Велкейд | Velcade

Как правило, препарат Велкейд назначается при:

• множественной миеломе;
• мантийноклеточной лимфоме у пациентов, которые уже получали терапию.

Применение этого лекарственного препарата допустимо только для подкожного или внутривенного использования. Когда раствор вводят другими способами, возможен смертельный исход.

Следует отметить, что для приготовления раствора и введения этого препарата требуются соответствующие знания и опыт. Например, если лекарство назначают для введения внутривенно, то его концентрация составляет 1 мг, а для введения подкожно – 2,5 мг.

Расчёт концентрации выполняют с особой тщательностью, так как от этого зависит не только исход лечения, но и жизнь пациента.

При монотерапии раствор вводят подкожно или внутривенно, что нужно делать струйно около 3-5 секунд.

Терапевтическая дозировка составляет 1,3 мг к введению по 2 раза в неделю, на протяжении 14 дней. Обычно схема лечения предполагает введение в 1-й, 4-й, 8-й,11-й дни, затем делают перерыв в 10 дней. Между введениями препарата нужно соблюдать интервал не меньше 72 ч.

Эффективность терапии можно оценивать после 3-го и 5-го курса лечения. Достижение полноценного клинического ответа дополняют проведением ещё 2-х циклов лечения.

Длительная терапия Велкейдом – от 8 циклов – может проводиться как по стандартной схеме, так и в виде поддерживающей терапии, с 13 дневным перерывом.

Комбинированная терапия проводится внутривенно, струйно 3-5 сек, в комплексе с мелфаланом и преднизоном, которые принимают внутрь. Как правило, назначают 9 циклов на шесть недель. Первые 4 цикла препарат вводят еженедельно по 2 раза на 1-й, 4, 8, 11, 22, 25, 29, 32 день. В циклы 5-9 рекомендуется применение раз в неделю, то есть на 1-й, 8, 22, 29 день.

Перед началом лечения пациенту необходимо пройти полное обследование, включающее сдачу лабораторных анализов.

Корректировку дозирования или терапевтической схемы может назначать только лечащий врач.

Не рекомендовано применение данного лекарства при:

• повышенной чувствительности к его компонентам;
• поражениях перикарда;
• беременности, лактации;
• острых диффузных инфильтративных болезнях лёгких;
• детском возрасте.

Рекомендовано соблюдение осторожности при лечении пациентов с различными нарушениями работы печени, почек, судорогами или эпилепсией, диабетической нейропатией, обезвоживаниями, запорами и так далее.

Лекарство Велкейд обладает противоопухолевым действием.

Активный компонент бортезомиб является обратимым ингибитором химотрипсин-подобной активности 26S-протеасомы особых клеток млекопитающих. Данная протеасома – это крупнейший белковый комплекс, способный расщеплять белки, которые конъюгированы с убиквитином. Дело в том, что убиквитин-протеасомный путь имеет большое значение для регуляции внутриклеточной концентрации ряда белков, поддерживая внутриклеточный гомеостаз. Благодаря подавлению активности протеасомы происходит предотвращение селективного протеолиза, также влияющее на многие реакции в клетке. При нарушении механизма поддержания гомеостаза возможна гибель клетки. Довольно часто бортезомиб приводит к замедлению роста опухоли, например, при множественной миеломе.

В результате подкожного или внутривенного введения во время терапевтического курса значительно повышается концентрация активного вещества в плазме крови.

Распределение бортезомиба преимущественно происходит в периферических тканях, связь с белками плазмы составляет около 83%.

При метаболизме препарата образуются два метаболита, которые в последующем подвергаются гидроксилированию с образованием других метаболитов.

При лечении Велкейдом могут развиваться нежелательные реакции, способные захватить любые органы и системы организма: кроветворение, сердце и сосуды, дыхание, пищеварение, нервную систему, органы слуха, зрения и так далее.

Особенно часто это проявляется: тромбоцитопенией, нейтропенией, анемией, лейкопенией, лимфопенией, остановкой сердца, кардиогенным шоком, инфарктом миокарда, стенокардией, развитием или обострением хронической сердечной недостаточности, гипокинезией желудочков, отёчностью лёгких, одышкой, носовым кровотечением, кашлем, ринореей.

Также не исключено проявление: тошноты, рвоты, диареи, запора, снижения аппетита, боли в животе, стоматита, диспепсии, метеоризма, периферической нейропатии, парестезии, головной боли, полинейропатии, головокружений, спутанности сознания, депрессии, нарушения функций почек, дизурии, вертиго, снижения чёткости зрения, кожной сыпи и многого другого.

Выпускается Велкейд в виде лиофилизата для приготовления лекарственного раствора, предназначенного для введения внутривенно или подкожно, расфасованного во флаконы по 3,5 мг.