Зуклопентиксол | Zuclopenthixol

Поделиться ссылкой:


Аналоги:

    Зуклопентиксол – описание

    Показания к применению:

    – Для приема внутрь: маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза, умственная отсталость в сочетании с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения;

    – Cенильное слабоумие с параноидными идеями, спутанностью сознания, дезориентацией, нарушениями поведения.

    – Для в/м введения: начальное лечение острых психозов, маниакальных состояний и хронических психозов в фазе обострения.

    – Для в/м введения депо формы: поддерживающая терапия при шизофрении и параноидных психозах.

    Способ применения и дозировки:

    Доза, частота и длительность применения зависят от показаний, используемой лекарственной формы и схемы лечения.

    Для приема внутрь начальная доза может составлять 2-20 мг/сут; при необходимости возможно постепенное увеличение дозы до 75 мг/сут и более.

    Для в/м введения разовая доза – 50-150 мг, в случае необходимости повторных инъекций интервал между ними должен составлять 2-3 дня.

    Для в/м введения депо формы разовая доза составляет 200-750 мг, частота введения составляет 1-4 недели и определяется клинической ситуацией.

    Противопоказания:

    – острая передозировка барбитуратов

    – агонистов опиоидных рецепторов

    – острая алкогольная интоксикация

    – коматозное состояние

    – повышенная чувствительность к зуклопентиксолу.

    Фармакологическое действие:

    Нейролептическое, антипсихотическое, седативное.
    Влияет на дофаминергическую и адренергическую нейротрансмиссию в ЦНС. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы, седативное — блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.

    Биодоступность после приема внутрь составляет около 45%. Лекарственные формы для в/м введения подвергаются ферментативному расщеплению с выделением активного компонента. Cmax достигается при приеме внутрь через 4 ч, в/м введении — через 36 ч, в/м введении депо-формы — через 7 дней. Равновесная концентрация в сыворотке достигается у большинства пациентов при приеме внутрь на 5–7 день, при введении депо-формы — примерно через 3 месяца. Объем распределения составляет примерно 20 л/кг, связывание с белками плазмы — 98–99%. В высоких концентрациях обнаруживается в печени, легких, кишечнике и почках, в меньших — в сердце, селезенке, головном мозге и крови. Незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболизируется тремя путями: сульфоокислением, N-деалкилированием и конъюгацией с глюкуроновой кислотой с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно с фекалиями и в меньшей степени (10%) — с мочой (0,1% дозы выводится с мочой в неизмененном виде). Т1/2 при приеме внутрь составляет примерно 20 ч, для раствора для инъекций — примерно 32 ч, для депо-формы — 19 дней. Системный клиренс — 0,86 (± 0,14) л/мин. Фармакокинетические параметры зуклопентиксола не зависят от возраста больных. Влияние нарушений функции почек и печени не исследовалось, однако, исходя из преимущественно экстраренальной элиминации, нарушение функции почек не должно существенно влиять на концентрацию вещества в плазме (в отличие от тяжелых нарушений функции печени).

    Наиболее эффективно устраняет психотические проявления у пациентов с расстройствами поведенческих реакций. В начальный период терапии выражен дозозависимый неспецифический седативный эффект, к которому быстро наступает толерантность. При парентеральном введении антипсихотический эффект проявляется через 4 ч и продолжается 2–3 дня, седативное действие проявляется через 2 ч после введения, достигает максимума в течение 8 ч и затем значительно уменьшается. Применение депо-формы показано при длительной (поддерживающей) терапии, особенно у пациентов с плохой переносимостью пероральных форм.

    Побочные действия:

    – Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость (особенно при применении препарата в высоких дозах и в начале лечения), развитие экстрапирамидных нарушений (преимущественно в начале лечения), нарушение аккомодации; редко, при длительной терапии – поздняя дискинезия.

    – Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия.

    – Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, редко – незначительные преходящие изменения печеночных проб.

    – Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

    Форма выпуска препарата:

    Таблетки (2 мг, 10 мг, 25 мг). Зуклопентиксола ацетат.
    Раствор для инъекций масляный (в 1 мл — 50 мг).
    Зуклопентиксола деканоат.

    Раствор для инъекций масляный (в 1 мл — 200 мг, 500 мг).

    Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Зуклопентиксол не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

    Отзывы о препарате: Зуклопентиксол | Zuclopenthixol