Зофран | Zofran

• Устранение и профилактика тошноты и рвоты на фоне лучевой терапии или химиотерапии.
• Устранение и профилактика послеоперационных рвоты и тошноты.

При возникновении тошноты и рвоты на фоне эметогенной лучевой терапии и химиотерапии у взрослых пациентов советуемая доза равна 8 мг, вводится непосредственно до начала соответствующего лечения внутривенно или внутримышечно.

Пациентам, которым назначили высокоэметогенную химиотерапию, может использоваться 8 мг Зофрана однократно, внутривенно или внутримышечно, до начала соответствующего лечения. Лекарство в дозе 8-32 мг нужно вводить только внутривенно в течение более чем 15 минут после разведения его в 50–100 мл раствора 0,9% хлорида натрия или в ином совместимом растворе для инфузий. Другой способ состоит во введении препарата в дозе 8 мг внутривенно или внутримышечно медленно до начала химиотерапии с последующим введением двух доз по 8 мг препарата с интервалом 3-4 часа или применением инфузии со скоростью 1 мг/ч на протяжении суток. Эффективность Зофрана также может быть увеличена дополнительной однократной инъекцией 20 мг фосфата дексаметазона натрия внутривенно до начала химиотерапии.

Другие формы выпуска Зофрана рекомендованы для профилактики продолжающейся или отсроченной рвоты после первых суток с момента завершения химиотерапии.

• Детям 0,5-17 лет с площадью тела до 0,6 м2 первоначальную дозу 5 мг/м2 назначают внутривенно непосредственно до химиотерапии, с последующим употреблением 2 мг средства спустя 12 часов в форме сиропа. Терапию продолжают на протяжении пяти дней после химиотерапии, принимая 2 мг Зофрана внутрь дважды в сутки.
• Детям 0,5-17 лет с площадью тела 0,6-1,2 м2 препарат вводят однократно, внутривенно из расчета 5 мг/м2 непосредственно до химиотерапии, с последующим употреблением 4 мг средства спустя 12 часов в форме сиропа. Терапию продолжают на протяжении пяти дней после химиотерапии, принимая 4 мг Зофрана внутрь дважды в сутки.
• Детям 0,5-17 лет с площадью тела свыше 1,2 м2 первоначальную дозу лекарства в 8 мг назначают внутривенно непосредственно до химиотерапии, с последующим употреблением 8 мг средства спустя 12 часов в форме сиропа. Терапию продолжают на протяжении пяти дней после химиотерапии, принимая 8 мг Зофрана внутрь дважды в сутки.

Для пожилых больных, больных с замедленным обменом спартеина и дебризохина или больных с расстройствами работы почек при лечении тошноты и рвоты, возникающих на фоне химиотерапии, коррекция дозы не требуется. Клиренс лекарства существенно понижен, а время полувыведения увеличено у лиц с нарушениями работы печени. Суточная доза у таких пациентов не должна быть выше 8 мг.

При лечении и предупреждении рвоты и тошноты, развивающихся после операции, взрослым назначают однократно внутримышечно или внутривенно 4 мг препарата.

Для предотвращения тошноты и рвоты, развивающихся после операции под общей анестезией, детям 0,5-17 лет назначают внутривенно 0,1 мг/кг препарата при вводном наркозе, после него или по завершении операции.

Для пожилых больных, больных с замедленным обменом спартеина и дебризохина или больных с расстройствами работы почек при лечении и предупреждении тошноты и рвоты, возникающих после операции, коррекция дозы не требуется. Клиренс лекарства существенно понижен, а время полувыведения увеличено у лиц с нарушениями работы печени. Суточная доза у таких пациентов не должна быть выше 8 мг.

Для разведения раствора препарата могут применяться перечисленные ниже растворы:

• раствор 5% декстрозы;
• раствор 0,9% хлорида натрия;
• раствор Рингера;
• раствор 0,3% хлорида калия и раствор 0,9% хлорида натрия;
• раствор 10% маннитола;
• раствор 0,3% хлорида калия и раствор 5% декстрозы.

Раствор для инфузии изготавливается непосредственно перед его применением. При необходимости готовый раствор для инфузии может храниться в течение одних суток при температуре 2–8 °C при нормальном освещении или естественном свете.

Инструкция по применению Зофрана в форме сиропа или таблеток для рассасывания

Тошнота и рвота, развивающиеся на фоне лучевой терапии или химиотерапии

При лечении тошноты и рвоты, возникающих на лучевой терапии или химиотерапии, советуются следующие режимы:

• при умеренной степени эметогенности терапии советуемая доза равна 8 мг лекарства за 2 часа до начала лечения с последующим употреблением еще 8 мг спустя 12 часов;
• при высокой степени эметогенности терапии советуемая доза равна 24 мг препарата вместе с 12 мг Дексаметазона за 2 часа до начала лечения.

Для предотвращения рвоты и тошноты, развивающихся спустя сутки поле терапии или длительной рвоты, следует продлить прием лекарства: по 8 мг дважды в сутки на протяжении 5 дней, перорально.

Детям препарат обычно вводится в форме раствора внутривенно, однократно из расчета 5 мг/м2, перед началом терапии, с последующим употреблением перорально 4 мг спустя 12 часов. Необходимо продолжать применение Зофрана после завершения курса химиотерапии по 4 мг дважды в сутки на протяжении 5 дней.

Тошнота и рвота, развивающиеся после операции

Для предотвращения тошноты и рвоты у взрослых в послеоперационном периоде назначается 16 мг препарата за 1 час перорально, до проведения наркоза. Для лечения тошноты и рвоты у взрослых в послеоперационном периоде применяется раствор для инъекций.

Для предотвращения тошноты и рвоты у детей в послеоперационном периоде Зофран назначается в парентерально в форме внутривенных инъекций.

Для пожилых больных, больных с замедленным обменом спартеина и дебризохина или больных с расстройствами работы почек при лечении и предупреждении тошноты и рвоты, возникающих после операции, коррекция дозы не требуется. Клиренс лекарства существенно понижен, а время полувыведения увеличено у лиц с нарушениями работы печени. Суточная доза у таких пациентов не должна быть выше 8 мг.

Инструкция по применению свечей Зофран

Тошнота и рвота, развивающиеся на фоне при лучевой терапии или химиотерапии

При лечении рвоты и тошноты, развивающихся на фоне лучевой терапии или химиотерапии, советуются следующие режимы:

• при умеренной степени эметогенности терапии назначают 16 мг препарата (одна свеча) за два часа до начала лечения;
• при высокой степени эметогенности терапии назначается 16 мг (одна свеча) вместе с введением внутривенно 20 мг Дексаметазона за 2 часа до начала лечения.

Для предупреждения рвоты и тошноты, развивающихся спустя сутки после терапии, или длительной рвоты следует продлить прием препарата по 16 мг (одна свеча) ежедневно на протяжении 5 дней. Применение свечей также можно заменить приемом препарата в форме таблеток или сиропа.

Зофран в форме свечей не рекомендован для использования у детей. Им назначают препарат в иных лекарственных формах: сироп, таблетки или раствор для инъекционного введения.

Для пожилых больных, больных с замедленным обменом спартеина и дебризохина или больных с расстройствами работы почек при лечении и предупреждении тошноты и рвоты, возникающих после операции, коррекция дозы не требуется. Клиренс лекарства существенно понижен, а время полувыведения увеличено у лиц с нарушениями работы печени. Суточная доза у таких пациентов не должна быть выше 8 мг.

• Беременность или лактация.
• Гиперчувствительность к составляющим лекарства.
• Детский возраст (для свечей).
• Возраст менее 2 лет (для таблеток и сиропа).

Рекомендовано с осторожностью применять раствор для инъекций у пациентов с расстройствами ритма и проводимости; принимающих антиаритмические препараты и бета-адреноблокаторы; со сильными электролитными нарушениями.

Противорвотное действие.

Фармакодинамика

Селективный блокатор 5-НТ3-рецепторов. Препараты для лучевой терапии и химиотерапии могут увеличивать концентрацию серотонина, который способен стимулировать 5-НТ3- рецепторы афферентных вагусных аксонов и тем самым провоцировать рвотный рефлекс. Действующее вещество тормозит развитие рвотного рефлекса благодаря блокаде 5-НТ3- рецепторов на нейронном уровне периферической и центральной нервной системы.

Фармакокинетика

Полностью всасывается в кишечник после перорального приема и метаболизируется в печени. Наибольшее содержание в плазме достигается спустя полтора часа. Биодоступность немного увеличивается при совместном приеме пищи, но не меняется при применении антацидов.

Время полувыведения приближается к трем часам, у пожилых больных способен достигать пяти часов, а при тяжелой недостаточности работы почек – 15–20 часов. Реагирование с белками плазмы на 72–76%. После введения ректально ондансетрон определяется в крови через 20–60 минут. Наибольшая концентрация достигается спустя 6 часов. Время полувыведения также составляет 6 часов. Биодоступность при введении ректально достигает 60%.

Элиминируется из системного кровотока в основном путем трансформации в печени, протекающей при участии ряда ферментных систем. В неизмененном виде почками выводится до 5% дозы.

Фармакокинетические показатели ондансетрона не изменяются при многократных приемах.

Для сиропа, таблеток и свечей:

• Реакции со стороны пищеварения: сухость во рту, икота, запор или диарея, жжение в области прямой кишки при использовании свеч, бессимптомное временное повышение содержания печеночных трансаминаз.
• Аллергические реакции: бронхоспазм, крапивница, ангионевротический отек, ларингоспазм, анафилаксия.
• Реакции со стороны нервной деятельности: головокружение, спонтанные моторные расстройства и судороги, головная боль.
• Реакции со стороны кровообращения: депрессия отрезка ST на ЭКГ, боли в груди, брадикардия, аритмия, снижение давления.
• Прочие расстройства: чувство жара, приливы, временное уменьшение остроты зрения, гиперкреатининемия, гипокалиемия.

Раствор для инъекций:

• Реакции со стороны иммунитета: аллергические реакции, включая анафилаксию.
• Реакции со стороны нервной деятельности: судороги, головная боль, двигательные расстройства, головокружение.
• Реакции со стороны зрения: временные расстройства зрения, транзиторная слепота (большинство подобных случаев благополучно разрешились спустя 20 минут).
• Реакции со стороны кровообращения: боли в груди, аритмия, брадикардия, чувство жара, снижение давления, временные изменения на ЭКГ, удлинение отрезка QТ.
• Реакции со стороны дыхания: икота.
• Реакции со стороны пищеварения: запор, бессимптомное временное повышение содержания печеночных трансаминаз.
• Местные реакции: местные изменения в области внутривенного введения.

• Раствор для инъекций – прозрачная жидкость без цвета, почти свободная от включений. 2 или 4 мл раствора в ампуле; 5 ампул в контурной упаковке; 1 упаковка в пачке из бумаги.
• Белые таблетки круглой формы, с выпуклой и плоской поверхностями. 10 таблеток в блистере; 1 блистер в пачке из бумаги.
• Сироп – прозрачная жидкость без цвета или с желтоватым оттенком и запахом клубники. 50 мл жидкости во флаконе; 1 флакон с мерной ложкой в пачке из бумаги.
• Белые свечи однородной структуры, имеющие стандартную форму. Одна свеча в стрипе; 1 или 2 стрипа в пачке из бумаги.