Золмитриптан | Zolmitriptan

В комплексной терапии приступов мигрени.

Препарат Золмитриптан можно принимать лишь в случаях достоверно установленного диагноза «мигрень«. Во время приема препарата необходим регулярный контроль АД и ЭКГ. Прием препарата начинать по возможности на ранней стадии появления головной боли.  Начальная дозировка — 2,5 мг. Максимальная разовая доза — 5 мг. При отсутствии эффекта и нарастании симптоматики в течение суток необходимо принять повторную дозу (но не ранее 2 часов после приема первой дозы), а при последующих приступах мигрени дозировку препарата следует увеличить до 5 мг.  При возникновении серии повторных приступов и приеме препарата на протяжении суток, общая доза не должна превышать 15 мг.

Высокая чувствительность к Золмитриптану, артериальная гипертензия, стенокардия, наличие в анамнезе инфаркта миокарда, коронароспазм, аритмии, пожилой и детский возраст, базилярная/ гемиплегическая мигрень, прием ингибиторов МАО ((мене 14 дней после отмены). Принимать с осторожностью пациентам с ИБС, инсультом в анамнезе, контролируемой артериальной гипертензией, нарушением функции почек/печени, в период беременности и лактации.

Противомигренозное (анальгезирующее, вазоконстрикторное).

Фармакодинамика

Препарат относится к группе избирательно действующих агонистов серотониновых рецепторов (5-HT1D и 5-HT1B). Обладает анальгезирующим и вазоконстрикторы эффектом. Относительно серотониновых рецепторов типа 5-HT2—5-HT4 и адренорецепторов типа α1, 2- β1, а также м-холинорецепторов и гистаминовых Н1/Н2-рецепторов, выраженной фармакологической активностью не обладает.

Препарат путем высвобождения основного медиатора (вазоактивного пептида) блокирует рефлекторное возбуждение, поддерживаемое парасимпатической иннервацией мозговой циркуляции и волокнами тройничного нерва. Подавление процесса высвобождения нейропептидов и вазоконстрикция являются основным механизмом нормализации состояния при приступе мигрени (снижение интенсивности боли, уменьшения тошноты, рвоты, фонофобии/фотофобии), обусловленных мигренью. Золмитриптан также действует на структуры ствола головного мозга, связанные с приступами мигрени, чем и обусловлен устойчивый повторный эффект при приеме препарата при серии приступов.

Фармакокинетика

Золмитриптан быстро и хорошо всасывается в ЖКТ; пища на абсорбцию препарата практически не влияет. Биодоступность препарата около 40%. Cmax в крови отмечается через 3 часа после его приема. Биотрансформируется в печени до  фармакологически активного N-десметил-метаболита. Связь с белками крови — около 25%. Аккумуляция не наблюдается. Выводится через почки в виде метаболита и через кишечник в не измененном виде.

Сонливость, тошнота, сухость во рту, головокружение, гастроэнтерит, аритмия, дисфагия, лейкопения, возбуждение, тревожность/депрессия, астения, диспепсия, транзиторное повышение АД, сдавленность в горле и груди, миастения, сердцебиение, миалгия, парестезии.

Таблетки в пленочной оболочке 2,5 мг в блистере №2, 6 и 10 в картонной пачке.