Вифенд | Vfend

• кандидоз пищевода;
• инвазивный аспергиллез;
• кандидемия при отсутствии нейтропении;
• инвазивные кандидозы тяжелого течения;
• грибковые инфекции, которые вызваны Fusarium spp. и Scedosporium spp.;
• тяжелые инвазивные инфекции при непереносимости других противогрибковых препаратов;
• профилактика грибковых инфекций при рецидиве лейкоза, снижении функции иммунной системы, нейтропении, после трансплантации стволовых клеток.

Лечение начинают с внутривенного введения, а после клинического улучшения переходят на пероральные формы препарата. Действие препарата при внутривенном введении в два раза выше, чем при приеме внутрь в такой же дозе. Лечение проводится под строгим врачебным контролем.

Таблетки Вифенд следует принимать внутрь за 1 час до или через 1 ч после еды. Взрослым назначают в первые сутки в насыщающей дозе — 400 мг каждые 12 часов пациентам с весом более 40 кг и 200 мг каждые 12 часов при весе пациента менее 40 кг. Поддерживающие дозы при всех заболеваниях составляют 200 мг каждые 12 часов у больных с весом более 40 кг. В данном случае целесообразнее назначать Вифенд 200 мг.

Больные с весом менее 40 кг принимают 100 мг препарата каждые 12 часов. Поддерживающая доза может быть увеличена до 300 мг и соответственно до 150 мг в зависимости от веса больного. Если отмечается плохая переносимость препарата в этой дозе ее снижают вновь до 200 мг (или 100 мг) и принимают каждые 12 часов.

Суспензия Вифенд готовится путем добавления к порошку воды в количестве 46 мл в два приема. Отмеривается вода мерной чашкой. Затем следует хорошо встряхнуть флакон для получения суспензии. Готовая суспензия годна в течение 14 дней, поэтому на флаконе нужно отметить конечный срок годности. Перед употреблением флакон хорошо встряхивают течение 10 секунд. Используя мерный шприц, отмеривают необходимое количество для приема: в 5 мл суспензии содержится 200 мг вориконазола, соответственно в 2,5 мл — 100 мг. Это является поддерживающей дозой при всех заболеваниях, которая принимается каждые 12 часов в зависимости от веса больного — 5 мл или 2,5 мл.

Если по мнению врача доза неэффективна, она увеличивается до 7,5 мл суспензии (300 мг) для пациентов с весом более 40 кг или до 3,75 мл (150 мг) для пациентов с весом менее 40 кг. Длительность перорального лечения зависит от результатов микологического исследования, но в целом не должна превышать 6 месяцев.

Профилактический прием препарата после трансплантации начинают в день ее проведения и продолжают до 3-х месяцев. В редких случаях профилактику продлевают до 6 месяцев если проводится иммуносупрессивная терапия или развивается реакция «трансплантат против хозяина». Режим дозирования при профилактике такой же, как и при лечении.

• гиперчувствительность;
• одновременное применение с терфенадином, цизапридом, астемизолом, хинидином;
• одновременное применение с сиролимусом, рифампицином, карбамазепином;
• совместный прием с алкалоидами спорыньи;

С осторожностью назначается при тяжелой печеночной и почечной недостаточностью, у детей до 2 лет, поскольку безопасность применения не установлена.

Противогрибковое.

Фармакодинамика

Противогрибковый препарат группы триазолов, имеющий широкий спектр действия. Механизм действия связан с ингибированием биосинтеза эргостерола, необходимого для построения клетки гриба. Противогрибковая активность препарата включает все штаммы Candida spp., штаммы Aspergillus spp., а также Scedosporium spp, которые практически не чувствительны к прочим противогрибковым средствам.

Эффективен при инфекциях, вызванных Alternaria spp., Blastomyces dermatitidis, Cladosporium spp., Blastoschizomyces capitatus, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Conidiobolus coronatus, Exserohilum rostratum, Fonsecaea pedrosoi, Exophiala spinifera, Madurella mycetomatis, Penicillium spp., Paecilomyces lilacinus, штаммов Acremonium spp., Bipolaris spp., Alternaria spp., Histoplasma capsulatum, Cladophialophora spp. Рост штаммов подавлялся при концентрациях 0,05 — 2 мкг/мл.

Фармакокинетика

Полностью всасывается при приеме внутрь. Биодоступность составляет 96%. Сmах в крови определяется через 1-2 ч. При приеме с жирной пищей Сmах снижается на 34%. Всасывание не зависит от кислотности желудочного содержимого. Активно распределяется в ткани и определяется в спиномозговой жидкости. Связывание с белками — 58%.

Метаболизируется изоферментами цитохрома Р450. Фермент CYP2C19 играет важную роль при этом, но обладает генетическим полиморфизмом (пониженный метаболизм у 20% азиатов). Основной метаболит (72% среди всех метаболитов) — N-оксид. Он обладает незначительной противогрибковой активностью. С мочой в неизмененном виде выводится 2% дозы, причем большая часть в течение 96 ч после применения препарата. Период полувыведения составляет 6 часов.

Чаще встречаемые побочные реакции:

• головная боль;
• тремор;
• зрительные нарушения («пелена» перед глазами, фотофобия);
• сыпь (макулопапулезная, папулезная, макулезная), кожный зуд, алопеция, дерматит, эритема;
• лихорадка;
• синуситы, гриппоподобный синдром;
• хейлит, гастроэнтерит;
• рвота, диарея, тошнота;
• гепатит;
• холецистит, увеличение печени;
• боль в животе;
• периферические отеки;
• боль в грудной клетке;
• отек легких;
• нарушение дыхания;
• снижение АД;
• галлюцинации, депрессия, тревога;
• тромбофлебит, флебит;
• панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия;
• повышение концентрации креатинина;
• гипокалиемия, гипогликемия;
• повышение активности ACT, AJIT.

Реже встречаемые побочные реакции:

• фибрилляция желудочков, предсердная аритмия, желудочковая экстрасистолия;
• лимфангит;
• боль в спине;
• артрит;
• отек головного мозга;
• гипертонус, нистагм;
• судороги, энцефалопатия;
• печеночная энцефалопатия;
• периферическая нейропатия;
• склерит, диплопия, блефарит;
• атрофия зрительного нерва;
• вертиго, шум в ушах;
• запор, гингивит, панкреатит, псевдомембранозный колит;
• агранулоцитоз, эозинофилия;
• гипертиреоз, гипотиреоз.

Таблетки в оболочке 50 мг и 200 мг.

Порошок для приготовления суспензии с мерной ложкой и шприцом.

Лиофилизат для приготовления инфузионного раствора 200 мг.