Венлафаксин | Venlafaxinum

Лечение депрессий с сопутствующей тревогой, а также профилактика рецидивов, в т.ч. при рекуррентном депрессивном расстройстве (в стационаре или в амбулаторных условиях).

Rапсулы Венлафаксин следует принимать целыми во время еды, запивая жидкостью. Капсулы нельзя делить, измельчать, жевать или растворять. Суточную дозу следует принимать в один прием (утром или вечером) в одно и то же время.

Дозу препарата и кратность приема устанавливает врач в зависимости от формы и тяжести психического расстройства.

– одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены;

– беременность;

– лактация (грудное вскармливание);

– детский и подростковый возраст до 18 лет;

– повышенная чувствительность к препарату.
Терапию Эфектином Депо необходимо прекратить не менее чем за 7 дней до начала применения ингибиторов МАО.

Антидепрессант. Ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина, в незначительной степени ингибирует обратный захват допамина.
Механизм действия обусловлен способностью препарата потенцировать передачу нервных импульсов в ЦНС.

Фармакокинетика:

Всасывание и распределение
После однократного приема Эфектина Депо Cmax венлафаксина и его активного метаболита достигаются в течение 5.5 и 9 ч соответственно. Прием препарата с пищей не оказывает влияния на абсорбцию и биотрансформацию венлафаксина. Связывание с белками плазмы венлафаксина и его метаболита составляет 27% и 30% соответственно.

Метаболизм и выведение

Венлафаксин под действием P450 CYP2D6 в значительной степени биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита О-десметилвенлафаксина. Венлафаксин и его метаболиты выводятся преимущественно почками. Приблизительно 87% дозы в течение 48 ч выводится с мочой, 5% – в неизмененном виде, 29% – в виде неконъюгированного О-десметилвенлафаксина, 26% -в виде конъюгированного О-десметилвенлафаксина и 27%- в виде других метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
Возраст и пол пациентов не оказывают влияния на фармакокинетические параметры препарата.

У пациентов с нарушениями функции печени (c циррозом в стадии компенсации) отмечалось снижение метаболизма венлафаксина и выведения его активного метаболита, что приводило к повышению их концентрации в плазме крови.

У пациентов с умеренно выраженными или тяжелыми нарушениями функции почек отмечалось снижение клиренса и увеличение T1/2 венлафаксина и О-десметилвенлафаксина. Снижение общего клиренса было более выражено у пациентов с клиренсом эндогенного креатинина ниже 30 мл/мин.

Критерии оценки частоты развития побочных эффектов: часто – более 1%, иногда – от 0.1 до 1%, редко – от 0.01% до 0.1%; очень редко – менее 0.01%.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – артериальная гипертензия, приливы; иногда – артериальная гипотензия, постуральная гипотензия, обмороки, тахикардия; очень редко – изменение интервала QT, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (включая мерцание желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: часто – снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту; иногда – скрежетание зубами во сне (бруксизм), изменение вкусовых ощущений; изменение показателей функциональных печеночных проб, гепатит.

Со стороны системы кроветворения: иногда – экхимозы, кровотечения из слизистых оболочек; редко – тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения. С неустановленной частотой встречаются агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения.

Со стороны обмена веществ: часто – повышение уровня холестерина в плазме крови (особенно при длительном применении или при применении в более высоких дозах), снижение массы тела; иногда – гипонатриемия, повышение массы тела; редко – синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – астения, слабость, кошмарные сновидения, снижение либидо, головокружение, повышенный тонус мышц, бессонница, повышенная возбудимость, парестезии, седативный эффект, тремор, нарушения аккомодации, мидриаз, нарушения зрения; иногда – апатия, галлюцинации, миоклонус; редко – судороги, маниакальное состояние, злокачественный нейролептический синдром, серотонинергический синдром.

Со стороны мочеполовой системы: часто – нарушение эякуляции, нарушение оргазма, аноргазмия, нарушение эрекции, нарушение мочеиспускания (у мужчин), иногда – меноррагия, нарушения оргазма, задержка мочи (у женщин).

Дерматологические реакции: иногда – сыпь, алопеция, фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: очень редко – анафилактические реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: часто – зевота, повышенное потоотделение.

Таблетки, капсулы(блистеры) 37.5 мг, 75 мг.