Зоэли | Zoely

Противозачаточные таблетки Зоэли назначают с целью контрацепции.

Инструкция на Зоэли рекомендует проводить ежедневный прием таблеток внутрь в одно время, не беря во внимание прием пищи. Таблетки принимают в последовательности указанной на блистере и запивают водой.

Для всех женщин рекомендации по применению препарата Зоэли одинаковы. На протяжении 28 суток необходимо подряд принимать по 1 таблетке каждый день. В первые 24 дня принимают таблетки бело цвета, включающие активные вещества, после чего, на протяжении следующих 4-х таблетки желтого цвета (плацебо), которые не содержат действующих компонентов.

Начальную таблетку из каждого следующего блистера (или упаковки) нужно принять в последующие сутки после завершающей таблетки из прошлого блистера. Прием препарата осуществляют в независимости от отсутствия или наличия кровотечения отмены, которое, как правило, наблюдается через 24-36 часов после употребления последней таблетки белого цвета и может продолжаться до начала использования следующего блистера.

Начало применения

Для женщин ранее не принимавших гормональные контрацептивы, лучше всего начинать прием Зоэли в первые сутки менструального цикла. В данном случае дополнительные средства контрацепции не понадобятся. Допускается начало применения со 2-го–5-го дня цикла, но при этом на протяжении недели, необходимо использовать дополнительные противозачаточные барьерные методы.

При переходе с других контрацептивов комбинированного гормонального действия (прочих КОК, пластырей трансдермальных, вагинальных колец), в случае применения прочих КОК рекомендуют начать прием Зоэли на последующие сутки после последней действующей таблетки (не плацебо) и не позже чем в ближайший день по окончанию обычного диапазона между циклами или принятия таблеток плацебо. При предыдущем использовании трансдермального пластыря или вагинального кольца, переход на таблетки Зоэли желательно начинать в день их снятия (удаления), но не позже чем во время следующего рекомендованного наклеивания пластыря или ввода кольца.

При правильном и постоянном применении предыдущих противозачаточных методов и при гарантии отсутствия беременности, возможен переход на Зоэли в любой день. Превышать рекомендованный безгормональный период предыдущего контрацептивного метода, нельзя ни в коем случае.

В случае перехода с противозачаточных средств, содержащих один прогестаген (имплантаты, таблетки, инъекции или ВМС — внутриматочная система) при предыдущем использовании других таблеток, можно перейти на Зоэли в любой день, на следующие сутки после прекращения принятия таблеток с прогестагеном. При переходе с инъекционных форм, приемом таблетки Зоэли заменяют следующую рекомендованную инъекцию. ВМС или имплантат удаляют в любой удобный день, в который и начинают принимать Зоэли. Во всех вышеописанных случаях рекомендуют, на протяжении недели, использовать дополнительные барьерные контрацептивы.

После проведения аборта в первом триместре, можно начинать применение Зоэли сразу по окончанию процедуры, при этом дополнительные противозачаточные меры не требуются.

После аборта во втором триместре или родов, следует начинать пользоваться препаратом в промежутке между 21 и 28 сутками. В случае более позднего применения, лучше, на протяжении недели, дополнительно использовать барьерные контрацептивы. При предшествующих половых контактах, нужно исключить возможную беременность, до его применения.

В случае пропуска приема таблеток

В случае пропуска очередной действующей (белого цвета) таблетки приводят следующие рекомендации.

При опоздании следующего приема менее чем на 12 часов, принять нужную таблетку без коррекции следования и времени приема последующих таблеток.

При более чем 12-часовом опоздании придерживаются двух правил:

• действующие таблетки следует принимать на протяжении не менее 7-ми суток подряд;
• чем больше количество пропущенных действующих таблеток и ближе время использования плацебо, тем выше возможность беременности.

При пропуске 1-ой таблетки принять ее как можно раньше, даже в случае приема 2-х последующих таблеток одновременно. В дальнейшем продолжать обычную схему применения, без дополнительных мер.

При пропуске 2-х и более таблеток, при отсутствии кровотечения отмены в период приема плацебо, нужно исключить беременность.

При пропуске в течение 1-го – 7-го дней цикла, следует принять последнюю пропущенную таблетку как можно раньше, даже в случае приема 2-х последующих таблеток одновременно. В дальнейшем продолжать обычную схему применения, с использованием барьерной контрацепции, на протяжении первой недели. В случае полового акта в это время, возможна беременность.

При пропуске в течение 8-го – 17-го дня цикла, следует принять последнюю пропущенную таблетку как можно раньше, даже в случае приема 2-х последующих таблеток одновременно. В дальнейшем продолжать обычную схему применения, с использованием барьерной контрацепции, на протяжении первой недели.

При пропуске в течение 18-го – 24-го дня цикла, следует принять последнюю пропущенную таблетку как можно раньше, даже в случае приема 2-х последующих таблеток одновременно. Нельзя проводить одновременный прием более чем 2-х действующих таблеток. На протяжении первой недели следует использовать барьерную контрацепцию, а первую действующую таблетку из следующего блистера, принять вслед за последней действующей таблеткой из предыдущего, то есть миную фазу приема плацебо. При данной схеме кровотечение отмены чаще всего наступает в следующую фазу приема плацебо, однако на протяжении текущего цикла, могут наблюдаться мажущие выделения или прорывные кровотечения.

При неуверенности в количестве пропущенных таблеток, нужно пользоваться барьерными контрацептивами, на протяжении не менее недели беспрерывного приема действующих таблеток.

Пропуск таблеток плацебо не ведет к понижению противозачаточного эффекта.

При желудочно-кишечных болезненных состояниях, таких как диарея или рвота, может пострадать процесс всасывания препарата Зоэли, в связи с чем, необходимо прибегнуть к вспомогательным мерам контрацепции.

В случае возникновении рвоты на протяжении 3-х–4-х часов после проглатывания таблетки, то этот прием приравнивается к пропущенному. Если данное болезненное состояние продолжается в течении нескольких дней, следует пользоваться вышеописанными рекомендациями. При нежелании изменения типичной схемы применения можно принять дополнительно действующую таблетку или таблетку из другого блистера.

Для отсрочки момента менструальноподобного кровотечения, необходимо начать прием таблеток белого цвета из следующего блистера, сразу окончанию их же из предыдущего блистера, то есть исключить прием плацебо. Таблетки белого цвета из второго блистера можно принять полностью. После приема плацебо из второго блистера, возобновляют обычную схему приема Зоэли. В случае удлиненного применения могут появляться мажущие выделения и/или прорывные кровотечения. Для смещения дня начала возникновения менструальноподобного кровотечения, можно уменьшить фазу приема плацебо (максимально на 4 дня). Меньший перерыв повышает риск отсутствия кровотечения отмены и развития мажущих кровяных выделений и прорывных кровотечений.

Точных данных о противопоказаниях пероральных контрацептивов, содержащих 17β-эстрадиол не существует. Однако можно допустить, что они соответствуют таковым, при приеме этинилэстрадиолсодержащих средств. При приеме Зоэли, в случае проявления любого из нижеперечисленных состояний, следует незамедлительно прекратить его прием.

• гиперчувствительность к любому из компонентов таблетки;
• тромбоэмболия легочной артерии и тромбоз глубоких вен, как в нынешнем времени, так и в прошлом;
• артериальные тромбозы (патологии кровообращения мозга, инфаркт миокарда);
• мигрень с очаговой неврологической симптоматикой, в том числе в анамнезе;
• продромальные состояния (стенокардия, транзиторная ишемическая атака), в том числе в анамнезе;
• множественные и/или выраженные факторы возникновения артериальных или венозных тромбозов (тяжелая гипертония, сахарный диабет с сосудистой симптоматикой, тяжелая дислипопротеинемия);
• панкреатит при гипертриглицеридемии в тяжелой степени, как в нынешнем времени, так и в прошлом;
• приобретенная или наследственная предрасположенность пациента к артериальным или венозным тромбозам, например: дефицит антитромбина III и протеинов С и S, резистентность протеина С, гипергомоцистеинемия и присутствие антифосфолипидных антител (волчаночный антикоагулянт, антитела к кардиолипину);
• опухоли и тяжелые патологии печени, в том числе в анамнезе;
• предполагаемые или диагностированные злокачественные гормонозависимые новообразования (опухоли молочной железы или половых органов);
• период грудного кормления;
• предполагаемая или диагностированная беременность;
• вагинальные кровотечения невыясненной этиологии;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• постменопауза.

С особой осторожностью:

• тяжелое состояние депрессии, также в анамнезе;
• сахарный диабет, проходящий без патологий сосудов;
• системная красная волчанка;
• язвенный колит;
• болезнь Крона;
• патологии функции печени;
• гипертриглицеридемия, присутствующая ныне или прослеживаемая в семейном анамнезе;
• факторы риска возникновения ишемического поражения сердца (курение, ожирение, артериальная гипертензия);
• присутствие в семейном анамнезе артериальной эмболии и венозных тромбозов;
• серьезная хирургическая операция и длительная иммобилизация.

Контрацептивное.

Зоэли — гормональное комбинированное контрацептивное лекарственное средство, состоящее, кроме дополнительных веществ, из активных компонентов: эстрадиола (17β) и номегэстрола.

Эстрадиол является естественным эстрогеном, идентичным человеческому эндогенному 17β-эстрадиолу (Е2). Главное отличие от этинилэстрадиола, входящего в структуру прочих КОК (комбинированных оральных контрацептивных средств), состоит в отсутствии в 17α-положении этинильной группы. Прием лекарства Зоэли вызывает средние концентрации Е2, которые соответствуют таковым в исходной фолликулярной фазе и завершающей лютеиновой фазе менструального цикла.

Производное природного прогестерона – номегэстрол, сходно с ним по своей структуре и является высокоселективным прогестагеном. Обладая выраженным сродством к рецептору прогестерона (человеческому), проявляет высокую антигонадотропную и умеренную антиандрогенную активность, не располагая при этом андрогенным, глюкокортикоидным, эстрогенным и минералокортикоидным действием.

Контрацептивное действие препарата Зоэли заключается в комбинации нескольких эффектов, наиболее значимые из которых это изменение секреции слизистой шейки матки и подавление овуляции. Е2 повышает эффекты прогестагена, а номегэстрол участвует в процессе подавления овуляции. После окончания приема препарата Зоэли, нормальная овуляция, у большинства женщин, восстанавливается довольно быстро.

Содержание в сыворотке фолиевой кислоты во время приема Зоэли не изменяется и на протяжении полугода последовательного приема сохраняется на базовом уровне.

Клиническими исследованиями установлен индекс Перля 0,66 — для возрастной категории женщин 18 — 50 лет и 0,75 — для 18 — 35 лет, при соответственной верхней границе 95% доверительного интервала 1,07/1,23.

В проведенных исследованиях было доказано, что прием препарата Зоэли не приводит к значимым изменениям метаболизма липидов, не влияет на чувствительность к инсулину, переносимость глюкозы и гемостаз. Препарат увеличивал количество белков, которые транспортируют КСГ (кортикостероид-связывающий) и ТСГ (тироксин-связывающий) глобулины, но гораздо в меньшей степени, чем соединение этинилэстрадиола с левоноргестрелом. Также, значительно снижалось содержание свободного и общего тестостерона, дегидроэпиандростерона, андростендиона и в незначительной степени увеличивалась концентрация глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ). При проведении гистологического исследования эндометрия, после применения Зоэли на протяжении 13 циклов, не наблюдалось его патологических изменений.

Номегэстрол при внутреннем приеме быстро всасывается и обнаруживает Cmax (7 нг/мл) в плазме через 2 часа. При приеме однократно, абсолютная биодоступность, не зависимо от приема пищи, равняется 63%.

На 97-98% связывается с альбумином, при этом, не связываясь с КСГ или ГСПГ. Vss — 1,645±576 л.

Метаболизируется цитохромом Р450 до нескольких гидроксилированных неактивных метаболитов, которые в свою очередь, совместно с номегэстролом, образуют сульфатные и глюкуронидные конъюгаты. В равновесном состоянии клиренс равен 26 л/ч.

В равновесном состоянии T1/2, в среднем — 46 часов (от 28 до 83 ч). Номегэстрол выводится по средствам почек в меньшей, и кишечника в большей степени. Примерно 80% выводится за 4 суток и практически полностью на протяжении 10 дней.

Линейность фармакокинетики номегэстрола зависит от принятой дозы (в диапазоне 0,625–5 мг).

На фармакокинетику номегэстрола ГСПГ не влияет. Равновесное состояние наблюдается через 5 суток. Средняя Css — 4 нг/мл. Cmax в плазме примерно — 12 нг/мл и проявляется через 90 минут после приема.

Номегэстрол не взаимодействует с гликопротеином Р и не оказывает значимого ингибирующего или индуцирующего действия на цитохром Р450.

Эстрадиол, при приеме внутрь, поддается выраженному метаболизму при его первом прохождении. Абсолютная биодоступность, в не зависимости от приема пищи, около 5%.

Активно распространяется по всему организму. Наибольшее содержание показывает в органах-мишенях ПГ (половых гормонов). В крови связывается на 37% с ГСПГ, на 61% с альбумином. Всего 1–2% эстрадиола обнаруживают в несвязанном виде.

При приеме перорально экзогенный эстрадиол активно биотрансформируется и благодаря схожестью с эндогенным эстрадиолом, быстро преобразуется в печени и кишечнике, в несколько метаболитов (в основном в эстрон). Последние конъюгируются, подвергаясь печеночно-кишечной циркуляции. Окисление происходит благодаря изоферментам цитохрома Р450.

Cmax в сыворотке наблюдается по прошествии 6 часов и равняется — 90 пг/мл. Средняя концентрация в сыворотке — 50 пг/мл.

Из крови выводится быстро, T1/2 колеблется в широком диапазоне и после в/в введения составляет 8,4±6,4 ч.

Как показала практика, переносимость контрацептивного средства Зоэли в основном хорошая, а безопасность применения находится на уровне прочих комбинированных препаратов со схожим действием. Ниже приведены возможные отрицательные эффекты, которые наблюдались при приеме Зоэли.

Обмен веществ:

• увеличение веса;
• задержка жидкости;
• повышение или понижение аппетита.

ЦНС:

• снижение или увеличение либидо;
• депрессия;
• мигрень;
• нарушение внимания;
• головные боли.

Органы зрения:

• сухость глазных яблок;
• непереносимость ношения контактных линз.

Сосудистая система:

• приливы.

Пищеварительная система:

• вздутие живота;
• тошнота;
• увеличение активности ферментов печени;
• сухость в ротовой полости.

Кожные покровы и подкожные ткани:

• акне;
• алопеция;
• гипергидроз;
• зуд;
• себорея;
• сухость кожных покровов;
• гипертрихоз;
• хлоазма.

Костно-мышечная система:

• чувство тяжести.

Половые органы и молочные железы:

• кровотечения отмены;
• меноррагия;
• боли в районе малого таза;
• гипоменорея;
• нагрубание молочных желез;
• метроррагия;
• галакторея;
• предменструальный синдром;
• спазм матки;
• уплотнения в молочных железах;
• сухость влагалища и вульвы;
• диспареуния;
• дискомфорт в области влагалища;
• неприятный запах из влагалища.

Общие:

• отек;
• раздражительность;
• чувство голода.

Побочные эффекты, наблюдаемые при применении КОК (комбинированных оральных контрацептивов), которые содержат этинилэстрадиол:

• увеличение АД;
• артериальные и венозные тромбоэмболии;
• хлоазма;
• гормонозависимые опухоли (рак молочных желез, опухоли печени).

Частота диагностирования рака молочной железы у женщин использующих КОК несколько выше, чем таковая у женщин пользующихся другими методами и средствами контрацепции.

Связь между раком груди и приемом КОК не установлена.

Препарат Зоэли выпускается в форме таблеток в пленочной оболочке по 28 или 84 таблетки в одной упаковке. Блистер, содержащий таблетки, пронумерован днями недели.