Золерикс | Zolerix

• В комбинированном лечении гиперкальциемиии, обусловленной злокачественной опухолью;
• Костные метастазы (остеобластические, остеолитические) солидных опухолей при множественной миеломе.

Золерикс вводят капельно внутривенно, на протяжении не менее 15 мин. Перед введение препарата следует определить показатель креатинина в сыворотке крови.

Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях

Рекомендуемая доза Золерикса составляет 4 мг. При ухудшении состояния после выраженного эффекта показано дополнительное введение Золерикса в дозе 4 мг. Препарат повторно вводится в дозировке 8 мг на протяжении не 15 минут. Период между первым и повторным введением должен быть не менее 7 суток, поскольку это время необходимо для получения клинического эффекта начальной дозы.

После введения Золерикса необходимо проводить постоянный контроль за уровнем креатинина. При развитии гипокальциемии, гипомагниемии, гипофосфатемии следует провести краткосрочно поддерживающую терапию.

Приготовление раствора

Содержимое флакона концентрата Золерикс 4мг/5мл или 5 мг/6,25 мл растворяют в 100 мл натрия хлорида (0.9%) или 5% растворе декстрозы. Готовый раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления. Инфузионный раствор должен быть комнатной температуры. Раствор, неиспользованный сразу следует хранить не более суток в холодильнике при 2 до 80 С.

Высокая чувствительность к препарату, беременность, период лактации.

Ингибирующее костную резорбцию.

Фармакодинамика

Препарат избирательно действует на кость, ингибируя процесс резорбции костной ткани. Ингибирующее действие на резорбцию оказывается опосредованно — остеокластами.

Избирательное действие бисфосфонатов на кость обусловлено высокой степенью сродства к минерализованной костной ткани. Золедроновая кислота купирует процесс пролиферации и индуцирует процесс апоптоза, обладает противоопухолевым и антиметастатическим действием, аналогичными свойствами относительно клеток онкологической опухоли молочной железы и миеломы человека. Эти свойства золендроновой кислоты обеспечивают лечебный эффект при наличии костных метастазов. Клиническое подавление костной резорбции сопровождается снижением болевых ощущений.

Фармакокинетика

После начала внутривенной инфузии препарата его концентрация в сыворотке крови быстро нарастает, достигая пиковых значений в конце инфузии, затем, концентрация быстро уменьшается (после 4 ч на 10%) и до (1% — после 24 ч). Связь с белками крови низкая. Основное количество в основном препарата связывается с костной тканью. Системный метаболизм препарата не происходит, препарат выводится в 3 этапа через почки в неизменном виде.

• Сухость во рту, анорексия, диарея, рвота, запор, боли в области желудка, тошнота, диспепсия;
• слабость, головная боль, тремор, гиперестезия, парестезии, изменение вкусовых ощущений;
• тромбоцитопения, анемия, лейкопения;
• расстройства сна, тревога, спутанное сознание;
• конъюнктивит, диспноэ, кашель;
• сыпь и зуд кожи, потливость;
• миалгия, судороги, боли в костях, артралгия;
• брадикардия;
• протеинурия, дисфункция почек, гематурия;
• реакции гиперчувствительности;
• жар, гриппоподобный синдром, астения, боль в грудной клетке, периферические отеки, увеличение веса;
• раздражение, припухлость, боль и образование инфильтрата на коже в месте укола;
• повышение в сыворотке крови показателей креатинина и мочевины.

Концентрат для инфузионного раствора в стеклянных или пластиковых флаконах по 5 и 6.25 мл в картонной пачке № 1 или 5.