Зидена | Zydena

Терапия нарушений связанных с эрекцией, проявляющихся неспособностью к ее возникновению или сохранению, на протяжении достаточного времени для проведения приемлемого полового акта.

Таблетки Зидена показаны для перорального приема.

Препарат принимается независимо от времени суток и приема пищи.

Инструкция на Зидену рекомендует одноразовую дозу, которая составляет 100 мг и принимается за 30 минут до предполагаемого полового акта.

При неэффективности рекомендованной, одноразовая доза может составить 200 мг.

Кратность приема в сутки – 1раз.

• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к любому из составляющих веществ лекарственного средства;
• сопутствующая терапия с приемом нитратов или препаратов, являющихся донаторами оксида азота (NO).

С осторожностью:

• гипотония (АД менее 90/50 мм рт. ст.);
• неконтролируемая артериальная гипертензия (АД более170/100 мм рт. ст);
• наследственные дегенеративные патологии сетчатки глаза (в том числе пигментный ретинит, диабетическая пролиферативная ретинопатия);
• перенесенное аортокоронарное шунтирование, инсульт или инфаркт (за последние полгода);
• печеночные или почечные патологии, в тяжелой форме;
• врожденный синдром увеличения или удлинения интервала QT;
• предрасположенность пациента к приапизму;
• анатомическая деформация мужского полового органа или его имплантация;
• сексуальная активность при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, из-за риска возникновения осложнений.

Нормализация эректильной функции.

Активное вещество уденафил является селективным обратимым ингибитором специфической ФДЭ-5 (фермента фосфодиэстеразы 5), который способствует метаболизму цГМФ.

Не оказывает прямого расслабляющего действия на кавернозное изолированное тело, но во время сексуальной стимуляции увеличивает расслабляющее действие оксида азота, угнетая ФДЭ-5, отвечающую, в кавернозном теле, за распад цГМФ.

В результате своего воздействия гладкие мышцы артерий расслабляются, что способствует притоку крови к тканям мужского полового органа и как следствие приводит к эрекции.

Лекарственное средство не действует без сексуальной стимуляции.

Результатами исследований in vitro доказано действие уденафила, как селективного ингибитора ФДЭ-5. Данный фермент наличествует в гладкой мускулатуре сосудов внутренних органов, а также кавернозного тела, в мышцах скелета, тромбоцитах, легких, мозжечке и почках.

Уденафил в 10000 раз сильнее ингибирует ФДЭ-5, чем остальные фосфодиэстеразы, локализующиеся в печени, сердце, кровеносных сосудах, головном мозге и прочих органах. Также, он в 700 раз активнее по отношению к ФДЭ-5, чем к ФДЭ-6, находящейся в сетчатке глаза и ответственной за восприятие цветовой гаммы.

Уденафил не угнетает ФДЭ-11, что предопределяет отсутствие проявлений миалгии, болезненных ощущений в поясничном отделе спины и случаев тестикулярной токсичности.

Препарат улучшает эректильную функцию и возможность успешного прохождения полового акта.

Эффект наступает по прошествии 30 минут после употребления и продолжается до 24 часов (при наличии сексуальной стимуляции).

У здоровых испытуемых лекарственное средство не вызывает достоверно обнаруженного изменения систолического артериального давления (сАД) и диастолического артериального давление (дАД) в сравнении с испытуемыми, принимающими плацебо в позиции стоя и лежа (среднестатистическое максимальное понижение составляет, соответственно 1,6/0,8 и 0,2/4,6 мм ртутного столбца).

Уденафил не приводит к изменениям распознавания цветового спектра (голубой/зеленый), это является следствием его незначительного влияния на ФДЭ-6. Препарат не искажает остроту зрения, размер зрачка и внутриглазное давление, а также электроретинограмму.

В проведенных исследованиях на добровольцах мужского пола не было доказано его клинически значимое действие на концентрацию и количество спермы, как и на целостность и подвижность сперматозоидов.

Всасывание

При пероральном приеме уденафил всасывается довольно быстро. В плазме крови его максимальная концентрация достигается в среднем за 60 минут (от 30 до 90 минут). T1/2 (период полувыведения) примерно 12 часов.

Характерно высокое связывание (93,9%) препарата с белками плазмы крови, что существенно увеличивает период его эффективного действия до 24 часов, после применения однократной (100 мг) дозы.

Пища с высокой концентрацией жиров не оказывает значимого влияния на всасываемость.

Употребление алкоголя (этиловый спирт 40%) в количестве 112 мл в сочетании с уденафилом в дозе 200 мг, существенно не влияет на его эффективность.

Метаболизм

Метаболизм в основном протекает при участии изофермента CYP3A4 цитохрома Р450.

Выведение

У здоровых испытуемых общий клиренс равняется 755 мл/мин.

После перорального приема выводится с калом, в виде метаболитов.

Не кумулирует в организме пациента.

В суточной дозе 100 мг – 200 мг, принимаемых в течении 10 дней (при исследовании на здоровых людях) серьезных изменений фармакокинетики не обнаружено.

Во время прохождения Зиденой клинических исследований были выявлены некоторые побочные эффекты уденафила, которые в зависимости от частоты проявления подраздели следующим образом.

Вероятность возникновения 10% и более — очень часто; от 1% до 10% — часто; от 0,1% до 1 % — иногда.

Очень часто наблюдали:

• приливы крови (покраснение) к лицу.

Часто:

• покраснение глаз;
• дискомфорт в области живота;
• диспепсия;
• заложенность носа;
• головная боль;
• ощущение жара;
• дискомфорт в грудной области.

Иногда:

• ригидность шейных мышц;
• головокружение;
• парестезия;
• затуманенное зрение;
• повышенное слезотечение;
• боль в органах зрения;
• отек лица;
• отек век;
• крапивница;
• тошнота;
• запор;
• гастрит;
• зубная боль;
• ощущения сухости в носу;
• одышка;
• периартрит;
• болевые ощущения в груди и в области живота;
• чувство жажды;
• усталость.

В процессе дальнейших наблюдений были обнаружены и другие нежелательные (отрицательные) эффекты:

• учащенное сердцебиение;
• шум в ушах;
• носовые кровотечения;
• диарея;
• длительная эрекция;
• эритема;
• сыпь на кожных покровах;
• чувство общего дискомфорта;
• кашель;
• постуральное головокружение;
• ощущение холода/жара.

Зидена выпускается в виде таблеток в пленочной оболочке, овальной формы. Цвет светло-розовый с бежевым оттенком, на линии слома — белый.

На разных сторонах таблетки присутствуют выдавленные символы: на одной стороне цифра «100», на противоположной, разделенные риской, буквы «Z» и «Y».