулатуру матки, мочевого пузыря и кишечника, а также угнетает выделение желудочного сока.

Препарат вводят внутримышечно или внутриартериально в комплексе с альфа-циклодекстрином. При приготовлении раствора происходит разделение его комплекса на ПГE1 и альфа-циклодекстрин. Терапевтическая концентрация действующего вещества, при внутривенном введении, наблюдается уже в течение нескольких минут после введения, достигая максимальной через 100-120 минут. Так как ПГЕ 1 это эндогенное вещество, то его период полувыведения очень короткий, а концентрация в крови, после введения, уже через 10 секунд приходит к исходному значению.

Связь ПГE1 с белками плазмы составляет — 93%.

Биотрансформация ПГE 1 в основном, проходит в легких, с образованием основных продуктов метаболизма (15-кето — ПГE1; 15- кето — ПГE0 и ПГE0). Метаболизму подвергается 60-90% действующего вещества.

Основные метаболиты в течение 72 часов выводятся через ЖКТ (12%) и с мочой (88%).

Период полувыведения альфа-циклодекстрина составляет, примерно 7 минут. В неизмененном состоянии выводится с мочой.

Нервная система:

• судорожный синдром;
• головные боли;
• повышенная утомляемость;
• головокружение;
• общее недомогание;
• понижение чувствительности слизистых оболочек и кожи.

Сердечно-сосудистая система:

• нарушения ритма сердца;
• понижение АД;
• болевые ощущения за грудиной;
• AV блокада.

Пищеварительная система:

• дискомфорт в области эпигастрия;
• диспептические нарушения.

Опорно-двигательный аппарат:

• при длительной терапии возможен гиперостоз длинных трубчатых костей.

Локальные реакции:

• болевые ощущения;
• эритема;
• отеки;
• флебит;
• ослабление чувствительности.

Лабораторные показатели:

• лейкопения;
• лейкоцитоз;
• повышение уровня трансаминаз;
• рост титра C-реактивного белка.

Другие:

• повышенное потоотделение;
• отечность;
• гипертермия;
• боль в суставах.

В редких случаях наблюдали:

• спутанность сознания;
• лихорадку;
• судороги центрального генеза;
• брадипноэ;
• озноб;
• артралгии;
• почечную недостаточность;
• психоз;
• анурию.

Присутствуют данные о нескольких случаях развития острой левожелудочковой недостаточности и отека легких.

Крайне редко:

• острая сердечная недостаточность;
• шок;
• кровотечение;
• гипербилирубинемия;
• понижение дыхательной функции;
• тахипноэ;
• гипогликемия;
• нарушение со стороны почек;
• фибрилляция желудочков сердца;
• наджелудочковая аритмия;
• AV блокада II степени;
• повышенная раздражительность;
• напряжение шейных мышц;
• гипотермия;
• гиперемия кожи;
• гиперкапния;
• перитонеальные симптомы;
• гематурия;
• тахифилаксия;
• тромбоцитопения;
• гиперкалиемия;
• анемия.

Аллергические реакции:

• зуд;
• кожная сыпь.

Побочные эффекты, которые связанны с процедурой введения препарата исчезают самостоятельно при снижении дозы или по окончанию инфузии.

Выпускается в форме лиофилизата (порошка) для приготовления раствора для инфузий. 1 упаковка содержит 10 ампул.